Мед препарат омепразол: Омепразол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Omeprazol капс. 20 мг: 30 шт. (3120)

Содержание

ОМЕПРАЗОЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | OMEPRAZOLUM капсулы компании «Фармак»

фармакодинамика.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где оно угнетает фермент Н+К+-АТФ-азу — кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока в зависимости от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка приблизительно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в течение среднего времени 17 ч из 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с AUC омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данное время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептическая язва ассоциируется с H. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. рylori

рассматривается как решающий фактор в развитии гастрита. H. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением выраженности симптомов, с высоким процентом заживления каких-либо поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием присутствующего угнетения секреции кислоты, кисты доброкачественные и, как оказывается, обратимые.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В неконтролируемом исследовании с участием детей (1–16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил выраженность симптомов рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 мес с установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» лечили с применением доз 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50% после 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерий H. рylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной

H. рylori у детей старше 4 лет с гастритом: скорость элиминации H. рylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллина+кларитромицин. Однако не было продемонстрировано какого-либо доказательства клинической пользы относительно диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция омепразола быстрая, с Cmax в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3–6 ч. Сопутствующий прием пищи не оказывает какого-либо влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола из однократной пероральной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60%.

Распределение. Представляемый объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP 2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы — CYP 3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. Поскольку омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP 2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP 3A4 омепразол не обладает каким-либо потенциалом для угнетения метаболизма других субстратов CYP 3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Около 3% представитей европеоидной расы и 15–20% лиц азиатского происхождения не имеют функционального фермента CYP 2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP 3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше у медленных метаболизаторов по сравнению с лицами, у которых есть функциональный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). C

max в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Выведение. Конечный Т1/2 омепразола из плазмы крови составляет обычно <1 ч после как однократного, так и многократного применения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата без тенденции к кумуляции после приема однократной суточной дозы. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное — с калом, главным образом с секрецией желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон).

Какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока не выявлено.

Особые популяции. Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал какой-либо тенденции к аккумуляции при применении 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей старше 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 мес клиренс омепразола низкий из-за низкой способности превращать омепразол.

у взрослых:

  • лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП;
  • эрадикация H. pylori при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;
  • лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита;
  • лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

У детей:

Дети в возрасте старше 1 года и массой тела ≥10 кг:

  • лечение рефлюкс-эзофагита;
  • симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте старше 4 лет:

  • в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной
    H. pylori
    .

взрослые.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП.

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 нед.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 8 нед.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 нед.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов с повышенным риском (возраст >60 лет, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. рylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, национальные, региональные и местные особенности, а также придерживаться руководств по лечению:

  • омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 нед.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита.

Рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 нед.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточна доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 нед лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем за 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять за 2 приема.

Дети.

Препарат применять у детей в возрасте старше 1 года и с массой тела более 10 кг по назначению врача с целью терапии рефлюкс-эзофагита и симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детей старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленой наличием H. рylori, под контролем врача.

Дети старше 1 года с массой тела ≥10 кг

Рекомендации по дозировке

ВозрастМасса телаДозировка
≥1 года10–20 кг10 мг* 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки

Детям с массой тела более 20 кг20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки

Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4–8 нед.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения — 2–4 нед. Если не достигается желаемый результат после 2–4 нед, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте старше 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori. Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке

Масса телаДозировка
15–30 кгОмепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
31–40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
>40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушением функции почек не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушением функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг (см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Для пациентов пожилого возраста не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в каком-либо фруктовом соке или яблочном пюре, или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 мин. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к какому-либо вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

самыми частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Были выявлены или существовали подозрения о следующих случаях побочных реакций на препарат во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Ниже приведены побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферический отек, усиленное потовыделение.

Пациенты детского возраста

Безопасность омепразола определяли для 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении.

Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

При наличии какого-либо опасного симптома (например значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и диагностированной язвы желудка или подозрении на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, угнетающие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии CYP 2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимавших ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, в течение ≥3 мес возникала тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что мешает своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пациенты, которым планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызывать уменьшение содержания магния (например диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически на протяжении лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода времени (>1 года), могут несколько повысить риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у лиц пожилого возраста и при наличии предрасполагающих факторов.

Согласно исследованиям ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10–40%. Частично это повышение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамина D и кальций в адекватном количестве.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. С целью предупреждения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такая терапия не рекомендована.

Пациенты, которые применяют препарат на протяжении длительного периода (особенно когда период лечения длится >1 года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Препарат содержит сахарозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит натрия метилпарабен (Е219) и натрия пропилпарабен (Е217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Это лекарственное средство содержит <1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Результаты, полученные в ходе 3 проспективных эпидемиологических исследований (>1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно применять в период беременности.

Кормление грудью. Омепразол проникает в грудное молоко, однако с малой вероятностью может влиять на ребенка, если его применять в терапевтических дозах.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола при исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции при применении препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка. Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ингибиторов протонного насоса может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир. Уровень нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась приблизительно на 75–90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP 2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению приблизительно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин. Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует придерживаться осторожности при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрель. У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную дневную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые данные в отношении клинических проявлений этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства. Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2C19. Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP 2C19 (основной фермент, который отвечает за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP 2C19, может снижаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир. Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению уровней саквинавира в плазме крови приблизительно до 70%, что ассоциировалось с должной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, которые, как известно, угнетают активность CYP 2C19 или CYP 3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двухкратному повышению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Омепразол частично метаболизируется также CYP 3A4, но не угнетает этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP 2C19 или CYP 3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате повышения скорости его метаболизма.

известны очень ограниченные данные об эффектах передозировки омепразола у человека. В литературе были описаны дозы до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имеют быстропреходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с повышением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Дата добавления: 01.10.2021 г.

ОМЕПРАЗОЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | OMEPRAZOLUM капсулы компании «Фармак»

фармакодинамика.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где оно угнетает фермент Н+К+-АТФ-азу — кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока в зависимости от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка приблизительно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в течение среднего времени 17 ч из 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с AUC омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данное время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептическая язва ассоциируется с H. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. рylori рассматривается как решающий фактор в развитии гастрита. H. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением выраженности симптомов, с высоким процентом заживления каких-либо поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием присутствующего угнетения секреции кислоты, кисты доброкачественные и, как оказывается, обратимые.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В неконтролируемом исследовании с участием детей (1–16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил выраженность симптомов рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 мес с установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» лечили с применением доз 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50% после 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерий H. рylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. рylori у детей старше 4 лет с гастритом: скорость элиминации H. рylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллина+кларитромицин. Однако не было продемонстрировано какого-либо доказательства клинической пользы относительно диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция омепразола быстрая, с Cmax в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3–6 ч. Сопутствующий прием пищи не оказывает какого-либо влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола из однократной пероральной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60%.

Распределение. Представляемый объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP 2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы — CYP 3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. Поскольку омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP 2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP 3A4 омепразол не обладает каким-либо потенциалом для угнетения метаболизма других субстратов CYP 3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Около 3% представитей европеоидной расы и 15–20% лиц азиатского происхождения не имеют функционального фермента CYP 2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP 3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше у медленных метаболизаторов по сравнению с лицами, у которых есть функциональный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Cmax в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Выведение. Конечный Т1/2 омепразола из плазмы крови составляет обычно <1 ч после как однократного, так и многократного применения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата без тенденции к кумуляции после приема однократной суточной дозы. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное — с калом, главным образом с секрецией желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон).

Какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока не выявлено.

Особые популяции. Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал какой-либо тенденции к аккумуляции при применении 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей старше 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 мес клиренс омепразола низкий из-за низкой способности превращать омепразол.

у взрослых:

  • лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП;
  • эрадикация H. pylori при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;
  • лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита;
  • лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

У детей:

Дети в возрасте старше 1 года и массой тела ≥10 кг:

  • лечение рефлюкс-эзофагита;
  • симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте старше 4 лет:

  • в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

взрослые.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП.

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 нед.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 8 нед.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 нед.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов с повышенным риском (возраст >60 лет, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. рylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, национальные, региональные и местные особенности, а также придерживаться руководств по лечению:

  • омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 нед.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита.

Рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 нед.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточна доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 нед лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем за 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять за 2 приема.

Дети.

Препарат применять у детей в возрасте старше 1 года и с массой тела более 10 кг по назначению врача с целью терапии рефлюкс-эзофагита и симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детей старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленой наличием H. рylori, под контролем врача.

Дети старше 1 года с массой тела ≥10 кг

Рекомендации по дозировке

ВозрастМасса телаДозировка
≥1 года10–20 кг10 мг* 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки

Детям с массой тела более 20 кг20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки

Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4–8 нед.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения — 2–4 нед. Если не достигается желаемый результат после 2–4 нед, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте старше 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori. Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке

Масса телаДозировка
15–30 кгОмепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
31–40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
>40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушением функции почек не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушением функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг (см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Для пациентов пожилого возраста не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в каком-либо фруктовом соке или яблочном пюре, или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 мин. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к какому-либо вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

самыми частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Были выявлены или существовали подозрения о следующих случаях побочных реакций на препарат во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Ниже приведены побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферический отек, усиленное потовыделение.

Пациенты детского возраста

Безопасность омепразола определяли для 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении.

Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

При наличии какого-либо опасного симптома (например значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и диагностированной язвы желудка или подозрении на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, угнетающие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии CYP 2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимавших ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, в течение ≥3 мес возникала тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что мешает своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пациенты, которым планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызывать уменьшение содержания магния (например диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически на протяжении лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода времени (>1 года), могут несколько повысить риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у лиц пожилого возраста и при наличии предрасполагающих факторов.

Согласно исследованиям ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10–40%. Частично это повышение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамина D и кальций в адекватном количестве.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. С целью предупреждения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такая терапия не рекомендована.

Пациенты, которые применяют препарат на протяжении длительного периода (особенно когда период лечения длится >1 года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Препарат содержит сахарозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит натрия метилпарабен (Е219) и натрия пропилпарабен (Е217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Это лекарственное средство содержит <1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Результаты, полученные в ходе 3 проспективных эпидемиологических исследований (>1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно применять в период беременности.

Кормление грудью. Омепразол проникает в грудное молоко, однако с малой вероятностью может влиять на ребенка, если его применять в терапевтических дозах.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола при исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции при применении препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка. Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ингибиторов протонного насоса может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир. Уровень нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась приблизительно на 75–90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP 2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению приблизительно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин. Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует придерживаться осторожности при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрель. У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную дневную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые данные в отношении клинических проявлений этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства. Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2C19. Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP 2C19 (основной фермент, который отвечает за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP 2C19, может снижаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир. Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению уровней саквинавира в плазме крови приблизительно до 70%, что ассоциировалось с должной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, которые, как известно, угнетают активность CYP 2C19 или CYP 3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двухкратному повышению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Омепразол частично метаболизируется также CYP 3A4, но не угнетает этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP 2C19 или CYP 3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате повышения скорости его метаболизма.

известны очень ограниченные данные об эффектах передозировки омепразола у человека. В литературе были описаны дозы до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имеют быстропреходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с повышением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Дата добавления: 01.10.2021 г.

ОМЕПРАЗОЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | OMEPRAZOLUM капсулы компании «Фармак»

фармакодинамика.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где оно угнетает фермент Н+К+-АТФ-азу — кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока в зависимости от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка приблизительно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в течение среднего времени 17 ч из 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с AUC омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данное время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептическая язва ассоциируется с H. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. рylori рассматривается как решающий фактор в развитии гастрита. H. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением выраженности симптомов, с высоким процентом заживления каких-либо поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием присутствующего угнетения секреции кислоты, кисты доброкачественные и, как оказывается, обратимые.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В неконтролируемом исследовании с участием детей (1–16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил выраженность симптомов рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 мес с установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» лечили с применением доз 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50% после 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерий H. рylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. рylori у детей старше 4 лет с гастритом: скорость элиминации H. рylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллина+кларитромицин. Однако не было продемонстрировано какого-либо доказательства клинической пользы относительно диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция омепразола быстрая, с Cmax в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3–6 ч. Сопутствующий прием пищи не оказывает какого-либо влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола из однократной пероральной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60%.

Распределение. Представляемый объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP 2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы — CYP 3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. Поскольку омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP 2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP 3A4 омепразол не обладает каким-либо потенциалом для угнетения метаболизма других субстратов CYP 3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Около 3% представитей европеоидной расы и 15–20% лиц азиатского происхождения не имеют функционального фермента CYP 2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP 3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше у медленных метаболизаторов по сравнению с лицами, у которых есть функциональный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Cmax в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Выведение. Конечный Т1/2 омепразола из плазмы крови составляет обычно <1 ч после как однократного, так и многократного применения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата без тенденции к кумуляции после приема однократной суточной дозы. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное — с калом, главным образом с секрецией желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон).

Какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока не выявлено.

Особые популяции. Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал какой-либо тенденции к аккумуляции при применении 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей старше 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 мес клиренс омепразола низкий из-за низкой способности превращать омепразол.

у взрослых:

  • лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП;
  • эрадикация H. pylori при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;
  • лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита;
  • лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

У детей:

Дети в возрасте старше 1 года и массой тела ≥10 кг:

  • лечение рефлюкс-эзофагита;
  • симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте старше 4 лет:

  • в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

взрослые.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП.

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 нед.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 8 нед.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 нед.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов с повышенным риском (возраст >60 лет, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. рylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, национальные, региональные и местные особенности, а также придерживаться руководств по лечению:

  • омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 нед.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита.

Рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 нед.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточна доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 нед лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем за 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять за 2 приема.

Дети.

Препарат применять у детей в возрасте старше 1 года и с массой тела более 10 кг по назначению врача с целью терапии рефлюкс-эзофагита и симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детей старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленой наличием H. рylori, под контролем врача.

Дети старше 1 года с массой тела ≥10 кг

Рекомендации по дозировке

ВозрастМасса телаДозировка
≥1 года10–20 кг10 мг* 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки

Детям с массой тела более 20 кг20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки

Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4–8 нед.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения — 2–4 нед. Если не достигается желаемый результат после 2–4 нед, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте старше 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori. Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке

Масса телаДозировка
15–30 кгОмепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
31–40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
>40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушением функции почек не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушением функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг (см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Для пациентов пожилого возраста не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в каком-либо фруктовом соке или яблочном пюре, или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 мин. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к какому-либо вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

самыми частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Были выявлены или существовали подозрения о следующих случаях побочных реакций на препарат во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Ниже приведены побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферический отек, усиленное потовыделение.

Пациенты детского возраста

Безопасность омепразола определяли для 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении.

Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

При наличии какого-либо опасного симптома (например значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и диагностированной язвы желудка или подозрении на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, угнетающие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии CYP 2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимавших ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, в течение ≥3 мес возникала тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что мешает своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пациенты, которым планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызывать уменьшение содержания магния (например диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически на протяжении лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода времени (>1 года), могут несколько повысить риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у лиц пожилого возраста и при наличии предрасполагающих факторов.

Согласно исследованиям ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10–40%. Частично это повышение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамина D и кальций в адекватном количестве.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. С целью предупреждения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такая терапия не рекомендована.

Пациенты, которые применяют препарат на протяжении длительного периода (особенно когда период лечения длится >1 года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Препарат содержит сахарозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит натрия метилпарабен (Е219) и натрия пропилпарабен (Е217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Это лекарственное средство содержит <1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Результаты, полученные в ходе 3 проспективных эпидемиологических исследований (>1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно применять в период беременности.

Кормление грудью. Омепразол проникает в грудное молоко, однако с малой вероятностью может влиять на ребенка, если его применять в терапевтических дозах.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола при исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции при применении препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка. Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ингибиторов протонного насоса может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир. Уровень нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась приблизительно на 75–90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP 2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению приблизительно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин. Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует придерживаться осторожности при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрель. У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную дневную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые данные в отношении клинических проявлений этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства. Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2C19. Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP 2C19 (основной фермент, который отвечает за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP 2C19, может снижаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир. Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению уровней саквинавира в плазме крови приблизительно до 70%, что ассоциировалось с должной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, которые, как известно, угнетают активность CYP 2C19 или CYP 3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двухкратному повышению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Омепразол частично метаболизируется также CYP 3A4, но не угнетает этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP 2C19 или CYP 3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате повышения скорости его метаболизма.

известны очень ограниченные данные об эффектах передозировки омепразола у человека. В литературе были описаны дозы до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имеют быстропреходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с повышением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Дата добавления: 01.10.2021 г.

ОМЕПРАЗОЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | OMEPRAZOLUM капсулы компании «Фармак»

фармакодинамика.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где оно угнетает фермент Н+К+-АТФ-азу — кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока в зависимости от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка приблизительно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в течение среднего времени 17 ч из 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с AUC омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данное время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептическая язва ассоциируется с H. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. рylori рассматривается как решающий фактор в развитии гастрита. H. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением выраженности симптомов, с высоким процентом заживления каких-либо поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием присутствующего угнетения секреции кислоты, кисты доброкачественные и, как оказывается, обратимые.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В неконтролируемом исследовании с участием детей (1–16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил выраженность симптомов рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 мес с установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» лечили с применением доз 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50% после 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерий H. рylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. рylori у детей старше 4 лет с гастритом: скорость элиминации H. рylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллина+кларитромицин. Однако не было продемонстрировано какого-либо доказательства клинической пользы относительно диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция омепразола быстрая, с Cmax в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3–6 ч. Сопутствующий прием пищи не оказывает какого-либо влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола из однократной пероральной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60%.

Распределение. Представляемый объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP 2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы — CYP 3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. Поскольку омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP 2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP 3A4 омепразол не обладает каким-либо потенциалом для угнетения метаболизма других субстратов CYP 3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Около 3% представитей европеоидной расы и 15–20% лиц азиатского происхождения не имеют функционального фермента CYP 2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP 3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше у медленных метаболизаторов по сравнению с лицами, у которых есть функциональный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Cmax в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Выведение. Конечный Т1/2 омепразола из плазмы крови составляет обычно <1 ч после как однократного, так и многократного применения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата без тенденции к кумуляции после приема однократной суточной дозы. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное — с калом, главным образом с секрецией желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон).

Какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока не выявлено.

Особые популяции. Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал какой-либо тенденции к аккумуляции при применении 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей старше 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 мес клиренс омепразола низкий из-за низкой способности превращать омепразол.

у взрослых:

  • лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП;
  • эрадикация H. pylori при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;
  • лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита;
  • лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

У детей:

Дети в возрасте старше 1 года и массой тела ≥10 кг:

  • лечение рефлюкс-эзофагита;
  • симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте старше 4 лет:

  • в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

взрослые.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП.

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 нед.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 8 нед.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 нед.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов с повышенным риском (возраст >60 лет, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. рylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, национальные, региональные и местные особенности, а также придерживаться руководств по лечению:

  • омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
  • омепразола 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 нед.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита.

Рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 нед.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточна доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 нед лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем за 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять за 2 приема.

Дети.

Препарат применять у детей в возрасте старше 1 года и с массой тела более 10 кг по назначению врача с целью терапии рефлюкс-эзофагита и симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детей старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленой наличием H. рylori, под контролем врача.

Дети старше 1 года с массой тела ≥10 кг

Рекомендации по дозировке

ВозрастМасса телаДозировка
≥1 года10–20 кг10 мг* 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки

Детям с массой тела более 20 кг20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки

Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4–8 нед.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения — 2–4 нед. Если не достигается желаемый результат после 2–4 нед, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте старше 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori. Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке

Масса телаДозировка
15–30 кгОмепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
31–40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
>40 кгОмепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушением функции почек не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушением функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг (см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Для пациентов пожилого возраста не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в каком-либо фруктовом соке или яблочном пюре, или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 мин. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к какому-либо вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

самыми частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Были выявлены или существовали подозрения о следующих случаях побочных реакций на препарат во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Ниже приведены побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферический отек, усиленное потовыделение.

Пациенты детского возраста

Безопасность омепразола определяли для 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении.

Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

При наличии какого-либо опасного симптома (например значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и диагностированной язвы желудка или подозрении на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, угнетающие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии CYP 2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимавших ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, в течение ≥3 мес возникала тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что мешает своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пациенты, которым планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызывать уменьшение содержания магния (например диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически на протяжении лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода времени (>1 года), могут несколько повысить риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у лиц пожилого возраста и при наличии предрасполагающих факторов.

Согласно исследованиям ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10–40%. Частично это повышение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамина D и кальций в адекватном количестве.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. С целью предупреждения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такая терапия не рекомендована.

Пациенты, которые применяют препарат на протяжении длительного периода (особенно когда период лечения длится >1 года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Препарат содержит сахарозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит натрия метилпарабен (Е219) и натрия пропилпарабен (Е217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Это лекарственное средство содержит <1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Результаты, полученные в ходе 3 проспективных эпидемиологических исследований (>1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно применять в период беременности.

Кормление грудью. Омепразол проникает в грудное молоко, однако с малой вероятностью может влиять на ребенка, если его применять в терапевтических дозах.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола при исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции при применении препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка. Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ингибиторов протонного насоса может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир. Уровень нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась приблизительно на 75–90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP 2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению приблизительно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин. Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует придерживаться осторожности при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрель. У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную дневную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые данные в отношении клинических проявлений этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства. Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2C19. Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP 2C19 (основной фермент, который отвечает за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP 2C19, может снижаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир. Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению уровней саквинавира в плазме крови приблизительно до 70%, что ассоциировалось с должной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, которые, как известно, угнетают активность CYP 2C19 или CYP 3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двухкратному повышению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Омепразол частично метаболизируется также CYP 3A4, но не угнетает этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP 2C19 или CYP 3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате повышения скорости его метаболизма.

известны очень ограниченные данные об эффектах передозировки омепразола у человека. В литературе были описаны дозы до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имеют быстропреходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с повышением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Дата добавления: 01.10.2021 г.

Омепразол — справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо

Торговые названия. Гастрозол, Зероцид, Лосек, Лосек МАПС, Омез, Омепразол-Акри, Омитокс, Ромесек, Ультоп.

Состав и форма выпуска. Синтетический препарат. Действующее вещество — омепразол. Выпускают: 1) капсулы (1 капсула содержит 20, 40 мг омепразола) — по 10, 14, 20, 28, 30 или 100 шт. в упаковке; 2) таблетки покрытые оболочкой по 10 мг — 7 и 14 шт. в упаковке; 3)

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (40 мг действующего вещества в 1 флаконе) — 5 флаконов в упаковке.

Описание

Омепразол используется при состояниях с повышенной кислотностью желудка. Он применяется при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном эзофагите, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). ГЭРБ – это заболевание, при котором кислотное содержимое желудка попадает в пищевод. Иногда омепразол рекомендуется использовать в комбинации с антибиотиками, например, амоксициллином, кларитромицином, для лечения язв, ассоциированных с бактерией H. Pylori.

Омепразол также рекомендован для синдрома Золлингера-Эллисона – заболевания, при котором в желудке образуется слишком много кислоты.

Омепразол применяется при лечении диспепсии, при которой наблюдаются боль в животе, отрыжка, изжога, несварение.

Помимо всего прочего омепразол помогает предотвратить кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта у пациентов в критическом состоянии.

Омепразол – это препарат из группы ингибиторов протонной помпы. Он снижает количество кислоты, образующейся в желудке. Он доступен как по рецепту, так и без рецепта.

Препарат доступен в следующих лекарственных формах:

● Таблетки, пролонгированного действия

● Капсулы, пролонгированного действия

● Порошок для приготовления суспензии

Перед использованием

При принятии решения о приеме препарата нужно взвесить пользу от его приема и возможные риски. Это решение вы принимаете совместно с врачом. Для данного препарата нужно учитывать следующие факторы:

Аллергии:

Предупредите врача, если у вас когда-нибудь развивалась необычная или аллергическая реакция на прием данного или любого другого препарата. Также сообщите врачу о других имеющихся видах аллергии, например, на пищу, красителей, консерванты, животных. Внимательно читайте состав на упаковках безрецептурных препаратов.

Детям:

Исследования не выявили достоверных рисков, которые могли бы ограничить использование препарата у детей от 1 до 16 лет. Безопасность и эффективность у детей до 1 года не установлена.

Пожилым:

Исследования не выявили достоверных рисков, которые могли бы ограничить использование препарата у пожилых людей.

Беременность:

Все триместры – категория С.

Исследования на животных показали развитие побочных эффектов и не проведено адекватных исследований у беременных женщин ИЛИ не проведены исследования на животных и не проведены адекватные исследования у беременных женщин.

Кормление грудью:

Не проведено адекватных исследований по определению риска для ребенка при приеме препарата матерью в период лактации. Перед назначением препарата в данный период рекомендуется взвесить все риски и потенциальную пользу.

Взаимодействие с другими препаратами:

Несмотря на то, что не рекомендуется совместное использования ряда препаратов, в некоторых случаях возможно одновременное применение двух препаратов, даже при условии риска их взаимодействия. В таком случае доктор может менять дозы препаратов и принимать меры по профилактики нежелательных реакций.

Использование омепразола с указанными ниже препаратами не рекомендуется. Доктор может принять решение отказаться от того или иного препарата.

● Рилпивирин

Использование омепразола с указанными ниже препаратами обычно не рекомендуется, но может быть необходимо в некоторых случаях. При совместном приеме омепразола и препарата из списка ниже доктор может изменить их дозы или режимы приема.

● Атазанавир

● Бендамустин

● Босутиниб

● Цилостазол

● Циталопрам

● Клопидогрел

● Клоразепат

● Клозапин

● Дабрафениб

● Дазабувир

● Дасатиниб

● Делавирдин

● Эрлотиниб

● Эсликарбазепина ацетат

● Гефитиниб

● Индинавир

● Кетоконазол

● Ледипасвир

● Метотрексат

● Микофенолат мофетил

● Нелфинавир

● Нилотиниб

● Омбитасвир

● Паритапревир

● Пазопаниб

● Ритонавир

● Саквинавир

● Такролимус

● Топотекан

● Висмодегиб

Использование омепразола с указанными ниже препаратами может повысить риск определенных побочных эффектов, однако одновременное их применение может быть наиболее эффективным. При совместном приеме омепразола и препарата из списка ниже доктор может изменить их дозы или режимы приема.

● Армодафенил

● Карбамазепин

● Клюква

● Дигоксин

● Дисульфирам

● Флуконазол

● Гинкго Билоба

● Железо

● Левотироксин

● Ралтегравир

● Типранавир

● Триазолам

● Вориконазол

● Варфарин

● Зверобой

Другие взаимодействия

Некоторые препараты не рекомендуют употреблять совместно с определенными видами пищи вследствие риска развития взаимодействия. В тех же целях не используется употребление алкоголя и табака. Проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете препарат и одновременно употребляете определенные продукты, табак, алкоголь.

Другие медицинские проблемы

Наличие ряда проблем со здоровьем может изменить эффективность препарата. Обязательно предупредите о них врача, особенно о следующих состояниях:

●  Диарея

●  Пониженный уровень магния

●  Остеопороз

●  Эпилептические приступы

При данных состояниях следует использовать препарат с осторожностью, так как он может вызвать ухудшение течения заболеваний.

● Использовать с осторожностью при болезнях печени. Может быть усилен эффект препарата из-за замедленного выведения из организма.

Применение

Принимайте препарат строго согласно предписаниям вашего врача. Не принимайте его чаще, в большей дозе или в течение большего времени, чем вам было рекомендовано. Если вы принимаете препарат без рекомендации врача, строго следуйте инструкции внутри упаковки.

Внимательно прочитайте инструкцию к препарату. При возникновении вопросов задайте их своему врачу. 

Как принимать

Принимайте капсулы перед приемом пищи, желательно утром. Таблетки омепразола можно принимать на голодный желудок или с пищей. Порошок омепразола для приготовления суспензий принимается не менее, чем за 1 час до еды. Для пациентов, получающих постоянное питание через зонд, питание должно быть приостановлено за три часа до и на один час после введения суспензии омепразола.

Может потребоваться до нескольких дней для развития действия омепразола и облегчения болей в животе. Для дополнительного устранения боли возможен одновременный прием антацидов после консультации с врачом.

Если вы используете омепразол для лечения язв, ассоциированных с H.pylori, принимайте его одновременно с антибиотиками (например, кларитромицином или амоксициллином) в одно и то же время.

Проглатывайте капсулы и таблетки целиком. Не раскрывайте, не ломайте и не жуйте их.

Если вы не можете проглотить капсулу омепразола, то раскройте ее и высыпите содержимое в ложку яблочного пюре. Оно не должно быть горячим и слишком густым. После этого немедленно проглотите смесь, не жуя.

Как применять омепразол в виде порошка для суспензии

● Высыпьте пакетик в маленькую кружку, содержащую 2 столовых ложки воды

● Не используйте другие жидкости или пищу

● Тщательно размешайте и выпейте

● Вновь наполните кружку водой и выпейте

Как применять омепразол в виде суспензии пролонгированного действия

● Высыпьте содержимое пакетика (2,5 мг) в контейнер, содержащий 5 мл воды

● Высыпьте содержимое пакетика (10 мг) в контейнер, содержащий 15 мл воды

● Не используйте другие жидкости или пищу

● Размешайте и оставьте на 2-3 минуты до загустения

● Тщательно размешайте и выпейте в течение 30 минут

● Если лекарство осталось на стенках сосуда, налейте еще воды, размешайте и выпейте

Как применять омепразол в виде суспензии пролонгированного действия через назогастральный или гастральный зонд

● Наберите в шприц 5 мл воды, а затем добавьте содержимое пакетика 2,5 мг (или 10 мл воды и 15 мг содержимого)

● Сразу же встряхните шприц и оставьте его на 2-3 меня до загустения

● Еще раз встряхните шприц и обеспечьте введение его содержимого через назогастральный или гастральный зонд в желудок в течение 30 минут

● Вновь наполните шприц тем же количеством воды

● Встряхните и введите содержимое через назогастральный или гастральный зонд в желудок.

Дозировка

Доза препарата отличается в зависимости от конкретного пациента. При определении дозы следуйте рекомендациям врача или инструкции на препарате. Следующая информация представляет собой данные о средней дозировке. Если доза, рекомендованная вашим врачом, отличается, не изменяйте его без его указаний.

Количество получаемого препарата зависит от силы его действия. Кратность ежедневного приема препарата, время между приемами и длительность приема зависят от заболевания, из-за которого вы принимаете препарат.

Для пероральных лекарственных форм (капсулы, капсулы пролонгированного действия, суспензии, таблетки):

● Для лечения язв двенадцатиперстной кишки:

Взрослым – 20 мг 1 раз в день перед едой. При необходимости доза может быть изменена врачом.

Детям – доза и кратность приема определяются врачом

● Для лечения язв двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с H. Pylori

Взрослым – 20-40 мг 1, 2 или 3 раза в день перед едой. Обычно принимается одновременно с кларитромицином или с кларитромицином и амоксициллином. При необходимости доза может быть изменена врачом

Детям – доза и кратность приема определяются врачом

● Для лечения эрозивного эзофагита

Взрослым – 20 мг 1 раз в день перед едой. При необходимости доза может быть изменена врачом.

Детям – доза и кратность приема определяются врачом.

● Для лечения язв желудка

Взрослым – 40 мг 1 раз в день перед едой. При необходимости доза может быть изменена врачом.

Детям – доза и кратность приема определяются врачом

● Для лечения ГЭРБ

Взрослым – 20 мг 1 раз в день перед едой. В некоторых случаях врач может порекомендовать прием препарата более 8 недель.

Детям в возрасте 1 года и старше – доза определяется врачом в зависимости от массы тела. Обычно составляет 5-20 мг до еды 1 раз в день.

Детям в возрасте до 1 года – доза и кратность приема определяются врачом

● Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона

Взрослым – 60 мг 1 раз в день перед едой. При необходимости доза может быть изменена врачом.

Детям – доза и кратность приема определяются врачом.

Для оральных дозированных форм (порошок для приготовления суспензии):

● Для предотвращения кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта у пациентов в тяжелом состоянии

Взрослым – первый день: 40 мг в качестве первой дозы, через 6-8 часов – вторая доза в количестве 40 мг. После первого дня: 40 мг 1 раз в день до 14 дней.

Детям – доза и кратность приема определяются врачом.

● Для лечения язв двенадцатиперстной кишки:

Взрослым – 20 мг 1 раз в день в течение 4-8 недель

Детям – доза и кратность приема определяются врачом.

● Для лечения язв желудка:

Взрослым – 40 мг 1 раз в день в течение 4-8 недель

Детям – доза и кратность приема определяются врачом.

●  Для лечения ГЭРБ и эрозивного эзофагита:

Взрослым – 20 мг 1 раз в день в течение 4-8 недель

Детям – доза и кратность приема определяются врачом.

Пропуск приема препарата

Если вы пропустили прием препарата, примите пропущенную дозу как можно скорее. Однако если вы почти достигли того времени, когда следует принимать следующую дозу, не стоит принимать двойную дозу, а придерживайтесь ранее установленного графика.

Хранение

Храните препарат в закрытой упаковке при комнатной температуре, вдали от низких и высоких температур, влаги и прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не храните препарат с истекшим сроком годности. Спросите у врача, что делать с оставшимся после курса лечения препаратом.

