Из чего состоит и какой вред наносит амфетамин здоровью человека? Мед амфитомин


Чем отличается амфетамин от метамфетамина?

Амфетамин и метамфетамин – психотропные вещества, которые стимулируют психическую и физическую активность организма. Механизм действия этих стимуляторов ЦНС основан на выбросе двух нейромедиаторов: дофамина и норадреналина. Амфетамин, ровно как и его производное метамфетамин, является наркотиком, так как способен вызывать психическую зависимость.

Для справки: α-метилфенилэтиламин (полное название амфетамина) впервые был получен в лабораторных условиях в конце XIX века и применялся сначала в качестве препарата, призванного подавлять аппетит. Метамфетамин появился чуть позднее – в начале XX века. Вещество активно использовалось в Германии и Японии во время Второй мировой войны. Широкое распространение наркотик получил позднее, в 50-х годах, когда стал использоваться простыми гражданами. Во многих странах он был доступен в любой аптеке, препараты с его содержанием назначались при ожирении и депрессии.

Характеристика веществ

Чтобы понять различие между амфетамином и метамфетамином, необходимо знать, что собой представляет каждое вещество.

Альфаметилфенилэтиламин, химическая формула которого (C9h23N), является синтезированным химическим соединением, оказывающим стимулирующее воздействие на центральную нервную систему. Амфетамин служит фармакологическим аналогом таких гормонов, как адреналин и норадреналин. Вещество, попадая в организм, не вырабатывает энергию, подобно пище, а задействует уже имеющиеся в организме резервы энергии.

Метамфетамин (метамфетамина гидрохлорид, первитин, метфенамин, винт, амфедроксин, геровит, неодрин, дезамин, сондрокс, метедрин, премодрин, тонедрон и др.) – это белое кристаллическое вещество, наркотик с мощным стимулирующим действием. Метамфетамин содержит в своем составе производные амфетамина, выделенные с помощью сложных химических реакций плюс ряд вспомогательных веществ. По своим фармакологическим свойствам схож с амфетамином (фенамином), однако в большей степени активен и токсичен. Химическая формула метамфетамина – C10h25N. Молекула его состоит из молекулы амфетамина и присоединенной к азоту метиловой группы.

Установлено, что добавление метиловой группы к молекуле психотропного вещества приводит к некоторому изменению эффектов, длительности и силе воздействия препарата. Так, у метамфетамина, из-за присутствия в его составе метиловой группы, растворимость немного больше (по сравнению с амфетамином), что позволяет ему быстрее проникать в мозг.

Отличие и сходство

Итак, исходя из выше описанных определений, можно заключить, что главное отличие метамфетамина от амфетамина состоит в более сильном действии первого и его повышенной токсичности.

С химической точки зрения эти препараты отличаются своим строением. Метамфетамин образуется при присоединении метильного радикала к амфетамину. Это усиливает его наркотические свойства. Параллельно повышается и токсичность препарата, а изготовление его становится более кропотливым и трудоёмким процессом.

Что касается воздействия, амфетамин и метамфетамин, как говорилось ранее, являются психостимуляторами, усиливающими нервную деятельность и устраняющими ощущение усталости. Прием любого из них позволяет человеку ощутить прилив энергии, уверенность в своих возможностях. При этом потребность в ночном отдыхе временно исчезает. Значительные дозировки приводят к тому, что человек может обходиться без сна на протяжении 3-4 суток.

Однако действие этих веществ характеризуется и определенными различиями. Амфетамин нередко вызывает обратную реакцию – сонливость, вялость, отсутствие работоспособности. Подобный эффект отмечается у 10% людей, принимающих описываемый препарат. Свое действие амфетамин прекращает внезапно, а введение его в вену вызывает сильный «приход». Действие метамфетамина несколько сильнее, мягче и дольше по времени, но обратных реакций он не вызывает. Тем не менее, толерантность к нему вырабатывается гораздо быстрее, в отличие от амфетамина, а значит, велика вероятность интоксикации. Даже использование минимальной дозировки метамфетамина может спровоцировать появление каких-либо тяжелых осложнений.

Уже через 6 или 8 часов после употребления амфетамина человека может резко обуять чувство полного изнеможения, усталость, отмечается выраженная раздражительность. Эффективность психического подъема во время действия метамфетамина исчезает постепенно, самочувствие резко не изменяется. Но все же длительное применение любого из этих двух веществ постепенно истощает нервную систему. Довольно быстро вырабатывается толерантность к обычной дозировке, поэтому наркоманы в целях получения желанного эффекта вынуждены каждый раз ее увеличивать.

Наркоманы, принимающие амфетамины, обладают характерными внешними чертами. Износ нервной и сердечно-сосудистой системы превращает здоровых и молодых людей за считанные годы в глубоких и дряхлых стариков. В частности речь идет о любителях метамфетамина. Ряд тяжелых последствий для здоровья в результате его употребления ощущается уже сразу после первого использования.

Метамфетамин популярнее

Несмотря на более выраженную токсичность метамфетамина, препарат отличается большей популярностью. Она обусловлена относительной дешевизной вещества и простотой в изготовлении. Эффект его схож с кокаином, однако по длительности воздействия (12 и более часов) он значительно превосходит последний. В Америке метамфетамин называют «кокаином для бедных».

В психотерапевтической практике амфетамины по-прежнему распространены, к тому же они сохранили свое «военное» значение, так как продолжают входить в аптечки спецподразделений армии США. Препараты производятся многочисленными фирмами по всему миру, хотя согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения, амфетамины причислены к наркотикам.

Каждый наркоман уверен, что его наркотик безопасен для жизни. И метамфетамин – не исключение. Однако фото людей, увлекающихся «льдом», отражают в полной мере глубину этого заблуждения. Нездоровая худоба, осунувшиеся бледные лица с кожей, пораженной язвами – одним словом, живые полутрупы. Не нужно много говорить об этом – достаточно один раз увидеть, чтобы никогда даже не помышлять о наркотиках. А для тех, кто однажды ступил на эту извилистую тропу, спасением может стать лишь опытный нарколог и лечение в соответствующей клинике.

Оценка статьи:

Загрузка...

narkologpro.ru

эффект, признаки употребления, сколько держится в организме, как вывести

Коварство метамфетамина состоит в особенности действия этого стимулятора на психоэмоциональную сферу человека. Под действием наркотика больной видит себя, как в кривом зеркале — чувствует себя сверхчеловеком, не замечая, как разрушаются зубы, редеют волосы, атрофируются мышцы, угасает жизнь.

Действие метамфетамина

Метамфетамин относится к группе амфетаминов и является мощным стимулятором. При первом употреблении человек испытывает мощный прилив сил, энергии — «приход» (жарг.), который выражается в эйфории, необычайном воодушевлении, ощущении всесильности.

Прилив сил заставляет человека работать без устали несколько дней, не делая перерыва на сон, пищу. Такое насилие над собой быстро истощает организм, а прилив сил, заставляющий работать мышцы, оборачивается атонией кишечника, желудка.

Интенсивная мышечная работа требует прилива крови, заставляет работать сердце на износ. Кровь приливает к мышцам, устремляется к мозгу, легким, отливая от органов пищеварения и лишая их кислорода, питательных веществ, необходимых микроэлементов.