Меры предосторожности

В ходе приема препарата необходимы регулярные визиты к врачу для оценки эффективности и целесообразности дальнейшего приема препарата. Для изучения побочных эффектов могут понадобиться анализы мочи, крови и другие тесты. Если вы замечаете, что лекарство не обладает достаточной эффективностью или подозреваете, что оно вызывает нежелательные явления, обратитесь к врачу.

Сообщите доктору, если вы или ваш ребенок, который принимает препарат, имеете азиатские корни, а именно китайские, филиппинские, тайваньские, корейские, японские. В этом случае может понадобиться меньшая доза препарата для лечения эрозивного эзофагита.

Нередко омепразол рекомендуется принимать в комбинации с другими препаратами для лечения язв. Убедитесь, что вы ознакомлены с рисками и правилами приема всех препаратов, прописанных вам или вашему ребенку.

Омепразол может вызывать серьезные аллергические реакции при одновременном использовании с антибиотиками.

Немедленно звоните врачу при развитии у вас или вашего ребенка зуда, затрудненного дыхания или глотания, отека рук, лица, глотки.

При длительном использовании омепразола повышается риск развития атрофического гастрита (воспалительного заболевания желудка). Обратитесь к врачу при подозрении на данное состояние у вас или вашего ребенка.
Немедленно свяжитесь с врачом, если у вас или вашего ребенка возник жар, боль в суставах, сыпь, отеки туловища или конечностей, появился неожиданный набор веса. Указанные симптомы могут быть признаками острого интерстициального нефрита.

Долговременный прием омепразола может уменьшать всасывание витамина В12. Проконсультируйтесь с врачом, если вы подозреваете у себя или у ребенка данное состояние.

При монотерапии омепразолом или совместном приеме с антибиотиками возможно развитие серьезных заболеваний желудка. Обратитесь за помощью при развитии следующих симптомов: боль в животе, вздутие, обильная водянистая диарея, возможны примеси крови, жар, тошнота, рвота, необъяснимая усталость или слабость.

Омепразол повышает риск переломов бедра, запястий, позвоночника, особенно у пациентов старше 50 лет, а также у тех, кто принимает препарат в высоких дозах или более одного года.

Также омепразол способен снижать уровень магния в крови, особенно при приеме долее 1 года или при совместном приеме с препаратами дигоксина, некоторых диуретиков. Проконсультируйтесь с врачом при появлении судорог, учащенном или неритмичном сердцебиении, дрожи в мышцах, необъяснимой усталости или слабости.

Не прерывайте прием препарата без предварительной консультации с врачом.

Сообщайте о приеме препарата при обращении к врачам любого профиля. Возможно, вам придется прекратить прием препарата за несколько дней перед некоторыми исследованиями.

Не принимайте другие препарата как рецептурные, так и безрецептурные без рекомендации врача.

Побочные эффекты

Наряду с терапевтическим эффектом омепразол может вызывать и ряд нежелательных эффектов. Это не означает, что они обязательно проявятся у конкретного пациента, однако их развитие может потребовать медицинской помощи. Немедленно свяжитесь с врачом, если отметите появление следующих признаков:

Редкие

  • Боль в спине, нижних конечностях, животе
  • Кровоточащие ранки или корки на губах
  • Пузыри на коже
  • Кровь в моче или мутная моча
  • Озноб
  • Незаживающие язвы на слизистой полости рта
  • Затрудненное или болезненное мочеиспускание
  • Учащенные позывы на мочеиспускание
  • Повышенная температура
  • Общая слабость
  • Боли в суставах
  • Потеря аппетита
  • Ломота или боли в мышцах
  • Раздражение, краснота глаз
  • Покраснение, зуд, жжение или шелушение кожи
  • Сыпь
  • Боль в горле
  • Ранки, язвы, белые пятна на губах, во рту или на гениталиях
  • Склонность к кровотечением и появлению синяков

Частота возникновения не установлена:

  • Сонливость
  • Учащенное или нерегулярное сердцебиение
  • Быстрые смены настроения
  • Мышечные спазмы
  • Тошнота, рвота
  • Дрожь в мышцах

Немедленно обратитесь за скорой медицинской помощью, если развиваются следующие признаки передозировки препарата:

  • Размытое видение предметов
  • Проблемы с концентрацией
  • Сухость во рту
  • Приливы
  • Головная боль
  • Повышенная потливость

Некоторые побочные эффекты не требуют медицинского вмешательства и проходят самостоятельно, как только организм привыкает к препарату. Врач порекомендует способы избежать или облегчить их. Обязательно обратитесь за помощью, если побочные эффекты продолжаются, доставляют сильное беспокойство или развиваются следующие признаки:

Менее частые:

  • Боль в грудной клетке
  • Запор
  • Кашель
  • Диарея или жидкий стул
  • Затрудненное дыхание
  • Заложенность ушей, носа
  • Насморк
  • Метеоризм
  • Изжога
  • Потеря голоса
  • Чихание
  • Необычная вялость

Могут возникать и другие побочные эффекты, которые не указаны в данном списке. При появлении симптомов непонятного происхождения обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

Омепразол инструкция, цена в аптеках Украины

Омепразол — первооткрыватель группы препаратов-ингибиторов «протонного насоса», которые помогают человеку в лечении и профилактике гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки с повышенной кислотностью.

Лекарственное средство оказывает тройной фармакологический эффект

  • тормозит действие фермента, который называют «протонным насосом», что приводит к снижению выработки соляной кислоты на конечной стадии образования.

В результате происходит уменьшение объёма секреции желудочного сока и начинает меньше выделяться пепсин.

  • гастропротекторный — лекарство защищает желудок от воздействия вредных факторов, что способствует заживлению слизистой оболочки, которая поражена изъязвлением.
  • нормализует кислотность желудочного сока и уменьшает его вредное воздействие при приеме пищи.

Преимущества

Преимущества омепразола перед другими медикаментами, которые применяются в лечении болезней, при которых требуется снижение кислотности

  • избирательность действия — препарат активен только в париетальных клетках желудка, где вырабатывается соляная кислота.
  • быстрое наступление эффекта — облегчение состояния пациента наступает через час после перорального приема и продолжается в течение суток, поэтому медикамент применяется однократно в день.

Формы выпуска

Лекарственное средство представлено на фармацевтическом рынке в двух формах:

  • капсул, покрытых защитной оболочкой — по 20 мг омепразола в виде микрогранул. Вещество из лекарственной формы высвобождается постепенно, и происходит длительный терапевтический эффект.

Аналогом препарата является Омез, который выпускается:

  • в капсулах — по 20 и 40 мг действующего вещества.
  • в растворе для внутривенного введения, который содержит 40 мг омепразола во флаконе.

Омепразол от чего назначают?

Препарат принимают в комплексном лечении и профилактике:

  • язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, которая течёт доброкачественно и возникает после приема нестероидных противовоспалительных средств.
  • в комбинации с антибиотиками для уничтожения бактерии Неlicobacter pilori.
  • дуоденального рефлюкса и гастропатий, вызванных стрессами и приемом медикаментов.
  • синдрома Золлингера-Эллисона.

Пациенту перед началом курса терапии необходимо пройти медицинское обследование на отсутствие злокачественного процесса, так как омепразол способен маскировать симптомы болезни.

Препарат назначают маленьким деткам:

  • с 1 года, если масса тела ребенка превышает 10 кг, под наблюдением доктора для устранения симптомов изжоги при рефлюксной болезни.
  • ребенку с 4 лет – в комбинации с антибиотиками в терапии язвы 12-перстной кишки.

Омепразол при гастрите применяется для уменьшения раздражающего действия соляной кислоты и заживления стенок желудка.

Взрослым назначают — по 1 капсуле утром один раз в день перед приемом пищи. Лекарство глотают и запивают водой. Уменьшение болевого синдрома и приступа изжоги происходит через час после приема препарата и сохраняется в течение суток. Курс –две недели.

Омепразол при язве взрослому человеку необходимо принимать орально по стандартной схеме — 1 капсуле однократно с утра.

При тяжёлом течении болезни разовую дозу увеличивают до 2-х капсул в сутки. Курс терапии составляет от двух до четырех недель, так как происходит постепенное заживление язвы.

Омепразол для кишечника применяется для поддерживающей терапии у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки — по одной капсуле однократно на протяжении четырёх недель.

Во время курса лечения пациенту нужно отказаться от употребления копченых и соленых продуктов, а также острой пищи.

Противопоказания и побочные действия

Лекарственное средство нельзя назначать при:

  • индивидуальной непереносимости пациента к компонентам препарата
  • беременности, так как возможен риск пороков развития у ребёнка
  • кормлении грудью, так как омепразол попадает в молоко матери
  • болезнях желудка, которые сопровождаются снижением секреторной функции
  • раковых заболеваниях органов пищеварения, так как приём лекарства усложняет постановку правильного диагноза
  • остеопорозе, потому что омез увеличивает вымывание кальция из организма.

В пожилом возрасте медикамент принимают по назначению доктора в сочетании с приемом препаратов кальция и витамина D.

Побочные действия

При лечении омепразолом могут возникать:

  • нарушение функций желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются диареей, болью и рвотой, изменением вкусовых ощущений
  • расстройства деятельности нервной системы, которые проявляются головной болью и головокружением, эмоциональным возбуждением
  • сбой в работе системы кроветворения — уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов
  • аллергия, которая проявляется кожным зудом, сыпью, повышением температуры и одышкой, крапивницей
  • редко — повышенное потоотделение, нарушение зрения, отеки и воспаление суставов
  • нарушение работы печени.
  • в тяжелых случаях возможно развитие анафилактического шока.

Популярные вопросы про Омепразол

Омепразол как принимать препарат?

Взрослому человеку назначают перорально – по 1 капсуле однократно. Лекарство глотают и запивают половиной стакана воды.

Как пить омепразол до еды или после?

Препарат пьют непосредственно перед приемом пищи.

Как долго можно принимать омепразол без перерыва?

Лекарство назначают пить курсом, который составляет от двух недель до двух месяцев, в зависимости от диагноза пациента. Затем необходимо сделать перерыв.

Как долго можно пить омепразол?

Пациенты, которые страдают дуоденальным рефлюксом принимают препарат постоянно под контролем врача.

Список использованной литературы

Государственный реестр лекарственных средств Украины

Справочник лекарственных средств «VIDAL», «Компендиум».

Обратите внимание!

Описание препарата Омепразол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ОМЕПРАЗОЛ 20 — инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Со стороны кровеутворення

Сообщалось об отдельных случаях изменения картины крови, оборотной тромбопении и / или лейкопении или панцитопении, а также агранулоцитоза. Причинная связь с приемом Омепразола не установлено.

Пищеварительный тракт

Иногда возможны диарея, запор, метеоризм (возможно с абдоминальной болью) или тошнота и рвота. В большинстве случаев эти симптомы уменьшаются при продолжении лечения.

Очень редко сообщалось о сухости во рту, воспаление слизистой оболочки рта, кандидоз или панкреатит. Причинная связь с приемом Омепразола не установлено.

В случае одновременного приема кларитромицина иногда наблюдалось окрашивание языка в коричнево-черный цвет. После окончания курса лечения это явление исчезало.

Наблюдались чрезвычайно редкие случаи формирования кисты железистого тела. Она была доброкачественной и исчезала после прекращения лечения.

Кожа, волосы, ногти на руках и ногах

Иногда наблюдались зуд, сыпи на коже, выпадение волос, многоформная эритема, фотосенсибилизация, а также гипергидроз.

Изредка наблюдались синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Печень

Иногда могут иметь место временные изменения показателей функции печени, которые исчезают после окончания лечения.

В отдельных случаях у пациентов с уже существующей болезнью печени наблюдались гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, а также энцефалопатия.

Ограни чувств: Иногда могут случаться расстройства зрения (затуманивание зрения, потеря остроты зрения и дефекты поля зрения) и слуховые расстройства (например, шум в ушах) или изменение вкусовых ощущений. Как правило, эти расстройства являются обратимыми.

Реакции гиперчувствительности.

В отдельных случаях — крапивница, повышение температуры тела, ангионевротический отек, спазм дыхательных путей, анафилактический шок, аллергический васкулит и лихорадка.

Центральная и периферическая нервные системы.

Иногда наблюдались повышенная утомляемость, нарушения сна, головокружение и головная боль. Как правило, эти симптомы уменьшались при продолжении лечения.

В отдельных случаях сообщалось о спутанность сознания и галлюцинации, в основном у тяжелобольных пациентов или пациентов пожилого возраста, а в чрезвычайно редких случаях — также о депрессивных или агрессивные реакции.

Другие побочные эффекты.

Во время лечения иногда наблюдались периферические отеки, но они исчезали после окончания терапии.

Слабость мышц и / или боль в мышцах или суставах, а также онемение наблюдались редко.

Описаны отдельные случаи гипонатриемии, интерстициального нефрита и гинекомастии.

(PDF) Корица, растворенная в меде, в сравнении с омепразолом для лечения язвенной болезни желудка, вызванной этанолом, и оксидативного стресса у крыс

Year-6 / Vol-1 / Issue-11 ISBN: 978-81-7-9-7, p- ISSN: 2249-2569, e-ISSN: 2320-2955

В меньшей степени лечение омепразолом улучшает язвенный и окислительный эффект этанола. Поскольку известно, что ИПП

,

вызывают гипергастринемию (Koop et al., 1990), ИПП улучшают диабет за счет активации бета-клеток поджелудочной железы, возможно, посредством механизма, опосредованного гастрином (

) (Mefford et al., 2012). Более того, Biswas et al. (2003) зарегистрировали, что омепразол обладает

антиоксидантными свойствами, поглощая гидроксильный радикал (· ОН), что описывает его противоязвенное и улучшающее действие.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

На основании данных, полученных в настоящем исследовании, мы пришли к выводу, что лечение либо CAE, растворенным в меде, либо омепразолом

через час после введения этанола полностью устраняет его опасные эффекты.Мощные и заметные улучшающие эффекты были отмечены

при лечении CAE, растворенным в меде. Поэтому мы рекомендуем использовать CAE, растворенный в меде, в качестве безопасного природного противоязвенного средства

и антиоксидантного средства. \

Благодарности: Авторы хотели бы поблагодарить всех рабочих и сотрудников лаборатории за их сотрудничество и усилия по завершению исследования.

Декларация интересов: Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов. Только авторы несут ответственность за содержание

данной рукописи.У нас не было финансовых грантов или внешнего фонда, все материалы закупались в указанных местах в тексте

.

Сноска: нынешний адрес доктора Амиры Шехата Абд Эль Латифа — это факультет ветеринарной медицины Университета Кафр-эль-Шейха

, в то время как на момент проведения работ это был факультет ветеринарной медицины Университета Садат-Сити.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Аль Батран Р., Аль-Баяти Ф., Аль-Обайди М. М., Абдуалкадер А. М., Хади Х.А., Али Х. М. и др.Антиоксидантная и противоязвенная активность in vivo

экстракта листьев Parkia speciosa в этаноле против язвы желудка, индуцированной этанолом, у крыс. PLOS one 2013; 8 (5): e64751.

2. Али AM. Эффективность фармацевтических препаратов имбиря и корицы у пациентов с функциональными нарушениями, ассоциированными с Helicobacter pylori

Диспепсия. Prime Journal of Microbiology Research 2012; 2 (1): 67-72.

3. Алирезаей М., Джелодар Дж., Никнам П., Гайеми З., Назифи С. Бетаин предотвращает вызванный этанолом окислительный стресс и снижает общий уровень гомоцистеина

в мозжечке крыс.J Physiol Biochem 2011; 67: 605–12

4. Альсабри С.Г., Рмели Н.Б., Зетрини А.А., Мохамед С.Б., Мешри М.И., Абурас К.М. и др. Фитохимические, антиоксидантные, антимикробные,

противовоспалительные и противоязвенные свойства Helianthemum lippii. Журнал фармакогнозии и фитохимии 2013; 2 (2): 86-95.

5. Азаб К.С., Мостафа АГА, Али ЭММ, Абдель-Азиз МАС. Экстракт корицы улучшает повреждение клеток у крыс, вызванное ионизирующим излучением.

Экотоксикология и экологическая безопасность 2011; 74: 2324–9.

6. Баккали Ф., Авербек С., Авербек Д. Биологические эффекты эфирных масел — обзор. Food Chem Toxicol 2008; 46: 446–75.

7. Балхара Ю.П., Матур С. Злоупотребление алкоголем: основная проблема общественного здравоохранения — перспектива Южной Азии. Лечение наркозависимости

2012; 11: 101-20.

8. Бэнкрофт Дж. Д., Мэрилин Г. Теория и практика гистологических методов, 5-е издание, 2002; С. 99-113.

9. Baraona E, Lieber, CS. Влияние этанола на метаболизм липидов J Lipid Res 1979; 20 (3): 289-315.

10. Бисвас К., Бандойопадхьяй У, Чаттопадхьяй I, Варадарадж А., Али Э., Банерджи Р.К. Омепразол

обладает новой антиоксидантной и антиапоптической ролью в блокировании язвы желудка за счет улавливания гидроксильных радикалов. J Biol Chem 2003; 278: 10993–11001.