В свою очередь, органы пищеварительного тракта не выполняют своей работы, не поставляют организму питания, необходимого для столь интенсивных действий.

Создавшиеся условия приводят к быстрому изнашиванию всех систем органов. Уже через несколько месяцев цветущий молодой человек превращается в старика с потухшим ищущим взглядом.

Применение метамфетаминаДействие метамфетамина на организм и психику

Влияние на организм

Метамфетамин не оставляет вниманием ни одну систему органов. Он разрушающе действует на иммунную защиту организма, действует на мозг, вызывает мышечную дистрофию, что сказывается и на работе сердца, влияет на органы чувств и равновесия.

Действие метамфетамина на сердце выражается:

  • в ускорение пульса;
  • гипертонии, иногда резком снижении давления;
  • аритмии;
  • сердечной недостаточности;
  • сосудистых нарушениях.

Со стороны мочевыделительной, репродуктивной системы отмечается:

  • разрушение почек;
  • при беременности – повышение тонуса матки, выкидыш.

От метамфетамина страдает респираторная система, что выражается:

  • учащенным дыханием;
  • расширением бронхов.

Действие на пищеварительный тракт проявляется:

  • в отсутствии аппетита;
  • истощении, резком снижении веса;
  • рвоте, тошноте;
  • поносе;
  • разрушении печени;
  • кишечной колике;
  • металлическом привкусе во рту.

Частыми симптомами при употреблении метамфетамина являются:

  • повышение температуры тела;
  • снижение иммунитета;
  • потение;
  • сухость кожи;
  • озноб;
  • бледность кожи, иногда – покраснение лица.

Под влиянием мощного выброса нейромедиатора дофамина нервная система приходит в сильнейшее возбуждение. Стимулирующее действие наркотика проявляется повышением работоспособности, ускоряются реакции.

Человек может работать, не зная усталости, не отвлекаясь на внешние обстоятельства, но так не может продолжаться долго.

И очень скоро возникают негативные изменения со стороны нервной системы и органов чувств, проявляясь:

  • ухудшением, затуманенностью зрения;
  • бессонницей;
  • головокружением;
  • нарушением координации;
  • тремором кистей;
  • возбуждением;
  • бесконтрольным потоком речи;
  • спутанностью сознания;
  • резкой сменой настроения.

Влияние на психику

Метамфетамин устраняет усталость, улучшает настроение, гарантирует активное бодрствование в течение нескольких дней. Все эти изменения происходят за счет непосредственного действия наркотика на нервные клетки головного мозга.

Какой же эффект оказывает вещество на психику? Все достаточно просто, наркотик увеличивает выброс дофамина, норадреналина, серотонина и препятствует их обратному захвату нервной клеткой, что повышает концентрацию нейромедиаторов в межклеточной среде, и обеспечивает еще более длительное возбуждение.

Истощение дофаминовых рецепторов, гиперактивность нейронов приводит к нарушению их деятельности. Мозг теряет способность контролировать не только тело, но и собственную деятельность.

Результатом деструктивных изменений становится появление галлюцинаций.

Метамфетаминовый наркоман видит все возможные виды иллюзий, его преследуют воображаемые образы:

  • тактильные;
  • зрительные;
  • слуховые;
  • обонятельные.

Больного обманывают не только органы чувств. Собственный мозг становится для него источником кошмаров. Он преследует своего владельца параноидальным бредом, психозами, близко стоящими к шизофрении.Документальный фильм о действии метамфетамина:

Эффект

При внутривенном введении уже через несколько секунд чувствуется волна тепла, которая распространяется по всему телу. Затем следует опьянение с чувством необыкновенного подъема, прилив энергии

Трип или максимальное удовольствие, которое ощущается в эти первые несколько минут, соответствует выбросу в мозге нейромедиатора дофамина, в 6 раз превышающий его допустимый природный максимум.

Желая удержать это состояние сказочного счастья, человек вводит все новые и новые дозы метамфетамина. Такое скоростное употребление носит циклический характер: наркотик вводят через каждый час в течение 2-3 дней, после чего на протяжении нескольких часов (порядка 10) наркотик не принимают.

Признаки действия стимулятора начинают угасать, после чего наступает глубокий сон длительностью 2-3 суток.

Схема приема может быть другой, но цель одна – удержать ощущения прихода. Исчерпывая свои жизненные ресурсы, больной вводит дозу, пытаясь продлить удовольствие , но разрушающийся мозг уже не в состоянии удовлетворять требования своего владельца.

Поведение наркозависимого напоминает действия лабораторного зверька из опыта, который заключался в том, что животному предложили выбор:

  1. при нажатии педали открывается кормушка с едой;
  2. нажатием педали получаешь воду;
  3. после нажатия на педаль в центр удовольствия подается слабый электрический сигнал, вызывающий ощущение удовольствия.

Несчастное лабораторное животное вновь и вновь нажимало педаль, после которой наступало удовольствие, игнорируя еду, воду. Зверек умер от истощения и обезвоживания.

Метамфетамин действует сходным способом – под его постоянным воздействием человек превращает свою жизнь в погоню за иллюзорным удовольствием, превращая свою жизнь и жизнь близких в нескончаемый кошмар.

Признаки и симптомы употребления

Признаки и симптомы употребления метамфетаминаПризнаками, позволяющими распознать метамфетаминового наркомана, служат изменения во внешнем виде, привычках, поведении.

У больных отмечается:

  • расширение зрачков;
  • головная боль;
  • спутанная, сбивчивая быстрая речь;
  • возбуждение, агрессивное, демонстративное поведение.

Существуют и специфические признаки по которым можно распознать человека, употребившего метамфетамин. Так, в процессе потребления льда приходится прикрывать пальцем отверстие в приспособлении для курения. По следам этих ожогов можно распознать любителя этого наркотического средства.

Интенсивность признаков зависит от принятой дозы.

Если принято большое количество наркотика, то к перечисленным симптомам добавляются:

  • скрежет зубов;
  • чувство покалывания лица;
  • спазм кишечника;
  • сердцебиение, боль в области сердца;
  • панические атаки, агрессия;
  • паранойя.
Распознать метамфетаминового наркомана можно по поведению. У человека в последствии приема метамфетамина часто меняется настроение, легко переходит от приподнято-радостного к агрессивному, вызывающему поведению.

Изменяется суточная активность. Зависимый от метамфетамина может то спать сутками напролет, страдая депрессией, то, напротив, сутками не спать, мучаясь бессонницей. Признаками зависимости служит повышенная сексуальность, гиперактивность, а также постоянная нехватка денег. Постоянные поиски дозы исчерпывают и этот ресурс.

Предположить зависимость можно даже по манере вождения автомобиля. Под действием метамфетамина водитель:

  • стремится всех обогнать, превышает скорость;
  • не соблюдает пределы полосы движения;
  • выписывает траекторию, больше похожую не на прямую линию, а на замысловатые зигзаги, отражающие нестабильность его душевного состояния.

Сколько присутствует в организме?

Сколько присутствует метамфетамин в организмеПосле приема наркотика любым способом уже через 20 минут его можно обнаружить в моче. Период полувыведения почками метамфетамина из плазмы крови составляет в среднем 8-12 часов. За это время концентрация наркотика снижается в 2 раза, но он не исчезает из организма совершенно.

Через сутки удаляется почками более 40% дозы, около 90% наркотика выводится из организма в течение суток. У хронических метамфетаминовых наркоманов в моче всегда присутствует наркотик.

Метамфетамин обнаруживается спустя длительное время, держится:

  • в волосах – 18 дней;
  • ногтях – 45 дней;
  • слюне – 2 дня;
  • в поте – 10 дней.

Продолжительность нахождения наркотика в крови зависит от особенностей диеты:

  • кислая диета изменяет период полувыведения, он составляет 7-14 часов;
  • при щелочной диете этот интервал удлиняется до 18-34 часов.

С участием метамфетаминовых наркоманов происходят самые тяжелые автокатастрофы. Это вызвано тем, сколько действует наркотик,  и объясняется не только превышением дозы, но и длительностью действия наркотика. Гораздо больше держиться и медленнее выходит при щелочной диете – фруктах, овощах, углеводах.

Как очистить организм

При употреблении метамфетамина возникает сильная психологическая зависимость. Именно поэтому так сложно избавиться от наркозависимости в домашних условиях – больному необходима помощь нарколога-психиатра.

Без лечения психической зависимости попытки очищения организма от наркотика будут лишь полумерами.

Лучший выход для человека, желающего не только узнать как быстро вывести наркотик из организма, но и полностью излечиться от зависимости, это обращение в специализированный реабилитационный центр, где ему будет оказана помощь по специальной программе детоксикации.

Для полного исключения наркотика из метаболизма, проводят:

  • медикаментозное лечение с помощью лекарственных препаратов в капельницах, витаминных комплексов;
  • физиотерапевтические процедуры – плазмаферез, гемодиализ, гемосорбцию.

В домашних условиях можно попытаться очистить организм и полностью нейтрализовать амфетамин, если наркозависимый употребляет его в таблетках. В этом случае можно промыть желудок розовым раствором марганцовки, а затем выпить активированный уголь, из рассчета — 1 таблетка на 10 кг веса.

Если наркотик вводили внутривенно, курили, то желудок промывать бесполезно, а прием мочегонных препаратов, которыми пытаются ускорить работу почек, может спровоцировать нарушение ритма сердца, что значительно ухудшит состояние больного.

В подобных ситуациях не стоит экспериментировать. Надежнее всего выполнят очистку организма специалисты реабилитационного центра. Кроме того, вызов нарколога поможет решить очень важную задачу — мотивировать больного на лечение от зависимости.

gidmed.com

Чем амфетамин отличается от метамфетамина, признаки передозировки метамфетамина

16 мая 2015      Виды наркотиков

Метамфетамином называется производное амфетамина (аналога эфедрина), выглядит он как белый порошок в виде кристаллов. Амфетамин был получен в лабораторных условиях впервые в конце позапрошлого века и вначале использовался в качестве препарата для подавления аппетита. Метамфетамин наркотик появился позднее, в начале XX века. Его активно применяли в Германии и Японии в период Второй мировой войны.

Метамфетамин как выглядитЭпидемия распространения этого психотропного вещества началась позднее, когда он стал использоваться простым гражданам. Во многих странах он еще в 50-х годах был в свободном доступе, его назначали при избыточном весе и депрессивных состояниях.

В России амфетамины приобрели популярность во второй половине прошлого века, их синтезировали в кустарных условиях из некоторых лекарственных средств. На данный момент они является достаточно распространенным видом наркотика.

В чем отличие

В чем же отличие амфетамина от метамфетамина? Амфетамин и метамфетамин являются психостимуляторами, которые усиливают нервную деятельность, устраняют ощущение усталости. После приема любого из них человек ощущает прилив энергии, уверенность в себе и своих силах. Потребность в ночном отдыхе при этом резко снижается. Прием значительных дозировок приводит к тому, что человек может не спать до 3-4 суток.

Однако в действии этих веществ есть и определенные различия. Амфетамин может вызывать порой и парадоксальную (обратную) реакцию – вялость, постоянную сонливость, отсутствие работоспособности. Такой эффект наблюдается у 10% людей, принимающих этот препарат. Действие амфетамина прекращается внезапно, а при введении в вену отмечается сильный «приход». Метамфетамин по своему действию несколько сильнее, но он не вызывает обратных реакций, действует несколько мягче и дольше по времени. Тем не менее, к нему толерантность возникает гораздо быстрее, чем в случае приема амфетамина, а значит, повышается вероятность отравления. Даже при использовании минимальной дозировки метамфетамина нет гарантии, что не возникнут какие-либо тяжелые осложнения.

При употреблении амфетамина, через 6 или 8 часов, может резко наступить чувство полного изнеможения, усталость, выраженная раздражительность. Во время действия метамфетамина эффективность психического подъема проходит постепенно. После незначительного отдыха самочувствие резко не изменяется. Однако длительный прием любого из этих веществ приводит к постепенному истощению нервной системы. Толерантность к обычной дозировке возникает довольно быстро, и для получения желанного эффекта наркоманы вынуждены ее увеличивать.

Внешность наркоманов, принимающих амфетамины очень характерна. В связи с износом нервной и сердечно-сосудистой системы они за считанные годы из здоровых и молодых людей превращаются в глубоких и дряхлых стариков. Особенно это касается любителей метамфетамина. Последствия его приема для здоровья можно ощутить уже сразу после первого использования.

Эффекты от амфетаминов

Основные эффекты амфетамина и метамфетамина заключаются в следующем:

  • подавление аппетита;
  • сужение сосудов (такое действие более выражено у метамфетамина), учащение пульса и повышение давления;
  • сухость во рту;
  • расширение зрачков;
  • усиление глубины и частоты дыхания;

Основным отличием действия амфетамина от кокаина – менее выраженное эйфорическое состояние и более значительное возбуждающее нервную систему действие. Метамфетамин в США используется в малых дозах для лечения проблем сексуального характера. Он вызывает значительное повышение полового влечения и усиливает потенцию. У женщин он повышает либидо и в значительной степени увеличивает оргастические ощущения.

Симптомы передозировки метамфетамина

Метамфетамина передозировка случается очень часто, поскольку он вызывает быструю и устойчивую толерантность. Такое состояние является угрозой для физического и психического благополучия человека. И нередко ставит под угрозу его жизнь. Развившиеся психозы при отравлении метамфетамином могут наложить отпечаток на психическое состояние наркомана без возможности излечения. Кроме того, на фоне передозировки высока вероятность развития отека легких, острой сердечной недостаточности, гипертонического криза, инфаркта или инсульта.

Признаки передозировки метамфетамином:

  • судорожный синдром;
  • помрачение сознания;
  • аритмия или другие нарушения в работе сердца;
  • затруднение дыхания;
  • посинение кожных покровов.

В таком случае следует немедленно принимать меры. Но следует понимать, что самостоятельно оказать помощь в таком состоянии наркоману нереально. Необходимо сразу вызвать срочную врачебную бригаду, а затем нужно продолжить лечение в реанимационном отделении. Если не предпринять своевременных действий, то промедление может стоить жизни.