11. Brzóska MM, Moniuszko-Jakoniuk J, Piłat-Marcinkiewicz B, Sawicki B. Функция печени и почек и гистология у крыс, подвергшихся воздействию кадмия

и этанола. Алкоголь и алкоголизм 2003; 38 (1): 2-10.

12.Цао Х., Андерсон Р.А. Экстракт полифенолов корицы регулирует экспрессию тристетрапролина и родственных генов в адипоцитах мышей. J

Agric Food Chem 2011; 59 (6): 2739–44.

13. Carmo ES, Lima ED, de Souza EL, de Sousa FB. Влияние эфирного масла Cinnamomum zeylanicum blume на рост и морфогенез

некоторых потенциально патогенных видов Aspergillus. Braz. J Microbiol 2008; 39: 91-7.

14. Dajani EZ. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: обзор патофизиологии и фармакологии.J Assoc Acad Minor Phys 2000; 11:

7–11.

15. Дашти Н., Франклин Ф.А., Абрахамсон, ДР. Влияние этанола на синтез и секрецию апоА-I- и апоВ-содержащих

липопротеинов в клетках HepG2. J Lipid Res 1996; 37: 810-24.

16. Эди А., Мортазави П., Базарган М., Зарингхалам Дж. Гепатопротекторная активность этанольного экстракта корицы против CCl4-индуцированного повреждения печени у крыс

. EXCLI Journal 2012; 11: 495–507.

17.Эль-Сегай О., Аб-Алла А., Абу-Аль-Нман С. Экспериментальное исследование антиоксидантных и гепатопротекторных эффектов гвоздики и кардамона

при гепатотоксичности, вызванной этанолом. Tanta Med Sci J 2007; 2 (1): 27-36.

18. EL-Yamani MAS. Воздействие корицы, кардамона и имбиря на крыс с гипергликемией. Исследование специального образования

Университет Мансура 2011; 20: 664–79.

19. Freitase CS, Baggio CH, Silva-Santos JE, Rieck L, Santos CAM, Corrêa Jr C., et al.Участие оксида азота в гастропротекторных эффектах

водного экстракта Pfaffia glomerata (Spreng) Pedersen, Amaranthaceae у крыс. Науки о жизни

2004; 74: 1167-79.

20. Holt S, Howden C.W. Омепразол. Обзор и мнение. Dig Dis Sci 1991; 36: 385-93.

21. Иззеттин Ф.В., Санкар М., Окуян Б., Апикоглу-Рабус С., Чевикбас Ю. Сравнение защитных эффектов различных противоязвенных средств

отдельно или в комбинации на язвы желудка у крыс, вызванные индометацином.Exp Toxicol Pathol 2012; 64: 339-43.

22. Джаяпракаша Г.К., Рао Л.Д.М., Сакария К.К. Летучие компоненты плодовых стеблей Cinnamomum zeylanicum и их антиоксидантная активность

. J Agric Food Chem 2003; 51: 4344–48.

23. Kao WH, Puddey IB, Boland LL, Watson RL, Brancati FL. Потребление алкоголя и риск сахарного диабета II типа:

Риск артериосклероза в исследовании сообществ. Am J Epidemiol 2001; 154: 748-57.

24.Като С., Китамура М., Королькевич Р.П., Такеучи К. Роль оксида азота в регуляции секреции кислоты у крыс: влияние доноров NO

и ингибитора синтазы NO. Br J Pharmacol 1998; 123: 839-46.

25. Куп Х., Кляйн М., Арнольд Р. Уровни гастрина в сыворотке во время длительного лечения омепразолом. Пищевая фармакология и

терапия 1990; 4 (2): 131–8.

26. Кралова Лесна И., Суханек П., Коварж Й., Ставек П., Поледне Р. Замена пищевых насыщенных ЖК ПНЖК в рационе и обратный транспорт холестерина

.J Lipid Res 2008; 49: 2414-9.

Противоязвенный эффект меда в модели язвы желудка, вызванной нестероидными противовоспалительными препаратами, у крыс: систематический обзор

Предпосылки . Язвенная болезнь — это основной термин для обозначения язв нижних отделов пищевода, желудка или тощей кишки. Специфический термин для обозначения язвы желудка — язва желудка. Широкое использование меда во всем мире помогает исследователям изучить полезность меда. Многие исследования уже были проведены и доказали эффективность меда при лечении язвы желудка. Методы . Систематический обзор литературы был проведен для выявления соответствующих исследований меда, используемого в качестве альтернативного лечения язвы желудка с помощью НПВП. Был проведен всесторонний поиск в Medline, SCOPUS и Ebscohost. В качестве основных критериев использовались статьи, опубликованные на английском языке с использованием НПВП-индуцированной язвы желудка на модели крыс, а также статьи, в которых сообщалось об эффективности меда. Результатов . Статьи, опубликованные между 2001 и 2014 годами, были признаны релевантными для исследований, связанных с критериями включения.В ходе поиска литературы в этом обзоре было найдено 30 потенциальных и тесно связанных статей, но было выбрано только 5 статей, которые соответствуют критериям, которые необходимо выполнить. Выводы . Во всех исследованиях в этом обзоре сообщалось об эффективности меда при язве желудка на основе его антиоксидантной и цитопротекторной активности. В большинстве проведенных исследований на крысах использовались разные виды меда в разных дозах. В будущем необходимо провести исследования, чтобы определить подходящую дозу для людей для достижения аналогичных гастропротекторных эффектов.

1. Введение

Язвенная болезнь (ЯБ) — это заболевание, связанное с вторичным повреждением, вызванным секрецией пепсина и желудочной кислоты. Наиболее частыми органами, поражающимися этой секрецией, являются желудок и проксимальный отдел двенадцатиперстной кишки. Также поражаются нижний отдел пищевода, дистальный отдел двенадцатиперстной кишки и тощая кишка, но реже. Сообщается, что ежегодно только в Соединенных Штатах около 500000 пациентов страдают от ЯБ. Это часто происходит у пациентов в возрасте от 25 до 64 лет, что составляет 70% случаев, стоимость лечения только ЯБ составляет до 10 миллиардов в год [1].Много веков назад ЯБ лечился хирургическим путем, что приводило к высоким показателям заболеваемости и смертности. До 1980-х гг. Введение антагонистов гистаминовых H 2 -рецепторов (h3RA) (например, циметидина и ранитидина) приводило к сокращению количества операций, связанных с ЯБД, на 85% [2].

В частности, язва желудка относится к язве желудка. Наиболее частое место язвы в желудке — это участок малой кривизны; однако это также может произойти в любом месте от привратника до кардии [3]. Такие факторы, как окружающая среда (сигареты, употребление алкоголя и инфекционные агенты), обезболивающие, такие как НПВП, животворящие эпизоды или стресс [4], являются одними из факторов, которые могут вызвать у пациентов язву желудка.С точки зрения основной патофизиологии, простагландины (PG), изменения барьера слизистой оболочки желудка и кровотока, а также дегенеративная желудочная секреция способствуют возникновению язв желудка [5, 6].

Употребление алкоголя и курение сигарет тесно связаны и становятся фактором, вызывающим хроническое воспаление желудка. Кроме того, среди алкоголиков часто встречается инфекция Helicobacter pylori ( H. Pylori ). Продолжительное употребление алкоголя также связано с наличием метаплазии желудка.Нарушение слизистого кровотока [7], ангиогенеза и подавление пролиферации клеток вызывает задержку заживления язвы у курильщиков сигарет [8].

Обнаружение серьезных повреждений поверхности эпителиальных клеток и иногда до подслизистой оболочки при язве желудка, вызванной стрессом. Антиоксидантные ферменты в слизистой оболочке желудка крыс вызывают увеличение гистамина и пепсина, но уменьшение желудочного сока по мере развития язвы (индекс язвы) [9].

В нормальных условиях желудок способен противостоять высококонцентрированной соляной кислоте, рефлюксным солям желчных кислот, спиртам и пищевым продуктам с различной температурой и осмолярностью.Это связано со способностью быстро восстанавливать повреждения слизистой оболочки желудка при воздействии потенциально вредных причин. Обнаружено, что продукция PG модулирует большинство аспектов защиты слизистой оболочки, тем самым повышая сопротивление слоя желудка [10, 11]. Эндогенные PG эпителия желудка и двенадцатиперстной кишки непосредственно контролируют секрецию слизистых и бикарбонатов, кровоток слизистой оболочки, пролиферацию эпителиальных клеток, восстановление эпителия и функцию иммуноцитов слизистой оболочки [12]. Несомненно, это важность PG в качестве защиты слизистой оболочки, но в аналогичном аспекте оксид азота (NO) также может выполнять ту же функцию [13].Это означает, что подавление только PG не приводит к повреждению слизистой оболочки желудка [14]. Для производства биоактивных PG требуется фермент циклооксигеназа (COX). Аспирин и индометацин являются примерами обезболивающих из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВП); Короче говоря, НПВП подавляют продукцию фермента ЦОГ [15], что приводит к задержке выработки PG [16].

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) (т.е. омепразол, эзомепразол, лансопразол и пантопразол) широко используются для лечения язвы желудка.ИПП работают, блокируя аденозинтрифосфатазу, важный фермент в процессе обмена H + и K + на заключительных этапах секреторного процесса в париетальных клетках желудка. Использование традиционной медицины, такой как ИПП, часто связано с побочными эффектами; например, периферическая невропатия выявляется в результате терапии омепразолом [17].

В качестве альтернативы мед используется для лечения ран и заболеваний желудка, особенно у греков, римлян, китайцев и египтян [18].Мед известен своим сладким вкусом из-за наличия в его составе сахара. Кроме того, мед также содержит различные другие вещества, такие как органические кислоты, белки, аминокислоты, витамины, ферменты, минералы, флавоноиды и антибактериальные факторы [19].

Несмотря на эффективность меда в цитопротекции желудка, мед также продемонстрировал значительную эффективность в защите от воспаления почек из-за использования противораковых препаратов (например, цисплатина) [20], ингибирования или подавления роста и прогрессирования опухолей и рака, не причиняя вреда или нецитотоксичности нормальным клеткам [21], используется в перевязках для предотвращения роста бактерий, тем самым способствуя заживлению, способствуя заживлению ран [22], и обнаружено, что он эффективен в уменьшении воспаления в бронхоальвеолярном отростке. промывание жидкости и предотвращение гиперплазии бокаловидных клеток при лечении астмы [23].

Считается, что присутствие большого количества флавоноидов в меде имеет значение фармакологической активности, включая предотвращение образования язв желудка за счет его антисекреторных и антиоксидантных механизмов [24]. Принимая во внимание тот факт, что мед питателен и обладает различными лечебными свойствами, этот систематический обзор был проведен для оценки терапевтического потенциала меда в контексте его гастропротекторной функции против язв желудка, вызванных НПВП.

2.Материалы и методы
2.1. Обзор литературы

Систематический обзор проводится для выявления прошлых и связанных исследований, в которых использовались различные типы язв, вызванных медовыми НПВП, на модели крыс с 2000 по 2018 год. Поиск литературы проводился с использованием баз данных медицинских журналов Medline через Ovid Medline (найденные статьи были опубликованы с 2000 по 2011 год), SCOPUS (статьи были опубликованы с 2001 по 2014 годы) и Ebscohost (статьи были опубликованы с 2000 по 2011 годы).В стратегии поиска использовались необходимые ключевые слова, включающие комбинацию следующего набора: (1) мед И (2) (язва желудка ИЛИ 'повреждение желудка' 'ИЛИ' поражение желудка И (3) 'НПВП ИЛИ нестероидные — противовоспалительный препарат ИЛИ нестероидное противовоспалительное средство.

2.2. Выбор статей для исследований

В результатах поиска должны быть соблюдены некоторые критерии. Были включены только статьи (включая аннотации), опубликованные на английском языке. Исследования с такими были включены следующие характеристики: (1) оригинальная статья с полным текстом, (2) использование НПВП в качестве одного из индукторов язвы в модели на крысах и (3) использование меда в качестве лечения.Статьи были исключены, если они были (1) обзорными статьями, (2) написанными на другом языке, (3) без использования крыс (только исследование профиля), (4) индукторами язвы, не применяемыми НПВП, (5) дублированными исследованиями и (6) из новостей, писем, редакционных статей или социальных сетей.

2.3. Извлечение данных

Три автора просматривают одни и те же базы данных, используя ключевые слова, чтобы гарантировать достоверность результатов поиска. В процессе поиска статьи фильтровались, чтобы гарантировать, что результаты поиска соответствуют всем упомянутым критериям.Во-первых, все статьи, не соответствующие первичным исследованиям, были удалены. На этом этапе больше всего удаляется статей в исследовании меда, не связанных с язвой желудка. Затем статьи, в которых изучается мед и демонстрируются значительные результаты, приводят к эффективности лечения язвы желудка, в то время как статьи, не использующие модель язвы, вызванной крысами, также были удалены. Наконец, полученные статьи должны отражать использованный метод, поскольку есть статьи, в которых используется более одного метода вызывания язвы, но представлены только избранные результаты, не являющиеся язвой, вызванной НПВП, которые также были исключены из этого обзора.

3. Результаты и обсуждение
3.1. Выбор статей

Из изученной литературы было идентифицировано 159 статей, 134 были получены из Medline, 14 — из SCOPUS и 11 — из Ebscohost. 129 статей исключаются из-за того, что они не участвуют в первичных исследованиях, еще 14 статей отклоняются после включения и оценки критериев исключения. Всего дубликатов статей, которых 8, также удалены из этого обзора. Остальные 5 статей соответствуют всем указанным критериям и были включены в обзор.Все этапы поиска, фильтрации и управления стратегией выбора статей показаны на рисунке 1.


3.2. Характеристики исследования

Все выбранные исследования опубликованы с 2001 по 2014 год. В целом, все исследования с использованием крыс, индуцированных НПВП, имеют два разных направления; то есть одно изучает влияние меда непосредственно на заживление язвы желудка [25], а четыре других исследования сравнивают действие меда с другими натуральными продуктами или веществами, которые, как считается, обладают гастропротекторным действием [26–29].Во всех исследованиях в качестве модели в эксперименте использовали крыс. В некоторых статьях также было представлено исследование in vitro для некоторых связанных параметров. Исследование на людях не включено в этот обзор. Некоторые из исследований в этом обзоре заинтересованы в изучении антиоксидантов с использованием той же модели на крысах.

В большинстве исследований измеряли кислотность желудочного сока, количество и диаметр язв (при макроскопическом и микроскопическом исследовании), индекс язвы (UI), коэффициент заживления, гистологические исследования, массу тела, антиоксидантную активность, проницаемость микрососудов (MPV) и миелопероксидазу (MPO). активность, in vitro, активность по улавливанию , активность по улавливанию супероксида in vitro, , выход кислоты, исследование трансмуральной разности потенциалов (PD) и изменения осмоляльности.Наблюдалось разнообразие способов приготовления моделей крыс с изъязвлениями с использованием разных доз. Продолжительность обучения также отличается от нескольких часов до нескольких недель. Крыс индуцируют препаратами НПВП, будь то индометацин или аспирин, с помощью перорального желудочного зонда, подкожной инъекции (п / к) или внутрибрюшинной инъекции (i.p.). В исследовании [27] индукция язвы с помощью аспирина сочетается с этанолом. Омепразол [27, 30], сукральфат [26, 31, 32], маннит [28, 33] и циметидин [29, 34, 35] использовались в этих исследованиях в качестве лекарственных препаратов для направления к специалистам, а также в качестве некоторых препаратов для сравнения эффективности. меда или сравнительных веществ, использованных в экспериментах.Используемые разные дозы зависят от продолжительности эксперимента и веса крыс.

В зависимости от того, сколько групп входит в исследование, количество крыс, типы, масса тела (BW) и пол показывают разницу между исследованиями. Для приготовления модели язвы на крысах использовали крыс Sprague Dawley (SD) [36, 37] и Wistar [25–28]. В нескольких исследованиях сообщалось, что гормон роста (GH) обладает способностью улучшать заживление язвы желудка; таким образом, во всех исследованиях использовались половозрелые крысы массой в пределах 150–250 г [38, 39].

За исключением каштанового меда, название меда, использованного в этих исследованиях, не было конкретно указано; в противном случае используется только дикий мед или натуральный мед. Используемые дозы меда составляли от 1,2 до 4,25 г на килограмм; В этом обзоре можно наблюдать массу тела (BW) крысы, в то время как для исследования [25] дозы меда рассчитываются в миллиосмолях (одна тысячная осмоля) на килограмм (мОсмоль / кг), а используемые дозы составляют 300 мОсм до 3600 мОсм.