Смотрите также:

zavisimosty.ru

состав, вред и последствия употребления

О наркотиках информации достаточно много и вся она противоречива. Чтобы представлять, чем грозит человеку амфетамин, нужно знать все про состав, вред и последствия употребления вещества.

Что такое амфетамин?

Амфетамин, состав, вред и последствия

Амфетамин – не совсем наркотик, в классическом понимании этого слова. Это рекреационное психоактивное лекарственное вещество, стимулятор центральной нервной системы.

Принцип действия амфетамина основан на мощном выбросе в организме нейромедиаторов, а конкретно нор-адреналина и дофамина. Именно этим обусловлено психическое привыкание к препарату, физической зависимости амфетамин не вызывает.

Во многих странах, в том числе и в России, этот препарат используется при лечении нарколепсии, различных неврологических расстройств, включая расстройства поведения и развития. Наиболее обширно амфетамин применяется при коррекции пресловутого СДВГ – синдрома дефицита внимания и гиперактивности.

Кстати, в России амфетамин также включен в список запрещенных наркотических веществ еще в 2010 году. Речь идет о незаконном производстве и обороте веществ, которые могут являться как непосредственно амфетамином и повторять патентованную формулу, так и обо всех производных, схожих веществах.

Впервые этот диагноз был озвучен в Великобритании в 1970 году, доклад в медицинском обществе назывался – «ADHD, attention deficit hyperactivity disorder». С тех пор в научном мире не утихают споры о том, являются ли симптомы СДВГ вообще отклонением в развитии, патологией или недугом и нуждаются ли они в какой-либо коррекции, тем более таким мощным препаратом, как амфетамин и его производные.

Самыми яркими противниками использования амфетаминов и метамфетаминов, как ни странно, стали американские психиатры и неврологи буквально сразу же после доклада в британском медицинском сообществе.

В странах, где амфетоминосодержащие средства используются в медицине, их оборот ограничен законодательством и находится под самым строгим учетом и контролем.  Взять и начать употреблять амфетамин просто так, приобретя его в аптеке – невозможно.

Однако, существует обширный незаконный оборот средства, синтезированного химиками-умельцами и этот вариант амфетамина, как правило, содержит какие-либо дополнительные вещества, меняющие влияние амфетамина и вызывающие не только психическое привыкание, но и физическую зависимость.

Состав

Впервые это вещество было представлено немецкой фармакологией в 1887 году, а в 1932 препарат был доработан и принят на вооружение тогдашними медицинскими учреждениями, под названием – фенамин. В медицинских справочниках для врачей и фельдшеров это средство обозначалось, как психостимулятор.

С тех пор состав амфетамина практически не менялся, а его создание – это достаточно сложный путь синтеза и соединений всего лишь трех первичных компонентов – основ, так сказать. Это:

  • углерод;
  • водород;
  • азот.

Немецкие химики работали под вдохновением от трудов древних китайских медиков, которые описывали действие и получение препарата, известного сейчас, как эфедрин.

Симптомы

Когда амфетамин принимается человеком, как наркотик, его близкие легко могут заметить определенные симптомы и начать бить тревогу, не дожидаясь печальных последствий, когда зависимость от амфетамина разовьется.

Если присутствуют следующие признаки, то пора начинать тревожиться:

  1. Сильное расширение зрачков, буквально, как в фильмах про оборотней или вампиров.
  2. Галлюцинации с сохранением ориентации, то есть человек видит и слышит то, чего нет, при этом отлично ориентируясь и понимая, где он находится – внешне это напоминает сцены из фильмов, в которых видят призраков.
  3. Изменения в аппетите – от интенсивного поедания всего подряд до полного отказа от пищи в течении суток и более.
  4. Неудержимая сексуальная активность, как правило, «безрезультатная».
  5. Повышенная нервозность, веселость, разговорчивость, которые сменяются апатией и раздражением.
  6. Бессонница, а точнее, у человека нет желания спать и как таковой необходимости во сне.
  7. Сухость глаз, насморк, красные белки глаз – появляются уже при длительном регулярном употреблении.

Чем раньше начать лечение от зависимости, тем лучше для самого наркомана, ведь чем меньше стаж употребления, тем легче амфетаминовый отходняк.

В принципе, это касается всех наркотиков, но современных, полностью химических веществ, особенно. «Синтетика» во много раз разрушительнее любого опиума или героина действует на организм, а последствия употребления амфетамина, сделанного каким-то «умельцем» и наполненного неизвестно чем, в разы страшнее и необратимее, любых растительных психотропных средств.

Результаты употребления

Среди прямых итогов разрушительного действия этого наркотика, можно выделить такие последствия употребления амфетамина:

  • Интенсивное изнашивание нервной системы в целом и мозга в частности. Из-за мощнейшей стимуляции, все процессы в мозгу ускоряются в десятки, а иногда. взависимости от конкретных компонентов наркотика, и в сотни раз. При этом амфетамин, введенный через нос, способен действовать уже через несколько секунд и напрямую на мозговые центры. Наркоманы, выбравшие такой путь, получают полный вред амфетамина и стопроцентное привыкание с первой же дозы, а нейтрализовать последствия бывает очень сложно.
  • Спектр сердечно-сосудистых заболеваний и патологий. Ввиду того что амфетамин ускоряет все процессы в организме, а некоторые производные разгоняют метаболизм до фантастических, с медицинской точки зрения, показателей, происходит быстрое старение всех органов и систем. Самое жесткое воздействие испытывает сердце. Результатом употребления наркотика станут такие записи в медицинской карте, как – аритмия, износ ткани предсердий, предынфарктное состояние, возможность остановки и разрыва сердца.
  • Непоправимые изменения в желудочно-кишечном тракте. В силу того, что после нескольких раз приема амфетамина повышенный аппетит сменяется не востребованностью пищи как таковой, то есть, организм начинает жить за счет сжигания самого себя, происходят необратимые изменения в пищеварительной системе. Прямым итогом принятия амфетаминов станет жизнь в сопровождении пищевых расстройств, неусваиваемости продуктов, диареи и ряда других патологий.

Помимо этого, сбои и патологии будут проявляться во всех органах и системах человека, в совершенно непредсказуемом режиме.

Последствия

Последствия приема амфетамина мужчинами

Последствия приема амфетамина женщинами

Кто попадает в группу риска?

Принято считать, что в зоне риска оказываются молодые люди:

  1. Посещающие ночные клубы.
  2. Уже употреблявшие наркотические вещества.
  3. Ведущие беспутный образ жизни, со случайными заработками.
  4. Неблагополучные, злоупотребляющие алкоголем.
  5. Стоящие на учете в полиции в связи с каким-либо еще подростковым криминалом.
  6. Дети хронических алкоголиков или наркозависимых.

Однако, в случае с синтетическими веществами, включая и амфетамин, это не совсем так.

Химический наркотик нужно где-то приготовить. Более того, сам синтез и определенный состав, максимально действующий на мозг, требуют определенных знаний, условий и даже таланта. Поэтому, как правило, первыми, кто пробует такую «продукцию» становятся сокурсники, одноклассники, соседи и приятели доморощенных «умельцев», даже близко не подходящие к пресловутой группе риска.