3.3. Влияние меда на заживление язвы желудка

Nasuti et al.[26] сообщили, что в отношении активности по улавливанию супероксида ингибирование ХЛ отсутствует для всех веществ, за исключением прополиса при концентрации 4% в образцах медоносных препаратов. Ингибирующая активность хемилюминесценции (ХЛ), измеренная в значительной степени, снижалась в следующем порядке: прополис> эвкалипт> порошок женьшеня> жидкий экстракт женьшеня> маточное молочко. Добавление Alimento Supervis (AS) и Alimento Mieleucalipto (AM) снижает значение CL больше (64,5% и 65% соответственно) по сравнению с одним медом (38%), полученным из контрольных образцов.В группе индометацин + мед (1,2 г / кг МТ по сравнению с 2 г / кг МТ) существенной разницы в показателях UI, MPV и MPO нет.

Адняна и др. [27] изучали влияние меда, комбинации куркумы и меда и куркумы только на слизистую оболочку. В отчетах гистологии уменьшение воспаления наблюдалось во всех обработанных группах. Для направления к специалистам используются омепразол в дозе 1,8 мг / кг массы тела. Что касается параметров желудочного сока, не было значительных различий по сравнению с группой омепразола, как показано в таблице 1.При дозе 2125 мг / кг массы тела заживление острой язвы не уступает омепразолу с процентом заживления 49,10%, который можно наблюдать. При сравнении доз меда в более высокой дозе 4250 мг / кг массы тела, эффект заживления язвы с точки зрения диаметра, количества и индекса язвы не так хорош, как низкая доза, используемая с только 31,44% заживления. Снижение ХЛ АС составляет 23%, АМ — 19%, меда — 10%.

2 2909
2 9022 2

Исследование 1 Вызванное язвой / Дозы 902 902 9022 9022 Методология Результат

Adnyana et al. (2014) Аспирин
405 мг в 1% -ном растворе карбоксиметилцеллюлозы натрия (CMC-Na)
Этанол
95% (1 мл / 200 г)
35 Самец-альбинос Wistar 150 — 250 г
1 ночь перед умерщвлением
7 групп по 5 животных в каждой.
(1) Контрольная группа — вводимая вода
(2) Индуцированная язва в течение 10 дней без лечения
(3) Лечебная группа — мед 2125 мг / кг
(4) Лечебная группа — мед 4250 мг / кг
(5) Лечебная группа — Куркума 135 мг / кг
(6) Группа лечения — мед 2125 мг / кг + Куркума 135 мг / кг
(7) Группа лечения — Омепразол 1.8 мг / кг
Всего 10 дней эксперимента
405 мг в 1% КМЦ-Na, с 1-го по 10-й день, а на 5-й день и 95% этанола (1 мл / 200 г).
Лечение проводят с 6 по 10 день.
Корневище куркумы измельчают и кипятят при 90 ° C в течение 15 мин.
Мед разбавлен дистиллированной водой.
Эрозия и воспаление слизистой оболочки в опытной группе меньше, чем в контрольной.
Снижение массы тела (BW) крыс в контрольной группе, но не в группе с медом и / или куркумой.
Лечебная способность в группах 3, 4, 6 и 7 соответствует гистологическому результату.
Нет существенной разницы в параметре кислотности желудочного сока, за исключением группы 7.
Диаметр, количество и индекс язвы показали, что лечение более низкой дозой меда более важно для заживления язвы по сравнению с лечением более высокими дозами меда.
В группе 6 получено заживление язвы на 31,51% (эффект ниже, чем в группе 3, но выше, чем в группе 5).

Исследование 2 Вызванная язва / доза Крысы / голодание 9022

Nasuti et al. (2006) Индометацин
60 мг / кг.
Самцы Wistar 150 — 170 г
За 24 часа до умерщвления
9 групп по 18 животных в каждой.
(1) Контрольная группа — вводится вода
(2) Индометацин (группа с изъязвлениями)
(3) Индометацин + 1,2 г меда
(4) Индометацин + 2 г меда
(5) Индометацин + 1,2 г AS
(6) Индометацин + 2 г AS
(7) Индометацин + 1,2 г AM
(8) Индометацин + 2 г AM
(9) Индометацин + 100 мг сукральфата
Всего 7 дней эксперимента.
Индометацин 60 мг / кг индуцируется через 30 минут после ежедневного перорального приема.
Alimento Supervis (AS), содержащий 2% маточного молочка, 4% порошка женьшеня, 4% жидкого экстракта женьшеня и 4% водно-спиртового экстракта прополиса.
Alimento Mieleucalipto (AM), содержащий 4% водно-спиртового прополиса и 4% эвкалипта.
И AS, и AM получены из одного каштанового меда.
Оценка поражений желудка с помощью UI.
Мед, AS и AM, растворенные в дистиллированной воде (4% раствор). Женьшень, прополис, эвкалипт и маточное молочко растворены в водно-спиртовом растворе (4%, 16% и 32% соответственно).
Значение UI
(1) В группе индометацина составляет 35,6 ± 1,04 по сравнению с 0,0 ± 0,00 в контрольной группе.
(2) Сукральфат, 2 г / кг меда, AS и AM снижают UI до (3,5 ± 1,04, 4,33 ± 2,27, 4,25 ± 0,95 и 3,25 ± 0,25 соответственно)
(3) При низкой дозе меда 1,2 г / кг меда, AS и AM представляют (23,55 ± 3,63, 18,46 ± 3,39 и 15,08 ± 2,72 соответственно)
Значение MPV
(1) 5,09 ± 0,37 μ г ЭБ / г ткани получено в группе индометацина по сравнению с 2,08 ± 0,47 мкг г ЭБ / г ткани из контрольной группы.
(2) В группе сукральфата 3,27 ± 0,55 мк г ЭБ / г ткани.
(3) 2 г / кг меда, показаны AS и AM (3,44 ± 0,61, 3,04 ± 0,78, 3,15 ± 0,31 μ г EB / г ткани соответственно)
(4) Нет уменьшения значения в 1,2 г / кг меда, AS и AM по сравнению с группой индометацина.
Значение MPO
(1) Повышение активности MPO в индометацине по сравнению с контролем (11,82 ± 0,31 против 7,54 ± 0,61 Ед / г ткани соответственно)
(2) Показано 2 г / кг меда, AS и AM (9,21 ± 0,67, 1.31 ± 0,19, 2,07 ± 0,20 Ед / г ткани соответственно)
(3) Показано 1,2 г / кг меда, АС и АМ (5,8 ± 0,24, 8,03 ± 0,25, 6,02 ± 0,87 Ед / г ткани соответственно)

Исследование 3 Вызванная язвой / доза Крысы / голодание Группа / лечение Доза и продолжительность 233
Gharzouli et al. (2002) Индометацин
30 мг в 0,25% карбоксиметилцеллюлозе (КМЦ) + 2 капли Твина 80 на 10 мл
Аспирин-HCL (ASA-HCL)
300 мг растворенного в 0,15 н. HCL, содержащем 0,25 % мас. / об.
100% этанол
5 мл / кг
Вистар любого пола 200 — 250 г
За 48 часов до умерщвления
8-10 животных на группы
Язва, вызванная индометацином
(1) Индометацин + 2,5 г / кг монофлерного меда
(2) Индометацин + 2.5 г / кг полифлерного меда
(3) Смесь индометацин + GFSM, 50% мас. / Об.
(4) Контрольная группа получала 5 мл воды / кг
Язва, вызванная этанолом
(5) Этанол + 2,5 г / кг монофлерного меда
(6) Этанол + 2,5 г / кг полифлерного меда
(7) Этанол + смесь GFSM, 50% мас. / Об.
(8) Контрольная группа получала 5 мл воды / кг
Язва, вызванная ASA-HCL
(9) ASA-HCL + 2,5 г / кг монофлерного меда
(10) ASA-HCL + 2,5 г / кг полифлерного меда
(11) смесь ASA-HCL + GFSM, 50% масс. / Об.
(12) Контрольная группа получала 5 мл воды / кг
Мед или смесь глюкозы, фруктозы, сахарозы и мальтозы (GFSM) вводят непосредственно перед инъекцией индометацина.
Аспирин, через зонд через 30 минут после предварительной обработки исследуемым раствором. Убит через 3 часа.
100% этанол (5 мл / кг) через зонд через 30 минут после предварительной обработки исследуемым раствором. Убит через 15 мин.
Трансмуральная разность потенциалов (PD), полученная между просветом желудка и брюшной полостью с помощью потенциометрического самописца. Выход кислоты оценивают титрованием до pH 7 с использованием 0,01 н. NaOH.
Модельное исследование 1
(1) 30 минут требуется для стабилизации частичного разряда. 210 мин перфузия физиологического раствора в контрольной группе.
(2) В обработанной группе 60 минут настаивают физиологическим раствором, затем 60 минут изотоническим медом, затем снова физиологическим раствором в течение 90 минут.
(3) Через 120 минут дигидрохлорид гистамина (10 мг / кг) вводят болюсно через верхнюю вену полового члена.
Модельное исследование 2
(1) 30 минут требуется для стабилизации частичного разряда.
(2) Затем промыть изотоническим медом в течение 60 мин.
(3) В течение 15 минут добавляют абсолютный этанол в течение 5 минут до достижения конечной 70% концентрации. Затем замените раствор тем же препаратом, что и предыдущий.
(4) Контрольная группа получала физиологический раствор с тем же протоколом меда.
Общая длина очагов поражения (мм)
(1) В контрольной группе 52,7 ± 6,9, 11,4 ± 2,2 и 37,8 ± 9,7 наблюдались для этанола, индометацина и ASA-HCL соответственно.
(2) Группа, индуцирующая индометацин (6,7 ± 1,2 из группы смеси GFSM, 4,1 ± 0,6 из группы монофлорного меда и 5,1 ± 0,6 из группы полифлорного меда).
(3) Группа индукции ASA_HCL, 4,6 ± 1,5, 3,1 ± 0,6 и 2,8 ± 1,7 получены из смеси GFSM, монофлорного меда и полифлорного меда соответственно.
(4) В группе, индуцирующей этанол, группа смеси GFSM показала 1,0 ± 0,4, монофлорный мед 0,8 ± 0,5 и полифлорный мед 1,0 ± 0,5.

Исследование 4 Вызванная язва / доза Крысы / голодание 9022

Gharzouli et al. (2001) Индометацин
30 мг / кг
50 самок Wistar 210-220 г
за 24 часа до умерщвления
5 животных на группу.
(1) Абсолютный (абс) контроль — введен физиологический раствор
(2) Контрольный индометацин
(3) 300 мОсм мед
(4) 600 мОсм мед
(5) 1800 мОсм мед
(6) 3600 мОсм мед
(7 ) 300 мОсм маннитол
(8) 600 мОсм маннитол
(9) 1800 мОсм маннитол
(10) 3600 мОсм маннитол
Доза индометацина составляет 30 мг / кг по i.p суспендировали в физиологическом растворе с 30 мг / мл, вводимом животным в начале (0 мин)
В группах, получавших мед или маннит, дозы вводили через 0 мин и 2 часа.
На 4-й час животное, умерщвленное смещением шейки матки и желудком, используется для оценки UI.
Эндогенный простагландин 1-2 (PG-1-2), определенный с помощью радиоиммуноанализа (РИА) кислородных клеток (антральный отдел и дно желудка)
Значение UI
(1) Отсутствует в контрольной группе абс
(2) Группа индометацина показывает 13,3 ± 4.2
(3) В группе, получавшей мед, (5,5 ± 2,9, 1,2 ± 0,5, 1,6 ± 0,7, 1,0 ± 0,5 наблюдаются при дозах 300 мОсм, 600 мОсм, 1800 мОсм и 3600 мОсм соответственно.
(4) В манните группа лечения, (5,3 ± 2,4, 1,5 ± 0,7, 1,5 ± 0,6, 1,0 ± 0,4 наблюдаются при дозах 300 мОсм, 600 мОсм, 1800 мОсм и 3600 мОсм соответственно.

Исследование 5 Язвенная болезнь / Доза Крысы / голодание Группа / Лечение Доза и продолжительность Методология Результат 36
36
902(2011) Аспирин
200 мг
100 самцов крыс-альбиносов массой 200-250 г 5 групп по 20 животных в каждой.
Группа A: Контрольная группа 2 мл 2% трагакантовой камеди (GT)
Группа B: Группа Nigella sativa (30 мг / кг)
Группа C: Группа натурального меда (30 мг / кг).
Группа D: группа циметидина (0,2 г / кг)
Группа E: группа ацетилсалицилов (0,2 г / кг)
20 крыс из 2 мл 2% GT
2 крысы из всех групп (группе A дали 2 мл 2% GT, группы B, C, D и E заданы 0.2 г / кг ацетилсалициловой кислоты) и умерщвляют через 3 дня для подтверждения поражения желудка.
Остальные крысы разделены на подгруппы (1, II и III и умерщвлены через 2 недели, 4 недели и 6 недель соответственно) и проводят лечение соответственно.
Все используемые химические вещества суспендированы в 2% водном растворе GT.
Мед, разбавленный дистиллированной водой и вводимый перорально в дозе 0,5 мл / 100 г BW.
При общем исследовании количество животных с поражением в каждой группе:
(1) AI — AIII = 0
(2) BI = 1, BII = 1 и BIII = 1
(3) CI = 1, CII = 1 и CIII = 1
(4) DI = 0, DII = 1 и DIII = 0
(5) EI = 5, EII = 6 и EIII = 6
При общем осмотре количество животных с поражением от каждой группы:
(1) AI — AIII = 0
(2) BI = 2, BII = 1 и BIII = 2
(3) CI = 2, CII = 2 и CIII = 1
(4) DI = 1 , DII = 1 и DIII = 0
(5) EI = 5, EII = 6 и EIII = 6

В обзорном исследовании Gharzouli et al., [28] в среднем в группе, индуцированной абсолютным этанолом, количество поражений на желудок составляет 16 с длиной от 1 до 12 мм. Эрозии удлинения наблюдались на модели, вызванной язвой у крыс. Трансмуральная PD проводилась по двум разностным протоколам, подробно указанным в таблице 1. В первом протоколе эксперимента наблюдали эффект люминальной перфузии изотонического меда (6,36% мас. / Об.) На трансмуральную разность потенциалов желудка крысы. Во время перфузии физиологического раствора значение PD было зафиксировано на уровне -45,3 ± 0,7 мВ и достигло -67,5 ± 5.3 мВ после 60 минут изотонической перфузии меда. Через 120 минут эксперимента 10 мг / кг массы тела дигидрохлорида гистамина вводили через верхнюю вену полового члена, что привело к значительному падению значения PD. Непрерывное снижение значения PD (-29,1 ± 7,3 мВ: n = 24) происходило в течение 15 минут после кислотной стимуляции гистамином, а затем происходило постепенное увеличение, но все еще было ниже базального значения, в то время как при использовании второй модели исследования в этом протоколе эксперимента значение PD перфузии желудка изотоническим медом показало увеличение с -38.От 5 ± 0,9 мВ до -51,4 ± 2,3 мВ. Снижение было зарегистрировано в показаниях PD после добавления этанола в течение 5 минут к перфузии хлорида натрия (NaCl) (в контрольной группе), достигающей -8,7 ± 2,9 мВ, и перфузии изотонического меда (в обработанной группе) до -20,0 ± 2,7 мВ. Наблюдение показало, что 70% этанол вызвал геморрагическое поражение слизистой оболочки желудка, с 543 ± 79 мм2 при перфузии солевым раствором и 158 ± 32 мм под группой, получавшей мед, при 70% значимой защите. Секреция кислоты во время перфузии физиологического раствора оставалась низкой и стабильной на уровне 2.52 ± 0,04 мк экв / час, и повышенный выход кислоты был отмечен со скоростью 6,24 ± 0,29 мк экв / час после того, как физиологический раствор был заменен раствором меда. В момент введения гистамина наблюдается значительное увеличение секреции кислоты, и этот эффект сохраняется в течение примерно 1 часа. Во время перфузии медом (30,0 ± 1,1 мкл экв / ч) секреция кислоты может происходить больше по сравнению с перфузией NaCl (23,4 ± 1,7 мк экв / ч). 57,4% от общего количества кислоты секретируется в группе, получавшей мед, по сравнению с контрольной группой в течение 2 часов сбора данных.

Профиль эндогенного белка PG-1-2 пг / мг (оценивается в форме 6-кето-PG-F-1 α ), полученный в эксперименте [27], используется для определения активности цитопротекции в слизистой оболочке желудка. В образце антрального отдела желудка группа, получавшая натуральный мед, показала 112,68 ± 17,24 (300 мОсм), 170,17 ± 26,99 (600 мОсм), 307,96 ± 47,18 (1800 мОсм) и 395,40 ± 54,62 (3600 мОсм), в то время как в образце глазного дна он показал 107,26 ± 18,43 (300 мОсм), 148,62 ± 18,43 (600 мОсм), 234,14 ± 33,27 (1800 мОсм) и 367,54 ± 50.72 (3600 мОсм). Показано, что результат образца глазного дна немного ниже при всех дозах меда по сравнению с образцом антрального отдела. В группе, получавшей маннит, образец антрального отдела показал 70,03 ± 9,81 (300 мОсм), 93,53 ± 13,02 (600 мОсм), 356,45 ± 52,48 (1800 мОсм) и 415,90 ± 60,16 (3600 мОсм), а в образце глазного дна — 59,48 ± 8,04 (300 мОсм), 53,85 ± 7,79 (600 мОсм), 217,25 ± 31,39 (1800 мОсм) и 400,98 ± 58,44 (3600 мОсм). Наблюдаемый результат показал резкое повышение значения с 600 мОсм до 1800 мОсм в группе маннита по сравнению с медом.В группе абсолютного контроля можно наблюдать, что 281,10 ± 39,16 в антральном отделе и 165,11 ± 23,41 на глазном дне ниже, чем у меда и маннита (1800 мОсм и 3600 мОсм). В контрольной группе индометацина он значительно ниже во всех обработанных группах и в группе абсолютного контроля: 47,01 ± 9,05 для пробы антрального отдела и 55,02 ± 11,32 для пробы глазного дна.