Поскольку любой синтетический вариант амфетамина вызывает мгновенное привыкание, люди становятся наркоманами, а их близкие достаточно долго ничего не замечают просто потому что им в голову не приходит подобная возможность. Часто глаза близким раскрывает уже такое состояние, как амфетаминовая ломка или же передозировка амфетамином.

Как действует амфетамин?

Опасность синтетических средств еще и в том, что бросить употреблять их добровольно, особенно вначале «знакомства» не хочет практически никто. Обусловлено это, конечно же, тем, как действует вещество:

  • Сразу же после приема приходит состояние прилива энергии, уверенности в себе, повышенной внимательности ко всему, активности.
  • Спустя определенное время, от 8 часов до суток, наступает легкое паническое состояние и признаки усталости, эмоционального упадка и, как следствие, неукротимое желание продлить действие препарата.
  • При систематических приемах амфетамина, через 5-10 недель организм перестает нуждаться во всем, кроме наркотика, более того, без него уже вообще не функционирует.

То есть, вещество полностью заменяет собой абсолютно все, начиная с еды и воды и заканчивая фильмами, книгами и простым общением. Поэтому такие наркотики, как амфетамин, нуждаются в максимально раннем начале лечения зависимости, так как быстро уничтожают человека, практически не оставляя шансов на выздоровление при долгом стаже употребления.

Передозировка

Амфетамин выводится из организма естественным путем, то есть через почки и печень. Период полувыведения составляет от семи часов до тридцати. Однако, если произошло отравление амфетамином, то ни о каком естественном выводе речи быть не может.

Симптоматика передозировки амфетаминами:

  1. Устойчивые галлюцинации.
  2. Скачки температуры – резкие повышения, сменяющиеся таким же моментальным падением.
  3. Судороги или же однообразные бессмысленные движения.
  4. Непрекращающееся сильное потоотделение, с концентрацией на лице.
  5. Самопроизвольные мочеиспускания, часто и небольшими объемами.
  6. Нарушения в сердечном ритме.
  7. Смена цвета кожи – от свекольных покраснений до синей бледности.
  8. Спазмы дыхания, возможно, в сочетании с рвотными позывами.

Такого понятия, как «смертельная доза» при приеме синтетических наркотиков не существует, она зависит от компонентов вещества, степени изношенности организма и от многих других факторов, совокупность которых и приводит к тому, что приходит смерть. Побочные эффекты также абсолютно индивидуальны. Провести какую-либо статистическую аналитику в этой ситуации невозможно.

Однако, помощь при отравлении человека амфетаминами и другими искусственными наркотиками, подразумевает одни и те же действия:

  • В домашних условиях вывести амфетамин может только обильное питье и посещения туалета.
  • В зависимости от того, сколько выводится амфетамин (заметно визуально) и от общего состояния, следует принять лекарства – Анаприлин, Обзидан, Индерал – для нормализации артериального давления и сердечного ритма.
  • Когда возможное выведение амфетамина закончено, о чем сообщит цвет и запах мочи и общее состояние человека, есть смысл принять препараты, подавляющие активность нервной системы, то есть обладающие противоположным амфетамину эффектом – Диазепам, Либриум или любое другое снотворное.
  • Такой признак, как температурные скачки корректировать лекарствами нельзя.

Но самое главное действие, если произошла передозировка амфетамином, это вызов бригады медиков.

Видео: амфетамины – что это?

Как избавиться от зависимости?

В том, как бросить употреблять синтетические наркотики, нет никаких особых секретов. Нужны лишь три составляющие, чтобы завязать:

  1. Желание больного.
  2. Поддержка близких.
  3. Помощь медиков.

Врачебная помощь включает в себя такие моменты:

  • Возможность вывести амфетамин из организма в стационаре, при помощи капельниц или инъекций, как правило, применяются диурезные растворы.
  • В стационаре используют медикамент, способный быстро нейтрализовать эффект от наркотика, как правило, это лекарство с содержанием бензодиазепина.

Наркологи считают организм очищенным, когда признаки амфетаминов полностью уходят из мочи, что должно подтвердиться 3-4 анализами.

Также, в том, как бросить употребление амфетамина, важную роль играет профессиональная помощь психологов. Не достаточно вывести наркотик из организма, его нужно изгнать из сознания.

Средняя продолжительность лечения от такой зависимости составляет полгода, при благоприятных обстоятельствах и не слишком серьезном ущербе здоровью.

Однако, «сваренные на коленках» суррогаты, которые в сленгах именуются звучно и кратко, напрямую по оказываемому ими эффекту – «прыщ», «фен», «танк» и остальные – наносят необратимый вред человеку.

Такие вещества уже имеют очень мало общего с амфетамином и его формулой, используемой фармацевтами, скорее, это уже даже не производные, а полностью самостоятельные продукты синтеза, цель у которых одна – максимально быстро и навсегда превратить человека в «овощ».

В случае любых наркотиков проще не начинать употребление, чем лечить его последствия, а в случае амфетамина и его производных это правило особенно актуально.

otravleniehelp.ru

Метамфетамин [LifeBio.wiki]

Систематическое (ИЮПАК) наименование: N-метил-1-фенилпропан-2-амин

Торговые наименования: Desoxyn

Категория при беременности

Легальный статус:

  • Австралия: S8 (контролируемое вещество)

  • Канада: Список I

  • Дания: Anlage II

  • Новая Зеландия: Класс A

  • Великобритания: Класс A

  • США: Список II

  • ООН: Список психотропных веществ II

  • ℞ (только по рецепту)

Риск развития зависимости: физическая – нет, психологическая: высокий

Риск развития привыкания: очень высокий

Способы применения: в медицине – перорально; рекреационно: перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, вдыхание дыма, вдувание, ректально, во влагалище

Биодоступность:

Связывание с белками: широко варьируется

Метаболизм: CYP2D6, DBH, FMO3, ХМ-лигаза и ACGNAT

Начало действия: быстрое

Биологический период полувыведения: 9-12 часов

Продолжительность действия: 10-20 часов

Выведение: в первую очередь, почечное

Синонимы: N-метамфетамин, N, α-диметилфенэтиламин, дезоксиэфедрин

Формула: C10h25N

Молекулярная масса: 149,24 г · моль-1

Метамфетамин (сокращение от N-метил-альфа-метилфенэтиламина) является сильным стимулятором центральной нервной системы (ЦНС), который, в основном, используется в качестве рекреационного наркотика. Метамфетамин гидрохлорид под торговой маркой Desoxyn утвержден FDA Соединенных Штатов для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью и расстройства ожирения у взрослых и детей. Иногда препарат выписывают не по назначению для лечения нарколепсии и идиопатической гиперсомнии. Его назначают редко из-за опасений, связанных с его нейротоксичностью, наличием более безопасных заменителей с сопоставимой эффективностью, и высоким потенциалом для рекреационного использования. Метамфетамин существует в форме двух энантиомеров: правовращающего и левовращающего (декстрометамфетамин и левометамфетамин). Словом «метамфетамин» обозначают определенное химическое вещество, рацемическое свободное основание, которое представляет собой смесь равных частей декстрометамфетамина и левометамфетамина в их чистых аминных формах. Декстрометамфетамин является более сильным стимулятором ЦНС, чем левометамфетамин; однако, оба энантиомера являются нейротоксическими веществами и могут вызывать привыкание. Метамфетамин и энантиомер декстрометамфетамин незаконно продаются на черном рынке и ценятся благодаря их потенциалу рекреационного использования в качестве афродизиаков и эйфористиков; наиболее высокая распространенность незаконного использования метамфетамина наблюдается в некоторых регионах Азии, Океании и в Соединенных Штатах, где рацемический метамфетамин, левометамфетамин и декстроамфетамин классифицируются как контролируемые вещества из списка II; Однако, энантиомер левометамфетамин доступен без рецепта в качестве ингаляционного противозастойного средства для носа в Соединенных Штатах. В международных масштабах, производство, распределение, продажа и владение метамфетамином ограничено или запрещено во многих странах из-за того, что вещество включено в список II Конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах. Несмотря на то, что энантиомер декстроамфетамин является более мощным, чем рацемический препарат метамфетамин, иногда вместо декстроамфетамина производится и продается рацемическая форма, из-за относительной простоты ее синтеза при помощи определенных методов и из-за ограниченной доступности связанных химических прекурсоров. В малых дозах, метамфетамин может улучшать настроение, повышать внимание, концентрацию и энергию, снижать аппетит и способствовать (начальной) потере веса. При более высоких дозах, вещество может вызывать психоз, острый некроз скелетных мышц и кровоизлияние в мозг. Длительное использование метамфетамина в высоких дозах может усилить непредсказуемые и быстрые перепады настроения, бред и агрессивное поведение. В случае рекреационного использования, метамфетамин вызывает мощное увеличение энергии, поднимает настроение и увеличивает сексуальное желание до такой степени, что пользователь получает возможность участвовать в сексуальной активности непрерывно в течение нескольких дней. 1) Метамфетамин, как известно, имеет способность вызывать привыкание (компульсивное использование метамфетамина) и может вызывать зависимость (т.е., симптомы абстиненции при прекращении употребления метамфетамина). Длительное рекреационное использование метамфетамина может привести к длительному абстинентному синдрому, который может наблюдаться в течение нескольких месяцев (дольше обычного периода отмены). В отличие от амфетамина, метамфетамин является нейротоксичным для человека. Метамфетамин вызывает повреждения дофаминовых и серотониновых нейронов в ЦНС, в том числе негативные изменения в структуре и функциях мозга, такие как сокращение объема серого вещества в нескольких областях мозга и неблагоприятные изменения маркеров метаболической целостности. 2) Метамфетамин относится к классам замещенных фенилэтиламинов и замещенных амфетаминов. Это вещество связано с другими диметилфенетиламинами в качестве позиционного изомера этих соединений, которые имеют общую химическую формулу: C10h25N1.

Использование

В медицине

В Соединенных Штатах, гидрохлорид метамфетамина, под торговой маркой Desoxyn, был одобрен FDA для лечения СДВГ и ожирения у взрослых и детей; 3) Тем не менее, FDA также указывает, что следует учитывать ограниченную терапевтическую полезность метамфетамина и возможные риски, связанные с его использованием. Метамфетамин иногда используют не по назначению для лечения нарколепсии и идиопатической гиперсомнии. В Соединенных Штатах, левовращающая форма метамфетамина доступна в виде некоторых отпускаемых без рецепта носовых противозастойных средств, таких как Vicks VapoInhaler и его генерики. Поскольку метамфетамин имеет высокий потенциал для злоупотребления, препарат регулируется Законом о контролируемых веществах и входит в Список II в Соединенных Штатах. В Соединенных Штатах на упаковке гидрохлорида метамфетамина обязательно включается предупреждение о его потенциале для рекреационного злоупотребления и наркотической зависимости.

Рекреационное использование

Метамфетамин часто используется в рекреационных целях из-за его мощных эйфористических и стимулирующих эффектов, а также как афродизиак. В соответствии с документальным фильмом National Geographic, «на использовании метамфетамина основана целая субкультура, известная как party and play». В Сан-Франциско, члены этой субкультуры, которая состоит почти полностью из гомосексуалистов, употребляющих метамфетамин, как правило, встречаются через интернет-сайты знакомств для секса. Благодаря сильному стимулирующему и афродизиаковому эффектам и ингибирующему воздействию на эякуляцию, при повторном введении метамфетамина, пользователи могут не прекращать сексуальные контакты в течение нескольких дней подряд. После использования метамфетамина очень часто наблюдаются тяжелые побочные эффекты и выраженная гиперсомния (чрезмерная дневная сонливость). Употребление метамфетамина также распространено среди гомосексуальных мужчин в Нью-Йорке. 4)

Противопоказания

Метамфетамин противопоказан людям с историей расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, болезней сердца или сильного волнения или тревоги, или у лиц, страдающих атеросклерозом, глаукомой, гипертиреозом, или тяжелой гипертензией. FDA утверждает, что людям, которые испытали реакции гиперчувствительности к другим стимуляторам в прошлом или которые в настоящее время принимают ингибиторы моноаминоксидазы, не следует принимать метамфетамин. FDA также советует людям с биполярным расстройством, депрессией, повышенным кровяным давлением, проблемами с печенью или почками, манией, психозом, синдромом Рейно, судорогами, проблемами с щитовидной железой, тиками или синдромом Туретта контролировать симптомы при приеме метамфетамина. Из-за потенциального воздействия на задержку роста, FDA советует контролировать рост и вес растущих детей и подростков во время лечения.

Побочные эффекты

Физические

Физические эффекты метамфетамина могут включать потерю аппетита, гиперактивность, расширение зрачков, покраснение кожи, повышенную потливость, психомоторную ажитацию, сухость во рту и скрежетание зубами, головную боль, нерегулярное сердцебиение (ускоренное или замедленное сердцебиение), учащенное дыхание, высокое кровяное давление, низкое кровяное давление, высокую температуру тела, диарею, запор, затуманенное зрение, головокружение, подергивания, онемение, тремор, сухость кожи, акне и бледный вид. 5) Метамфетамин, присутствующий в кровотоке матери, может пересекать плаценту и достигать плода и или секретироваться в грудное молоко. Дети, рожденные у матерей, злоупотребляющих метамфетамином, имеют значительно меньшую окружность головы и вес при рождении. Воздействие метамфетамина также связано с неонатальными симптомами отмены, такими как волнение, рвота и учащение дыхания. Такой абстинентный синдром является относительно мягким и требует медицинского вмешательства только примерно в 4% случаев/

Воздействие метамфетамина на полость рта

У метамфетаминщиков может наблюдаться аномально быстрая потеря зубов, независимо от пути введения препарата. Как правило, наиболее тяжелые случаи наблюдаются у пользователей, употребляющих метамфетамин инъекционно. По данным Американской стоматологической ассоциации, такое явление, вероятно, обусловлено сочетанием психологических и физиологических изменений, приводящих к ксеростомия (сухости во рту), длительными периодами плохой гигиены полости рта, частым употреблением высококалорийных газированных напитков и бруксизмом (скрежетание зубами). 6) Поскольку сухость во рту является также распространенным побочным эффектом других стимуляторов, которые не способствуют развитию серьезных повреждений зубов, многие исследователи предполагают, что повреждения зубов, связанные с метамфетамином, связаны также с приемом других наркотиков. Они предполагают, что этот побочный эффект намеренно преувеличивают и стилизуют, дабы создать негативный стереотип метамфетаминовой наркомании в обществе.

Инфекции, передающиеся половым путем

Употребление метамфетамина связано с более высоким процентом незащищенных половых актов у ВИЧ-положительных и не знающих свой ВИЧ-статус случайных партнеров, при этом связь более очевидна в случае ВИЧ-положительных участников. Эти результаты показывают, что использование метамфетамина и участие в незащищенном анальном сексе часто связаны. Такое поведение потенциально повышает риск передачи ВИЧ-инфекции среди геев и бисексуалов. Использование метамфетамина позволяет пользователям обоих полов принимать участие в длительной сексуальной активности, что может привести к генитальным язвам и ссадинам, а также приапизму у мужчин. Метамфетамин может также вызывать язвы и ссадины во рту из-за бруксизма, увеличивая риск развития инфекций, передаваемых половым путем. Кроме половой передачи, ВИЧ также может быть передана между людьми, которые пользуются общей иглой. 7)

Психологические побочные эффекты

Психологические эффекты метамфетамина могут включать эйфорию, дисфорию, изменения либидо, настороженность, тревожность, концентрацию, снижение чувства усталости, бессонница или бодрствование, уверенность в себе, коммуникабельность, раздражительность, беспокойство, манию величия и повторяющееся и навязчивое поведение. Употребление метамфетамина также связано с тревожностью, депрессией, метамфетаминовым психозом, самоубийствами и агрессивным поведением. 8)

Нейротоксичность и нейроиммунный ответ

В отличие от амфетамина, метамфетамин проявляет непосредственное нейротоксическое воздействие по отношению к дофаминовым нейронам у лабораторных животных и человека. Кроме того, нейротоксичность метамфетамина связана с повышенным риском болезни Паркинсона. Такой эффект частично возникает в результате чрезмерного цитозольного и синаптического производства активных форм кислорода и окисления допамина. Обзор данных, касающихся воздействия метамфетамина на людей также показал, что, помимо дофаминергической нейротоксичности, высокие дозы метамфетамина могут быть нейротоксичны по отношению к серотониновым нейронам. Было показано, что высокая внутренняя температура коррелирует с увеличением нейротоксического действия метамфетамина. 9) В результате метамфетаминовой нейротоксичности по отношению к дофаминоовым нейронам, хроническое использование может привести к длительному синдрому отмены, который длится в течение месяцев. Исследования с применением магнитной резонансной томографии на пользователях метамфетамина также демонстрируют доказательства нейродегенерации или неблагоприятных нейропластических изменений в структуре и функциях мозга. В частности, было показано, что метамфетамин вызывает гиперинтенсивность и гипертрофию белого вещества, заметное уменьшение объема гиппокампа и снижение количества серого вещества в поясной коре, лимбической коре и паралимбической коре у рекреационных потребителей. Кроме того, данные свидетельствуют о том, что у рекреационных пользователей наблюдаются неблагоприятные изменения в уровне биомаркеров метаболической целостности и синтеза, такие как сокращение уровней N-ацетиласпартата и креатина и повышение уровней холина и миоинозита. Было показано, что метамфетамин активирует TAAR1 в астроцитах и генерирует цАМФ в организме человека. Активация астроцит-локализованных TAAR1, по-видимому, выступает в качестве механизма, с помощью которого метамфетамин снижает уровни мембраносвязанного EAAT2 (SLC1A2) и функции в этих клетках. 10)

Передозировка

Передозировка метамфетамином может привести к широкому спектру симптомов. Передозировка метамфетамином средней степени может вызвать такие симптомы, как: аномальный сердечный ритм, спутанность сознания, затрудненное и / или болезненное мочеиспускание, высокое или низкое кровяное давление, высокая температура тела, более активные и / или более чувствительные рефлексы, мышечные боли, сильное волнение, учащенное дыхание, тремор, затруднённое начало мочеиспускания и неспособность к мочеиспусканию. Сильная передозировка может вызвать такие симптомы, как резкое увеличение уровней адреналина, метамфетаминовый психоз, существенное снижение диуреза, кардиогенный шок, мозговое кровотечение, сосудистый коллапс, опасное увеличение температуры тела, легочная гипертензия, почечная недостаточность, острый некроз скелетных мышц, серотониновый синдром и стереотипия. Передозировка метамфетамина также может привести к небольшому повреждению головного мозга вследствие дофаминергической и серотонинергической нейротоксичности. Смерти от отравления метамфетамином обычно предшествуют конвульсии и кома.

Психоз

Злоупотребление метамфетамином может привести к стимуляторному психозу, который может быть представлен различными симптомами (например, такими, как паранойя, галлюцинации и бред). В обзоре Кокрановского Сотрудничества по лечению амфетаминового, декстроамфетаминового и метамфетаминового психоза утверждается, что 5-15% пользователей не могут полностью восстановиться. В том же обзоре утверждается, что, основываясь на, по меньшей мере, одном испытании, нейролептики эффективно снижают симптомы острого амфетаминового психоза. Метамфетаминовый психоз может также иногда развиваться в качестве побочного эффекта лечения.

Первая помощь

FDA США утверждает, что острая метамфетаминовая интоксикация в значительной степени может лечиться путем контроля симптомов. Методы лечения могут изначально включать введение активированного угля и седацию. Существует недостаточно доказательств эффективности гемодиализа или перитонеального диализа в случаях метамфетаминовой интоксикации. Принудительный кислотный диурез (например, с витамином С) увеличивает выведение метамфетамина из организма, однако не рекомендуется, поскольку может увеличить риск обострения ацидоза, или вызвать судороги или острый некроз скелетных мышц. Гипертония связана с риском внутричерепного кровоизлияния и, в тяжелом случае, обычно лечится внутривенным введением фентоламина или нитропруссида. При седации бензодиазепинами и обеспечении спокойного окружения часто наблюдается постепенное падение артериального давления. Хлорпромазин может быть эффективным в уменьшении стимулирующих эффектов метамфетаминовой передозировки и её воздействия на ЦНС. Для контроля учазенного пульса может потребоваться использование неселективных бета-блокаторов.