Бухари и др. [29] сообщили, что у животных, получавших nigella sativa (NS), заживляющая активность против язвы желудка была аналогична группе, получавшей натуральный мед.В этом эксперименте язва желудка в группе, получавшей мед, излечилась у 14 крыс (78%). У тех же 14 крыс наблюдалась регенерация воспаленной слизистой оболочки желудка по сравнению с 13 крысами из группы, получавшей NS, и 16 из группы, получавшей циметидин. В общей сложности 4 оставленные крысы имели поражение желудка из группы, получавшей мед, с выздоровлением 78% при микроскопическом исследовании.

3.4. Влияние меда с комбинированными агентами на заживление язвы желудка

Nasuti et al. [26] сообщили, что АС, АМ и мед обладают исключительной антиоксидантной активностью.У предварительно обработанных животных дозами 2 г / кг меда, AS и AM результаты значительны для снижения UI и MPV. Сравнения, проведенные с низкими дозами (1,2 г / кг) меда, АС и АМ, не показали такого же защитного эффекта, как сукральфат, но макроскопически поражения желудка были уменьшены, и было показано достаточное уменьшение инфильтрации нейтрофилов. В группе комбинации меда (2125 мг / кг массы тела) и куркумы (135 мг / кг массы тела) наблюдалось заживление язв на 31,51% по сравнению с 20,78% заживления от одной куркумы (Adnyana et al.[27]).

4. Обсуждение

Этот обзор раскрывает преимущества меда при лечении язвы желудка, вызванной НПВП. Результат, полученный от Adnyana et al. [27] пришли к выводу, что низкая доза меда (2125 мг / кг) лучше при заживлении язвы желудка, чем более высокая доза 4250 мг / кг, как указано в таблице 1. Это может быть связано с природой свойств самого меда с pH. 3,88, что может способствовать повышению кислотности желудочного сока, что может вызвать раздражение слизистой оболочки желудка (Supijona et al.[40]). Кислотность желудочного сока не показывает существенной разницы по сравнению с используемым лекарственным средством; Заживление язв меда отличается от омепразола, механизм действия которого основан на его антисекреторных свойствах. Поскольку сообщается, что антисекреторные препараты имеют побочные эффекты [17, 41] после длительного использования, в качестве альтернативы предлагается мед в подходящих дозах. В другом исследовании куркума показывает хорошие эффекты на заживление язв в сочетании с медом, а не только с куркумой; Тем самым подтверждая, что сочетание экстрактов растений с медом может повысить результат лечения язвы желудка [42].Наличие антиоксидантной активности, обнаруженной в некоторых предыдущих исследованиях [43–45], сыграло важную роль в лечении язвы желудка куркумином, химическим веществом, обнаруженным в куркуме [46]. Это тот же эффект матриксных металлопротеиназ (ММП) куркумина, который играет роль в деградации и ремоделировании внеклеточного матрикса во время воспаления и процесса заживления ран. Масса тела крыс, получавших куркуму или комбинацию куркумы с медом, увеличивается, что позволяет предположить, что аппетит не изменяется даже после индукции язвы желудка по сравнению с крысами в группе без лечения.Это может быть связано с уменьшением повреждения микросреды желудка при лечении медом, что снижает потерю массы тела, которая обычно наблюдается у нелеченных крыс, у которых развивается тяжелая язва желудка.

Уменьшение инфильтрации нейтрофилов в слизистую оболочку желудка также параллельно с защитой желудка, как сообщает Nishida et al . [47]. Это может наблюдаться с более высокой дозой (2 г / кг) группы (индометацин + АС) и (индометацин + АМ) вероятностью по их противовоспалительной способности [26].Ингибирование ксантиноксидазы двумя фенольными соединениями прополиса, галангина и фенэтилового эфира кофейной кислоты [48], по-видимому, снижает инфильтрацию нейтрофилов в слизистой оболочке желудка, препятствуя пути активации нейтрофилов [49]. Профиль улавливания свободных радикалов и модуляция функции лейкоцитов демонстрируют гастропротекторную активность против лечения индометацином. Активность МПО повышается при лечении индометацином [44], которое снижается прополисом [26]. Результаты, полученные в исследовании in vivo , показали, что гастропротекторная эффективность меда также повышалась при добавлении прополиса в состав.Группы, получавшие низкую дозу (1,2 г / кг) меда, АС и АМ, также показали аналогичное влияние на активность МПО, предполагая только противовоспалительное действие меда как способствующего фактора, в то время как при высокой дозе (2 г / кг). кг), активность МПО в группе индометацина + АС и индометацина + АМ была значительно снижена, вероятно, из-за более высокой дозы прополиса, используемой по сравнению с группой с низкой дозой (1,2 г / кг). Существенные результаты также могут быть получены в исследованиях in vivo и vitro при более высокой дозе (2 г / кг) группы индометацин + AS и индометацин + AM в гастропротекторном действии.Однако в группе с более низкой дозой (1,2 г / кг) картина не такая. Поэтому добавление натуральных продуктов к меду в качестве добавок не усиливает гастрозащитное действие меда, потому что только мед может обеспечить полную защиту.

В исследовании Gharzouli et al. [28], язвы желудка вызывались этанолом, индометацином или ASA-HCL в качестве некротизирующих агентов. Используя монофлорный мед, полифлорный мед и смесь глюкозы, фруктозы, сахарозы и мальтозы (GFSM) (приготовленная путем смешивания в тех же пропорциях, что и мед: 17.5 мл дистиллированной воды, 38,2 г фруктозы, 31,3 г глюкозы, 1,5 г сахарозы и 7,3 г мальтозы) в качестве гастропротекторных агентов, эти три агента сравнивали по эффективности в снижении образования повреждений на различных моделях крыс. Основываясь на результате, Gharzouli et al . [28] утверждали, что инстилляция в желудке меда или медоподобного раствора (т.е. GFSM) дает положительные результаты со всеми полученными результатами, предполагающими, что пероральное введение смеси GFSM или меда обладает способностью предотвращать поражения слизистой оболочки желудка, вызванные этанолом, индометацином, или ASA-HCL.Сравнение защиты слизистой оболочки желудка от ульцерогенного агента показывает, что около 90% защиты получено на моделях с использованием этанола и подкисленного ASA, тогда как на модели индометацина защита составляла только 64%. Результаты соответствуют отчету [28, 33, 50, 51]. Трансмуральная ПД в стабильном состоянии и просветная поверхность слизистой оболочки электроотрицательна по отношению к серозной поверхности, соответственно, если желудочный барьер не поврежден [52]. Любое повреждение этого барьера любыми повреждающими агентами вызовет уменьшение PD, и поверхность слизистой оболочки также изменится [53].Цитопротекторная активность проявляется при перфузии желудка смесью мед-этанол с уменьшением поражения желудка до 70%. Мед стимулирует выработку кислоты и гистамина в желудке. Кислота, возникающая в результате стимуляции гистамином, снижает значение PD. Этот результат согласуется с данными о веществах, которые способны изменять секрецию желудочного сока и вариацию желудочного БП у животных и человека [53].

Бухари и др. [29] обнаружили, что после 2-недельного лечения медом у 33% животных наблюдались легкие острые и хронические воспаления с инфильтрацией нейтрофилов, лимфоцитов и макрофагов, в то время как у оставшихся 66% животных наблюдалась активность выздоровления от язвы желудка.Через 6 недель лечения медом у 1 животного (16,6%) при макроскопическом осмотре была обнаружена гладкая поверхность слизистой оболочки, а также под микроскопом одно животное показало признаки хронического воспаления с фиброзом, в то время как 5 оставшихся животных не имели повреждений. В общей сложности 77,7% (14/18 животных) показали полную ремиссию язв, воспалений и эрозий, вызванных НПВП, которые показали, что натуральный мед эффективен при заживлении язвы желудка.

5. Сила и ограничения этого обзора

Многие исследователи определили эффективность меда во многих областях с многообещающим результатом, таким образом, сделав мед прекрасным натуральным веществом с множеством преимуществ.Альтернативные и натуральные вещества широко используются при многих заболеваниях, предлагая меньшие побочные эффекты по сравнению с известными лекарствами, используемыми в таких конкретных условиях. Поскольку язва желудка является глобальной проблемой, особенно с увеличением использования НПВП для обезболивания, поиск альтернативного метода уменьшения побочных эффектов со стороны желудка оправдан. Этот обзор очень важен для определения эффективности меда при лечении язвы желудка. Как показано в этом обзоре, эффекты меда при язве желудка, вызванной у крыс НПВП, продемонстрированы положительно.Для удобства сравнения и более четкого понимания были выбраны только статьи о модели, индуцированной крысами, для сравнения индекса язвы и цитопротективной активности. Тем не менее, одна статья, в которой представлены параметры исследования in vitro , не исключена из обзора, поскольку также был изучен параметр in vitro на тех же крысах [26].

Одним из ограничений исследований меда является тот факт, что он бывает разного цвета, вязкости, вкуса и концентрации потенциальных активных веществ.В меде, использованном в обзоре статей, четко не указано название меда, а также его происхождение: натуральный или дикий. Разница в дозах меда также может способствовать разным наблюдаемым результатам, например, 1,2 г / кг меда [26] против 4250 мг / кг [27]. По некоторым параметрам сравнение результатов кажется трудным, потому что оно не представлено в других статьях. Продолжительность лечения также может способствовать ограничению, поскольку созревание крыс может способствовать заживлению язв с помощью GH [38, 39].Продолжительность голодания крыс перед умерщвлением в рассмотренных статьях также различается от одного исследования к другому, при этом в одной статье [29] не указывается период голодания.

6. Рекомендация

Стандартизация меда по концентрации играет важную роль, поскольку исследователь может сравнивать эффективность различных видов меда в одинаковых дозах. Происхождение меда важно для определения различных видов меда, использованных в конкретном исследовании. Модель обработанных и предварительно обработанных крыс с различной продолжительностью лечения должна быть хорошо спроектирована, чтобы обеспечить лучший результат и понимание исследования.

7. Заключение

Мед как природный агент обладает гастропротекторным потенциалом, что подтверждается результатами различных исследований. Он обеспечивает заживление слизистой оболочки в основном за счет своих антиоксидантных, противовоспалительных и клеточных защитных механизмов. Однако необходимы дальнейшие исследования для определения потенциальных активных веществ в меде, которые способствуют заживлению желудка, и потенциального использования меда для человека.

Конфликт интересов

Авторы не заявляют о конфликте интересов.

Вклад авторов

Работа, представленная здесь, была выполнена в сотрудничестве между всеми авторами. Все авторы внесли свой вклад, просмотрели и одобрили рукопись.

Благодарности

Авторы выражают благодарность медицинскому факультету, UKM и MOSTI (FRGS / 1/2016 / SKK08 / UKM / 02/5) за предоставленные ресурсы для написания этого систематического обзора.

Манука Медово-кислотный рефлюкс

В других случаях вам, возможно, придется попробовать несколько, если вы страдаете от взаимодействия с лекарствами или нежелательных побочных эффектов.Однако не должно быть слишком сложно найти лекарство, которое работает, и вот пять очень распространенных лекарств, которые вам могут назначить для облегчения.

Прилосек (общее название — омепразол): этот препарат помогает остановить выработку кислоты в желудке. Это лекарство называется ИПП, что расшифровывается как ингибитор протонной помпы. Когда кислота подавляется в течение определенного периода времени, повреждение, связанное с кислотным рефлюксом, может зажить, уменьшая при этом боль и обострения. Этот препарат утверждает, что излечивает повреждения в течение двух месяцев и вводится в форме таблеток.

Нексиум (общее название — эзомепразол): это еще один препарат ИПП, который также может способствовать заживлению поврежденных тканей, вызванных ГЭРБ (или кислотным рефлюксом). Чаще всего это таблетки, но есть внутривенные дозы для тех, кому они могут понадобиться по той или иной причине. Таблетку принимают внутрь целиком, по крайней мере, за час до еды.

Превацид (общее название — лансопразол): Превацид — еще один ингибитор протонной помпы, который можно принимать для контроля кислоты и ускорения заживления.Это таблетки, которые можно проглотить. Это также может быть растворимый язычок, который можно положить под язык.

Протоникс (общее название — пантопразол): Протоникс — один из менее известных препаратов ИПП, но он может быть столь же эффективным, как и другие. Он не только помогает при рефлюксе, но также может быть назначен для лечения язв. Его можно принимать в виде целых таблеток примерно за тридцать минут до еды, и можно принимать до шестидесяти дней.

Тагамет (общий намециметидин): вы можете подумать, что это лекарство, отпускаемое только без рецепта, но есть более сильная форма, доступная только по рецепту.Более сильные таблетки обычно используются при повреждении тканей пищевода, которым требуется время для заживления. Этот тип снижает выработку кислоты, но делает это иначе. Это известно как блокатор гистамина. Гистамины могут стимулировать выработку кислоты в желудке, что приводит к рефлюксу.

Важно отметить, что ни одно из вышеперечисленных лекарств не безопасно для беременных или кормящих матерей.

Вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, прежде чем начинать принимать какие-либо из этих рецептурных лекарств от кислотного рефлюкса.Всегда существует вероятность того, что два разных препарата могут взаимодействовать с вредными последствиями.

Обычно вы должны принимать эти рецептурные лекарства от кислотного рефлюкса не более двух месяцев за один раз, хотя время и дозировки определяет врач. Что они хотят, чтобы вы принимали, будет зависеть от того, насколько сильно повреждены ваши ткани и как часто у вас возникают проблемы с симптомами изжоги.

Заболеваемость кислотным рефлюксом выше у людей старше сорока лет, но он может повлиять на кого угодно, даже на младенцев.Кислотный рефлюкс поражает людей любого возраста, социально-экономического класса и расы.

Проще говоря, кислотный рефлюкс возникает, когда желудочная кислота разбрызгивается через нижний сфинктер пищевода (НПС) в пищевод и горло. Этот кислотный рефлюкс может быть результатом многих факторов, включая диету, употребление алкоголя, курение, грыжу пищеводного отверстия диафрагмы, стресс и даже беременность. Когда эта рефлюксная кислота попадает на нежную слизистую оболочку пищевода, она вызывает болезненное жжение в груди и / или горле. Другие симптомы включают затруднение глотания (дисфагия), охриплость голоса, астму и эрозию зубов.

Если не лечить, это состояние может перерасти в более серьезные и опасные для жизни заболевания, такие как пищевод Барретта, который является предшественником рака пищевода. В попытке избежать более серьезных последствий кислотного рефлюкса люди все больше и больше прибегают к фармацевтическим препаратам.

Существует три классификации препаратов для лечения кислотного рефлюкса. Первый из них — это антациды, которые нейтрализуют кислоту в желудке и в лучшем случае являются лишь временным средством. Они богаты вредными ингредиентами, такими как натрий и алюминий.Следующая группа препаратов называется блокаторами h3. Они уменьшают количество кислоты, вырабатываемой желудком, и обеспечивают более длительное облегчение, чем антациды. Наконец, есть препараты PPI (ингибиторы протонной помпы), которые отключают протонную помпу в желудке, производящую соляную кислоту.

Препараты ИПП следует использовать не более восьми недель. Об этом написано прямо на этикетке. Врачи, конечно, знают это, но разрешают, если не поощряют большинство пациентов продолжать прием этих препаратов на постоянной основе.

Препараты ИПП фактически отключают насосы, вырабатывающие желудочную кислоту, необходимую для переваривания и усвоения пищи. Это важная функция нашей физической анатомии. Еще один повод для беспокойства заключается в том, что желудочная кислота сдерживает очень опасные бактерии, которые живут в желудке и кишечнике.

К сожалению, нет исследований, которые могли бы определить долгосрочные эффекты этих препаратов. Однако мы знаем, каковы потенциальные вредные побочные эффекты, и их сотни.К ним относятся: аллергическая реакция, боль в спине и груди, усталость, лихорадка, гриппоподобное расстройство, гипертония, запор, желудочно-кишечное кровотечение, рвота, шум в ушах, анемия, дефицит витамина B12, увеличение веса, артрит, синдром фибромиалгии, анорексия, депрессия, головокружение. , импотенция, бессонница, мигрень, дефект поля зрения, нарушение менструального цикла, обострение астмы, фарингит, угри, потеря вкуса, грибковая инфекция и пищевод Барретта — это лишь некоторые из них!