Зависимость

Современные модели развития зависимости в результате хронического употребления наркотиков включают изменения в экспрессии генов в определенных частях мозга, в частности, в прилежащем ядре. 11) Наиболее важными факторами транскрипции, которые вызывают эти изменения, являются ΔFosB, цАМФ-ответный элемент активирующего белка (CREB), и ядерный фактор каппа В (NFκB). ΔFosB играет решающую роль в развитии наркомании, так как его избыточная экспрессия в средних шипиковых нейронах типа D1 в прилежащем ядре является необходимым и достаточным условием для развития большинства поведенческих и нервных особенностей, возникающих при наркомании. Достаточная сверхэкспрессия ΔFosB связана с развитием привыкания, которое усиливается при дальнейшем увеличении экспрессии ΔFosB. Сверхэкспрессия ΔFosB связана с зависимостью от алкоголя, каннабиноидов, кокаина, метилфенидата, никотина, опиоидов, фенциклидина, пропофола и замещенных амфетаминов. 12) ΔJunD, транскрипционный фактор, и G9a, фермент гистон метилтрансферазы, выступают непосредственно против индукции ΔFosB в прилежащем ядре (т.е., против увеличения его экспрессии). Достаточная гиперэкспрессия ΔJunD в прилежащем ядре с вирусными векторами может полностью блокировать многие нервные и поведенческие изменения при хронической наркомании (т.е., изменения, опосредованные ΔFosB). ΔFosB также играет важную роль в регуляции поведенческих ответов на естественные стимулы, такие как еда, секс и физические упражнения. Поскольку и натуральные стимулы, и наркотики, вызывают экспрессию ΔFosB (т.е., они вызывают увеличение его производства в мозгу), чрезмерное количество этих стимулов может привести к схожему патологическому состоянию зависимости. ΔFosB является наиболее значимым фактором, участвующим в амфетаминовой наркомании и вызванной амфетамином секс-зависимости (компульсивном сексуальном поведении, связанным с чрезмерной сексуальной активностью и употреблением амфетамина. Эта сексуальная зависимость (т.е. компульсивное сексуальное поведение) связано с синдромом допаминовой дизрегуляции, который наблюдается у некоторых пациентов, принимающих дофаминергические препараты, такие как амфетамин или метамфетамин. 13)

Лечение

Когнитивная поведенческая терапия в настоящее время является наиболее эффективным методом клинического лечения психостимулирующих зависимостей в целом. По состоянию на май 2014 года, не существует эффективного фармакотерапевтического метода лечения метамфетаминовой наркомании. Метамфетаминовая наркомания в значительной степени опосредована увеличенной активацией дофаминовых рецепторов и ко-локализованых рецепторов NMDA в прилежащем ядре. Ионы магния ингибируют рецепторы NMDA путем блокирования рецепторов кальциевых каналов. 14)

Зависимость и абстиненция

Толерантность, как ожидается, развивается при регулярном использовании метамфетамина, а при использовании в рекреационных целях, эта толерантность развивается быстро. 15) У зависимых пользователей, абстинентный синдром положительно коррелирует с уровнем толерантности. Депрессия от метамфетаминовой абстиненции длится дольше и является более тяжелой по сравнению с кокаиновой абстиненцией. В соответствии с действующим Кохрановским обзором по лекарственной зависимости и абстиненции у рекреационных потребителей метамфетамина, «при внезапном прекращении употребления метамфетамина у постоянных пользователей, многие сообщают об ограниченном во времени абстинентном синдроме в течение 24 часов после последней дозы». Симптомы абстиненции у постоянных, употребляющих часто пользователей, наблюдаются в до 87,6% случаев и сохраняются в течение трех-четырех недель, причем самая тяжелая фаза наблюдается в течение первой недели. Симптомы метамфетаминового абстинентного синдром могут включать в себя тревогу, тягу к препарату, дисфорию, усталость, повышение аппетита, ажитация или психомоторная заторможенность, отсутствие мотивации, бессонница или сонливость, а также яркие или осознанные сновидения.

Взаимодействия

Метамфетамин метаболизируется ферментом печени CYP2D6, поэтому ингибиторы CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) продлевают период полувыведения метамфетамина. Метамфетамин также взаимодействует с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), поскольку ингибиторы МАО и метамфетамин вызывают увеличение уровня катехоламинов в плазме; поэтому одновременное использование обоих веществ является опасным. Метамфетамин может снизить эффект седативных средств и депрессантов нервной системы и увеличить эффекты антидепрессантов и других стимуляторов. Метамфетамин может противодействовать эффектам гипотензивных средств и антипсихотических препаратов из-за его воздействия на сердечно-сосудистую систему и познавательные способности соответственно. рН желудочно-кишечного тракта и мочи влияет на всасывание и выведение метамфетамина. В частности, кислотные вещества уменьшают всасывание метамфетамина и увеличивают экскрецию мочи, а щелочные вещества действуют противоположно. Из-за воздействия рН на абсорбцию, ингибиторы протонного насоса, которые уменьшают количество желудочной кислоты, как известно, взаимодействуют с метамфетамином.

Фармакология

Метамфетамин изменяет действие переносчика дофамина (DAT) путем активации TAAR1. Активация TAAR1 также вызывает перемещение некоторых переносчиков дофамина в пресинаптические нейроны и ограничивает транспорт. На VMAT2 метамфетамин вызывает отток дофамина (релиз).

Фармакодинамика

Метамфетамин был определен в качестве активного полного агониста рецептора, связанного со следовыми аминами-1 (TAAR1), рецептора, сопряженного с G-белками (GPCR), который регулирует катехоламиновую систему мозга. Активация TAAR1, с помощью аденилатциклазы, увеличивает производство циклического аденозин монофосфата (цАМФ) и либо полностью подавляет или изменяет направление транспорта дофаминового транспортера (DAT), норадреналинового транспортера (NET) и серотонинового транспортера (SERT). Когда метамфетамин связывается с TAAR1, он инициирует фосфорилирование транспортера с помощью сигнализации протеинкиназы A (PKA) и протеинкиназы С (PKC), в конечном счете, приводя к интернализации или обращая функционирование переносчиков моноаминов. 16) Метамфетамин повышает внутриклеточный уровень кальция, что связано с фосфорилированием DAT через сигнальный путь, зависимый от Са2 + / кальмодулин-зависимой протеинкиназы (CAMK), в свою очередь, производя отток допамина. Также было показано, что TAAR1 уменьшает потенциал действия нейронов через прямую активацию G-белок-связанные входящие калиевые каналы. Активация TAAR1 метамфетамином в астроцитах негативно модулирует мембранную экспрессию и функцию EAAT2, типа глутаматного транспортера. В дополнение к плазматической мембране моноаминов переносчиков, метамфетамин ингибирует поглощение и индуцирует отток нейротрансмиттеров и других субстратах на везикулярных моноаминов переносчиков, VMAT1 и VMAT2. В нейронах, метамфетамин вызывает отток моноаминных нейротрансмиттеров через VMAT2, приводя в результате к оттоку моноаминов из синаптических везикул в цитозоль (внутриклеточную жидкость) пресинаптического нейрона. 17) Другие транспортеры, которые ингибирует метамфетамин – это SLC22A3 и SLC22A5. SLC22A3 – это вненейронный моноаминный транспортер, который присутствует в астроцитах, в то время как SLC22A5 является транспортером карнитина с высоким сродством. Метамфетамин также является агонистом альфа-2 адренергических рецепторов и сигма-рецепторов с более высоким сродством к а1, чем к а2, и ингибитором моноаминоксидазы А (МАО-А) и моноаминоксидазы В (МАО-В). Метамфетамин также ингибирует печеночный фермент CYP2D6. Декстрометамфетамин является сильным психостимулятором (примерно в десять раз сильнее дофамина в полосатом теле), однако левометамфетамин имеет сильные периферические эффекты, более длительный период полураспада, и более длительные воспринимаемые эффекты у наркоманов. В высоких дозах, оба энантиомера метамфетамина могут вызывать подобную стереотипию и метамфетаминовый психоз, однако левометамфетамин имеет более короткий психодинамический эффект.

Фармакокинетика

После перорального приема, метамфетамин хорошо всасывается в кровь, при этом пиковые концентрации метамфетамина