Медицинское сообщество хочет, чтобы мы поверили, что лекарства — единственный ответ на проблему кислотного рефлюкса.В медицинских школах врачей не обучают правильному питанию или естественным методам исцеления. В результате они зависят от рецептурных препаратов для лечения симптомов кислотного рефлюкса. К сожалению, они ничего не знают о том, как вылечить это заболевание.

Препараты ИПП — это очень большой бизнес. Ежегодные мировые продажи лекарств с ИПП достигли более шести миллиардов долларов в 2002 году. Можно только догадываться, какова эта статистика сегодня. Можно только представить, какой ущерб наносят эти наркотики людям во всем мире.

Я рад сообщить, что мы не ограничиваемся фармацевтическими препаратами, чтобы избавиться от состояния кислотного рефлюкса. Есть много альтернативных методов и процедур, которые можно использовать для достижения этой цели. Как ветеран борьбы с лекарствами от кислотного рефлюкса, я являюсь живым доказательством того, что можно вылечить себя от кислотного рефлюкса, используя то, что я называю натуральной медициной.

Когда я узнал, что мой врач исчерпал все возможности помочь мне, за исключением режима приема ИПП, я понял, что нахожусь на своем.Пришлось лечить себя. К моему удивлению, благодаря исследованиям и исследованиям я обнаружил, что вылечить кислотный рефлюкс действительно довольно просто.

Сделав несколько скромных изменений в образе жизни и с помощью нескольких натуральных средств, можно абсолютно выиграть битву с кислотным рефлюксом без использования лекарств.

В любом магазине товаров для здоровья можно найти много натуральных ингредиентов, которые могут помочь в период восстановления после кислотного рефлюкса. Такие травы, как зефир, вяз скользкий и крапивница, обладают прекрасными лечебными свойствами.Алоэ вера, солодка и натуральный мед могут успокоить пищевод и способствовать процессу заживления. Жевательная резинка между приемами пищи фактически нейтрализует желудочную кислоту.

Есть простые вещи, которые способствуют состоянию кислотного рефлюкса, которые большинство людей не замечают; недостаточное потребление воды — одно из них. Другое дело — слишком быстрое питание и неправильное пережевывание пищи.

Полезно есть меньше и чаще. Замена чая Kukicha Twig на кофе делает организм более щелочным.Ешьте фрукты, такие как бананы и дыни, вместо хлопьев на завтрак. Закуски из грецких орехов, миндаля и других фруктов поддержат вас в течение дня. За ужином ешьте легонько и не менее чем за два часа до отхода ко сну. Вы, конечно, не должны морить себя голодом, но старайтесь держаться подальше от тех продуктов, которые вызывают кислотный рефлюкс.

В целом, для лечения стойкого кислотного рефлюкса требуется новый подход к жизни. захватывающее испытание. Вы почувствуете себя намного лучше, и ваше здоровье улучшится.Это того стоило.

В обществе, где удобство иногда важнее здравого смысла, таблетки заменили древние методы исцеления и естественные методы лечения. Регулярно принимаемые лекарства могут быть опаснее самой болезни.

Возьмите под контроль свое здоровье и используйте природные ресурсы, чтобы избавиться от этих лекарств от кислотного рефлюкса.

© 2006 Wind Publishing

Омепразол | Навигатор здоровья NZ

Омепразол используется для лечения проблем, влияющих на желудок и кишечник, таких как расстройство желудка, рефлюкс и язвы.Узнайте, как принимать его безопасно, и о возможных побочных эффектах. Омепразол также называют Лосек.

Цвет капсул омепразола будет меняться
С 1 августа 2021 года изменится цвет и упаковка капсул омепразола. Они по-прежнему производятся той же компанией (Actavis), и рецептура остается прежней.
  • Омепразол 10 мг и 20 мг — капсулы и флаконы меняются.
  • Омепразол 40 мг — капсулы останутся прежними, но флаконы будут иметь новый вид.
Подробнее об изменениях омепразола.

Что такое омепразол?

Омепразол снижает количество кислоты, вырабатываемой в желудке. Он принадлежит к группе лекарств, известных как ингибиторы протонной помпы (ИПП). Они используются для лечения состояний, связанных с высоким содержанием кислоты в желудке, влияющих на желудок и кишечник, таких как расстройство желудка, рефлюкс и язвы.Омепразол может предотвратить образование язв или способствовать процессу заживления, если повреждение уже произошло.

Омепразол можно использовать для предотвращения язв, вызванных лекарствами, такими как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Примерами НПВС являются диклофенак, ибупрофен, напроксен.

Омепразол также можно назначать вместе с антибиотиками, чтобы избавиться от Helicobacter pylori, бактерии, обнаруживаемой в желудке и вызывающей язвы.

В Новой Зеландии омепразол доступен в виде капсул и может вводиться в виде инъекций в больнице.

Доза

  • Обычная доза омепразола составляет 20 мг в сутки.
  • Для некоторых людей достаточно 10 мг в день, в то время как другим может потребоваться более высокая доза — 40 мг в день.
  • Лучше всего принять самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени.
  • Ваш врач посоветует вам, как долго следует принимать омепразол (обычно от 4 до 8 недель). Некоторым людям может потребоваться более длительный прием.
  • На этикетке аптеки вашего лекарства будет указано, сколько омепразола нужно принимать, как часто его принимать, а также какие-либо особые инструкции.

Как принимать омепразол

  • Время: Принимайте омепразол каждый день в одно и то же время, обычно утром. Омепразол обычно принимают один раз в день, но некоторым людям может потребоваться принимать его два раза в день. Ваш врач скажет вам, как часто его принимать. Омепразол можно принимать до или после еды, хотя лучше всего принимать его перед едой.
  • Проглотите капсулу целиком, запивая стаканом воды. Не раздавливайте и не разжевывайте — лекарство не подействует должным образом, если капсула раздавлена ​​или разжевана.Если вам трудно проглотить капсулу, вы можете открыть ее, сбрызнуть гранулы фруктовым соком или йогуртом и проглотить гранулы, не разжевывая.
  • Пропущенная доза: Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Но если пришло время для следующей дозы, просто примите следующую дозу в нужное время. Не принимайте двойную дозу.

Избегайте длительного приема омепразола

Если они вам не нужны, ИПП, такие как омепразол, не следует принимать в течение длительного времени из-за возможных побочных эффектов.Может быть небольшой повышенный риск переломов костей, инфекций грудной клетки, проблем с почками и дефицита питательных веществ, таких как низкий уровень магния и витамина B12.

Если вы принимаете омепразол от рефлюкса более 4-8 недель, и кажется, что ваши симптомы хорошо купируются, неплохо было бы поговорить со своим лечащим врачом о пересмотре лекарства. Они могут порекомендовать прекратить лечение. Это может включать:

  • снижение суточной дозы омепразола
  • прием омепразола только при появлении симптомов изжоги и рефлюкса (также известный как терапия по требованию)
  • полностью прекратить лечение, поскольку симптомы могут не вернуться.Возможно, лучше всего будет уменьшить дозу за несколько недель до прекращения приема.

Подробнее об ИПП при изжоге и рефлюксе, выбирая с умом, NZ

Меры предосторожности перед началом приема омепразола

  • Вы беременны, планируете беременность или кормите грудью?
  • У вас проблемы с печенью?
  • Принимаете какие-либо другие лекарства? Сюда входят любые принимаемые вами лекарства, которые можно купить без рецепта, а также лекарственные травы и дополнительные лекарства.

Если да, то перед началом приема омепразола важно сообщить об этом своему врачу или фармацевту. Иногда лекарство не подходит для человека с определенными заболеваниями или его можно использовать только с особой осторожностью.

Побочные эффекты

Как и все лекарства, омепразол может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Часто побочные эффекты улучшаются по мере того, как ваше тело приспосабливается к новому лекарству.

Отскок секреции кислоты

При прекращении приема омепразола обычным побочным эффектом является обратная секреция кислоты, при которой секреция кислоты в желудке значительно увеличивается.Это должно вернуться в норму в течение 2 недель. Поскольку симптомы возвратной секреции кислоты такие же, как и при рефлюксе (например, несварение желудка, дискомфорт и боль в верхней части желудка и груди, тошнота и кислый привкус во рту), это может образовывать непрерывную петлю, в которой прекращение лечения омепразолом создает необходимость начать заново.

Вместо перезапуска омепразола ваш врач может посоветовать вам использовать лекарства, содержащие как антацид, так и антивспенивающий агент, такие как пероральная жидкость Acidex или таблетки Gaviscon Double Strength.В качестве альтернативы можно использовать таблетки ранитидина. Они могут быть эффективны для лечения отскока секреции кислоты. Вы можете использовать эти лекарства для облегчения симптомов, когда они возникают.

Поговорите со своим врачом или фармацевтом о том, как контролировать обратную секрецию кислоты.

Другие побочные эффекты
Побочные эффекты Что мне делать?
  • Расстройство желудка, тошнота
  • Ощущение вздутия живота (живота)
  • Свободный стул (легкая диарея)
  • Запор
  • Они довольно часто встречаются, когда вы впервые начинаете принимать омепразол.
  • Сообщите своему врачу, если возникнут проблемы.
  • Признаки низкого уровня магния, такие как мышечные спазмы, слабость, усталость, чувство раздражительности и изменения сердцебиения
  • Увеличьте потребление продуктов, богатых магнием, таких как цельнозерновые злаки, зеленые листовые овощи (шпинат, петрушка, капуста), горох, нежирное мясо, орехи, семена и бананы.
  • Сообщите своему врачу, если возникнут проблемы — вам может потребоваться добавка магния.
  • Тяжелая диарея (жидкий, водянистый, частый стул)
  • Омепразол может увеличить вероятность тяжелой диареи (которая может быть вызвана бактериями, называемыми clostridium difficle ).
  • Прекратите прием омепразола и немедленно сообщите об этом врачу.
  • Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, лихорадка, болезненные суставы
  • Немедленно сообщите об этом своему врачу или позвоните по телефону Healthline 0800 611 116.
  • Ухудшение проблем с желудком, таких как сильная боль в животе, кровь в стуле или черный стул, рвота кровью или рвота темного цвета
  • Немедленно сообщите своему врачу или позвоните по телефону Healthline 0800 611 116.

Взаимодействия

Омепразол может взаимодействовать с некоторыми лекарствами и растительными добавками, поэтому проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед началом приема омепразола и перед началом приема любых новых лекарств.

Узнать больше

По следующим ссылкам можно найти дополнительную информацию об омепразоле:

Омепразол (маори) NeZ Formulary Информация для пациентов
Losec Medsafe Consumer Information Sheets, NZ

Список литературы

  1. Прекращение приема ингибиторов протонной помпы у пожилых людей BPAC, NZ 2019
  2. Ингибиторы протонной помпы: когда достаточно, достаточно? BPAC, Новая Зеландия, 2014
  3. Ингибиторы протонной помпы и риск острого повреждения почек.BPAC, Новая Зеландия, 2016
  4. Омепразол NZ Formulary

Опасности ингибиторов протонной помпы

ИПП стали одним из наиболее часто назначаемых классов лекарств в промышленно развитом мире, несмотря на все более частые предупреждения исследователей о потенциальных рисках и осложнениях.

Исследование 2010 года показало, что из 946 пациентов, получавших терапию ИПП в условиях стационара, только 35 процентам были назначены ИПП для соответствующего диагноза верхних отделов ЖКТ (1).В 2014 г. американцы выполнили более 170 миллионов рецептов на блокаторы кислоты, уступая только статинам по совокупным расходам во всем мире (2). ИПП являются наиболее распространенными блокаторами кислоты. Они имеют множество названий, но обычно заканчиваются суффиксом «-празол» (омепразол, пантопразол, эзомепразол и т. Д.).

Цель этой статьи — обновить предыдущие статьи об изжоге и антацидах, сосредоточив внимание на ряде научных исследований, опубликованных всего за последние несколько лет.Если вы еще этого не сделали, обязательно ознакомьтесь с этими предыдущими сообщениями в блоге.

Бесплатная электронная книга

Хотите избавиться от изжоги и ГЭРБ без использования PPI?

Загрузите эту бесплатную электронную книгу, чтобы узнать о малоизвестных причинах изжоги и ГЭРБ, а также узнать, как навсегда избавиться от этой проблемы.

Я тоже ненавижу спам. Ваша электронная почта в безопасности. Регистрируясь, вы соглашаетесь с нашей политикой конфиденциальности.

Многочисленные роли протонных насосов в организме

Прежде чем мы перейдем к потенциальному вреду, связанному с ИПП, важно понять, что они делают в организме.

ИПП являются ингибиторами протонной помпы, в частности протонно-калиевой помпы париетальных клеток желудка. Теория состоит в том, что изжога и ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) вызваны избыточной выработкой кислоты желудочного сока этими клетками, поэтому ингибирование этого протонного насоса снизит кислотность желудка и предотвратит жжение при кислотном рефлюксе или образование пептических язв. .

Но протонная помпа не ограничивается желудком; они присутствуют практически в каждой клетке вашего тела.Все ваши клетки, за исключением красных кровяных телец, имеют митохондрии, которые позволяют вашему телу метаболизировать углеводы и жиры для производства энергии. Они делают это, перекачивая протоны через мембрану, чтобы генерировать источник электрического потенциала, который может быть использован для образования АТФ, основной формы хранения энергии в организме. Без эффективной системы протонной перекачки организм вынужден полагаться на анаэробные системы для производства энергии, что приводит к быстрой утомляемости.

Протонные насосы также важны для транспортировки различных веществ в организме, как мы подробно увидим в следующих разделах.И хотя ингибиторы протонной помпы предназначены для специфического взаимодействия с водородно-калиевой помпой в париетальных клетках желудка, исследования показывают, что они, вероятно, обладают способностью неспецифического связывания (3). Другими словами, их химическая структура позволяет им также связываться с другими протонными насосами. Хотя ИПП не остаются в крови очень долго, их связывание с протонными насосами по существу необратимо — они будут продолжать ингибировать протонный насос до тех пор, пока главный антиоксидант глутатион не сможет способствовать диссоциации (4).

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) могут нанести вред сердцу, мозгу, почкам и кишечнику. Есть и другие альтернативы. #PPIs

ИЦП изменяют кишечник

Состав микробов, населяющих ваш кишечник, невероятно чувствителен к изменениям в окружающей среде. pH, мера кислотности окружающей среды, является важным аспектом здоровья кишечника и особенно мощным регулятором микробных сообществ (5). Использование ИПП снижает количество кислоты, вырабатываемой в желудке, и, в конечном итоге, количество желудочной кислоты, которая достигает кишечника.Это вызывает значительный сдвиг pH в кишечнике.

Действительно, несколько недавних исследований показали, что ИПП изменяет микробиоту кишечника, уменьшая ее общее разнообразие (6,7). Оппортунистические патогены, в том числе Enterococcus, Streptococcus, Staphylococcus и E. coli , как правило, более распространены в кишечнике потребителей ИПП.

По мере того, как рН желудка становится менее кислым, многие попавшие в организм микроорганизмы, которые обычно были бы уничтожены, могут проникать в кишечник (8).Имханн и его коллеги обнаружили, что оральные бактерии, такие как род Rothia, были чрезмерно представлены в микробиоте кишечника потребителей ИПП (7). У тех, кто использовал блокаторы кислоты, также был повышенный шанс заражения Clostridium difficile, Campylobacter, Salmonella, Shigella, Listeria и внебольничной пневмонии, чем у тех, кто использовал другие лекарства (9,10).

Исследование, проведенное в 2013 году, также показало, что среди пользователей ИПП значительно увеличился процент людей с избыточным бактериальным ростом в тонком кишечнике (SIBO) (11).Вместе эти исследования указывают на жизненно важное значение достаточного количества желудочной кислоты для защиты от проникновения бактерий в желудочно-кишечный тракт и поддержания рН кишечника, который поддерживает здоровье желудочно-кишечного тракта.

ИЦП ухудшают абсорбцию питательных веществ

Еще одно последствие длительного использования ИПП — нарушение всасывания питательных веществ , о чем я подробно говорил в предыдущей статье. Желудочная кислота необходима для усвоения многих макро- и микроэлементов. Было показано, что пользователи ИПП имеют повышенный риск дефицита витаминов и минералов, включая витамин B12, витамин C, кальций, железо и магний (12,13).Ахлоргидрия (недостаток кислоты в желудке) и атрофический гастрит (воспаление желудка) приводят к чрезмерному росту бактерий, которые конкурируют с хозяином за потребление микроэлементов, таких как витамин B12 (14).

Эти микроэлементы особенно важны для здоровья костей. Исследования показали связь между применением ИПП и полными переломами костей у пожилых людей (15). Хотя ассоциация была скромной, результаты были достаточно значительными, чтобы FDA сочло необходимым выпустить в 2010 г. пресс-релиз, предупреждающий о возможном повышенном риске переломов (16).С тех пор более недавнее исследование показало аналогичную связь у молодых взрослых пользователей ИПП (17).

Воздействие ИПП на здоровье костей может быть более разнообразным, чем просто вызвать дефицит питательных веществ. Остеокласты, костные клетки, ответственные за резорбцию кальция, также обладают протонными насосами, и считается, что на их активность напрямую влияют ИПП (18,19).

ИПП увеличивают риск сердечно-сосудистых событий

Несколько недавних исследований также пролили свет на ИПП и сердечно-сосудистую систему.Было показано, что у пользователей ИПП значительно выше риск сердечного приступа, чем у тех, кто принимает другие антацидные препараты (20, 21). ИПП также снижают выработку оксида азота, природного вещества, которое способствует расширению кровеносных сосудов и улучшает кровоток (22).

ИПП также могут повреждать клетки кровеносных сосудов, как показало исследование, опубликованное в мае 2016 года. Когда исследователи подвергали культивированные эндотелиальные клетки кровеносных сосудов человека воздействию эзомепразола, клетки, казалось, старели намного быстрее, теряя способность расщепляться на новые клетки.ИПП, которые разработаны для работы в кислой среде, по-видимому, ингибируют кислотный отсек клетки, называемый лизосомой, который можно рассматривать как «утилизацию мусора» клетки. Без способности расщеплять старые белки и другие отходы метаболизма в лизосомах, «мусор» накапливается в клетках и препятствует их функции (23).

ИПП вредит почкам

ИПП поражают и почки. В исследовании, опубликованном в 2016 году, сравнивали пациентов, принимающих ИПП, с пациентами, принимающими блокаторы h3, еще один распространенный антацидный препарат.Они показали, что в течение пяти лет у тех, кто принимал ИПП, вероятность развития хронического заболевания почек на 28 процентов выше, а у пациентов в терминальной стадии — на 96 процентов (24).

Хотя механизм, с помощью которого это происходит, неясен, мы действительно знаем, что протонные насосы присутствуют во вставленных клетках почек. Эти протонные насосы отвечают за перемещение протонов в мочу, создавая градиент, который позволяет реабсорбировать бикарбонат в кровь (25).Бикарбонат жизненно важен для поддержания надлежащего pH крови.

ИЦП отрицательно влияют на когнитивные функции

ИПП также ухудшают когнитивные функции. Исследование, проведенное в 2016 году, показало, что у постоянных потребителей ИПП риск развития деменции на 44% выше, чем у тех, кто не принимает наркотики (26).

Другое исследование, опубликованное в 2015 году, в котором оценивались когнитивные функции у пользователей ИПП по сравнению с контрольной группой, обнаружило статистически значимое ухудшение зрительной памяти, внимания, исполнительной функции, а также функции работы и планирования у пользователей ИПП (27).

Сообщалось о том, что некоторые обычно назначаемые ИПП, такие как лансопразол и омепразол, преодолевают гематоэнцефалический барьер. У мышей было обнаружено, что ИПП влияют на ферменты β- и γ-секретазы, что приводит к повышению уровня амилоида β, белкового фрагмента, который образует бляшки, характерные для болезни Альцгеймера (28).

Кроме того, для связи между клетками мозга требуется действие протонных насосов. Проще говоря, нейронные клетки содержат небольшие пузырьки или карманы нейротрансмиттеров.Когда нейрон стимулируется, везикула высвобождает эти нейротрансмиттеры в синаптическое пространство, где они затем могут взаимодействовать с рецепторами на других соседних нейронах, передавая сигнал по линии. Затем нейротрансмиттеры должны быть возвращены нейроном, чтобы они могли снова высвободиться в ответ на следующий стимул. Энергия, необходимая для этого процесса обратного захвата, приводится в действие протонными насосами (29). Если ИПП связываются с этими протонными насосами, когнитивные способности, безусловно, будут нарушены.

Снятие PPI может привести к восстановлению рефлюкса

Ваше тело остро ощущает изменения в вашей физиологии и постоянно пытается поддерживать стабильное равновесие, часто называемое гомеостазом. В случае ИПП, когда он ощущает снижение выработки кислоты в желудке, ваше тело вырабатывает гормон гастрин, чтобы попытаться компенсировать это. Гастрин обычно стимулирует выработку кислоты в желудке (желудке).

Избыток гастрина, в свою очередь, приводит к увеличению количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL) (30).ЭКЛ обнаруживаются в слизистой оболочке желудка в непосредственной близости от париетальных клеток. Большее количество ECL приводит к большему высвобождению гормонов ECL, которые могут взаимодействовать с париетальными клетками. Как вы помните, париетальные клетки — это клетки, отвечающие за выработку кислоты в желудке с помощью протонных насосов. Эти париетальные клетки подвергаются гипертрофии или увеличению размера каждой клетки (31).

Более крупные париетальные клетки имеют больше протонных насосов и могут производить большее количество желудочной кислоты.Это называется «восстановительной гиперсекрецией» или избыточной выработкой желудочного сока после приема ИПП (32). Вот почему так сложно отказаться от лечения ИПП, потому что длительное применение коренным образом меняет физиологию клеток желудка. Это также указывает на еще один случай, когда простое лечение симптомов состояния не позволяет распознать и устранить основную причину.

К счастью, париетальные клетки постоянно обновляются, их средняя продолжительность жизни составляет всего 54 дня (33). То, что вы принимали ИПП, не обязательно означает, что вам суждено навсегда восстановить гиперсекрецию, поскольку через несколько месяцев клетки вашего желудка должны в значительной степени перевернуться.Однако механизмы восстановления после отмены ИПП не были широко изучены, и вполне возможно, что существуют долгосрочные эффекты.

Альтернативы PPI

В совокупности эти и многие другие исследования предполагают, что ИЦП не так безопасны, как предполагалось. Откровенно говоря, это граничит с преступлением, что FDA продолжает разрешать назначать эти препараты так часто, как они есть, и в течение многих лет или даже десятилетий в некоторых случаях, учитывая подавляющее количество доказательств, подтверждающих потенциальный вред, связанный с длительным лечением. срок использования PPI.

Если вы убеждены, что вам следует избегать ИЦП, есть несколько альтернатив (см. Мою предыдущую статью, где они обсуждаются более подробно). Всегда консультируйтесь со своим врачом перед прекращением использования ИПП и обязательно уменьшайте дозу постепенно, чтобы избежать каких-либо симптомов отмены.

  1. Придерживайтесь низкоуглеводной палеодиеты
    Мальабсорбция углеводов может привести к избыточному бактериальному росту, что приводит к вздутию живота и повышению давления в брюшной полости, что вызывает кислотный рефлюкс.
  2. Устранение низкого уровня кислоты в желудке и лечение избыточного бактериального роста
    Вопреки общепринятому мнению, кислотный рефлюкс часто возникает из-за недостаточного количества кислоты в желудке, что приводит к избыточному бактериальному росту.
Внесение изменений в диету и образ жизни имеет решающее значение для решения любых проблем с пищеварением, включая ГЭРБ. Переход на низкоуглеводную палеодиету и питание для здоровья кишечника, как правило, намного безопаснее и эффективнее, чем прием кислотоблокирующих препаратов, таких как ИПП.

Но, даже зная, что определенные продукты питания или привычки ухудшают симптомы ГЭРБ, людям нелегко надолго изменить свой образ жизни.Это потому, что информации недостаточно, чтобы вдохновить на перемены, но достаточно мощной поддержки со стороны тренера по здоровью.

В программе обучения тренеров по здоровью ADAPT мы учим вас, как использовать образ мышления, присутствие, коммуникативные навыки и знания о функциональном здоровье и здоровье предков, чтобы помочь людям, которые пытаются достичь своих целей и изменить свою жизнь. Наш годичный виртуальный курс разработан, чтобы дать вам инструменты и навыки, необходимые успешному тренеру по здоровью, а также предоставить вам широкие возможности для практической практики.

Нелегко отказаться от давних привычек. Но ваша поддержка как тренера по здоровью может иметь значение для человека, который пытается исключить ИПП и облегчить симптомы ГЭРБ. Тренеры по здоровью сильны, и у них есть потенциал изменить жизнь своих клиентов. Если это звучит как подходящая для вас карьера, я призываю вас узнать больше о программе обучения тренеров по здоровью ADAPT.

Как справиться с охриплостью с помощью лекарства от изжоги

24 мая 2001 г. — Для большинства людей ларингит — это случайное раздражение, которое случается, когда вы простужены или проявляется аллергия, но для некоторых людей это может длиться неделями или месяцами, и ничего. попытка — от отдыха их голоса до употребления как можно большего количества меда и лимона, — кажется, сделает их лучше.

Новое исследование показывает, что то же самое лекарство, которое используется для лечения хронической изжоги, может помочь хриплым голосам относительно быстро вернуться в норму.

В исследовании с участием 22 человек с хроническим ларингитом, кислотоподавляющий препарат Превацид, принимаемый два раза в день, вылечил признаки и симптомы ларингита у 50% людей, принимавших его, сообщает ведущий автор исследования Хашем Б. Эль-Сераг (Hashem B. El-Serag). MD. Только 10% людей, принимавших плацебо, получили аналогичные результаты.

Исследование, опубликованное в апрельском выпуске American Journal of Gastroenterology , поддерживает идею о том, что желудочная кислота играет важную роль в возникновении хронического ларингита.Превацид используется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, также известной как ГЭРБ, состояния, при котором желудочная кислота аномально выплескивается в пищевод и заднюю стенку глотки, вызывая дискомфорт и боль.

Превацид — один из класса агентов, называемых ингибиторами протонной помпы, или ИПП, которые уменьшают количество кислоты, вырабатываемой в желудке. Доказательство того, что Prevacid работает по крайней мере у некоторых людей с хроническим ларингитом, предполагает, что это состояние связано с аномальным состоянием кислотного рефлюкса и / или ГЭРБ.

По словам Эль-Серага, доцента медицины Медицинского колледжа Бейлора в Хьюстоне, люди, участвовавшие в исследовании, имели высокую вероятность ГЭРБ, но это не означает, что все случаи хронического ларингита связаны с ГЭРБ.

Тем не менее, у части людей может быть кислотный рефлюкс как основная причина ларингита, и врачи, специализирующиеся на проблемах с ушами, носом и горлом, всегда должны следить за этим, говорит Майкл Сетцен, доктор медицины, частный врач. практика в Манхассете, Н.Y., член Американской академии отоларингологии — хирургии головы и шеи.

Желудочная кислота, вызывающая рефлюкс, может омывать голосовые связки и влиять на ваш голос, — говорит он. Превацид или один из других ингибиторов протонной помпы, таких как Прилосек, Ацифекс, Протоникс и Нексиум, может помочь, ограничивая количество вырабатываемой кислоты.

«Существует вероятность того, что у некоторых из этих людей с хроническим ларингитом может быть [кислотный рефлюкс], и поэтому ингибиторы протонной помпы могут помочь этим пациентам», — говорит Сетцен, который также является профессором отоларингологии в Нью-Йоркском университете и Нью-Йоркском медицинском колледже. .«И даже пассивное курение может быть фактором в некоторых случаях».

Тем не менее, Сетцен говорит, что, поскольку хронический ларингит и / или охриплость голоса могут быть признаком потенциально серьезных медицинских проблем, включая полипы и рак гортани или пищевода, к ним нельзя относиться легкомысленно. Большинство экспертов сходятся во мнении, что если ларингит длится более пары недель, важно обратиться к врачу.

Модулирующие эффекты меда на кислотность желудка и уровень бикарбоната плазмы после приема пищи у крыс линии Wistar

Аннотация

Введение: Мед — натуральное сладкое вещество растительного происхождения, состоящее в основном из фруктозы, глюкозы, воды, антиоксидантов и других компонентов.Его огромные составляющие придают ему лечебную и питательную ценность.

Цели: Оценить модулирующее действие меда на кислотность желудочного сока и уровень бикарбоната плазмы после приема пищи у крыс линии Вистар.

Метод: Всего 24 крысы-самцы линии Вистар массой 200-250 г были разделены на четыре группы по шесть крыс в каждой; Группа I служила контролем, группа II получала 50% меда (10 мл / кг), группа III получала омепразол (20 мг / кг), а группа IV получала комбинацию омепразола и меда.PH желудочного стока у каждой крысы измеряли через 15, 30 и 45 минут с помощью pH-метра после введения соответствующих веществ в каждой группе.

Результат и обсуждение: И мед, и омепразол, соответственно, вызвали значительное повышение pH желудочных стоков, однако, в то время как у меда было медленное и устойчивое, у омепразола было резкое и устойчивое повышение. 45-минутный уровень pH группы омепразола был значительно выше, чем у группы меда. Комбинированная группа показала первоначальный резкий рост, аналогичный только омепразолу, но постепенно снижался в последующий временной интервал.Комбинация омепразола и меда привела к снижению уровня бикарбоната сыворотки крови после приема пищи на 27%, тогда как один омепразол вызвал снижение на 41%. снижения кислотности желудочного сока или действия антацида или того и другого. Поэтому мед можно охарактеризовать как буфер в стимулированном омепразолом ингибировании кислоты желудочного сока и как потенциальный антацид.

Ключевые слова: Мед, кислотность желудочного сока, pH желудка, бикарбонат.

использованная литература

1. Мохамед А.Л., Али, Х.Э., Ахмед Э.Н., Ясер Х.А., Соад К.А., Шейкер А.М., Защитные эффекты мисвака (Salvadorapersica) против экспериментально индуцированной язвы желудка у крыс, Окислительная медицина и долголетие клеток, 2018; https://doi.org/10.1155/2018/6703296
2. Форте Дж. Г., ЖуЛ, Апикальная переработка париетальных клеток желудка H, К-АТФаза, Ежегодный обзор физиологии, 2010; 72, 273–96.
3. Хольцер П., Роль висцеральных афферентных нейронов в воспалении и защите слизистой оболочки, Current Opinion in Pharmacology, 2007; 7: 563–569.
4. Ким Т.Х., Шивдасани Р.А., Развитие желудка, стволовые клетки и болезни, Развитие, 2016; 143: 554–565.
5. Эйхер А.К., Бернс Х.М., Уэллс Дж. М., Трансляция принципов развития для создания желудочных органоидов человека, клеточная и молекулярная гастроэнтерология и гепатология, 2018; 5: 353–363
6. Билс, Иллинойс, Регулирование функции желудка с помощью пептида, высвобождающего гастрин, Gut, 2002; 50 (6): 897–898.
7. Шуберт М.Л., Пеура Д.А., Контроль секреции желудочной кислоты при здоровье и болезнях, Гастроэнтерология, 2008; 134 (7): 1842 — 60
8. Маклеод Р., Гертнер С., Хей Дж. Производство R-α метилгистамина опосредованного рецептором гистамина h4 снижения базального сосудистого сопротивления у морских свинок, Британский журнал фармакологии, 1993; 110, 553–558
9. Абешу М.А., Гелета Б., Использование меда в медицинских целях, биология и медицина, 2016; 8 (2): 1–7.
10. Терраб А., Эрнанц Д., Эредиа Ф. Дж., Оптико-эмиссионное спектрометрическое определение минералов в тимьяновом меде с индуктивно связанной плазмой и их вклад в географическую дискриминацию, Журнал сельского хозяйства и пищевой химии, 2004; 52: 3441–3445
11.Сингх М.П., ​​Чурасия Х.Р., Агарвал М., Малхотра А., Шарма М., Шарма Д., Хан С., Мед как дополнительная медицина: — Обзор, Международный журнал фармацевтических и биологических наук, 2012; 3 (2): 12-31
12. Алмасауди С.Б., Эль-Шитани Н.А., Аббас А.Т., Абдель-дайем У.А., Али С.С., Аль-Джауни С.К., Хараке С., Антиоксидантный, противовоспалительный и противоязвенный потенциал меда манука против язвы желудка у крыс. Окислительная медицина и клеточное долголетие, 2015; Doi: 10.1155 / 2016/3643824
13. Хасанин А.Х. Влияние омепразола на ремоделирование костей у нормальных и овариэктомированных крыс линии Wistar.Европейский обзор медицинских и фармакологических наук, 2014 г .; 18 (13): 48-56
14. Гош М.С., Шильд Х.О., Непрерывная регистрация кислой желудочной секреции у крыс, Бразильский журнал фармакологии и химиотерапии, 1958; 13: 54-61
15. Осим Э. Э., Алагву Э. А., Ннели Р. О., Оквари О. О., Секреция желчных путей у крыс-альбиносов после хронического употребления меда, Нигерийский журнал физиологических наук, 2009; 24 (2): 210
16. Эрчингер Ф., Энджом Т., Тьора Э., Акснес Л., Димцевскир Г., Гудбрандсен О.А., Автоматический спектрофотометрический бикарбонатный анализ дуоденального сока по сравнению с методом обратного титрования, Панкреатология, 2017; 16 (2): 231-237
17.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *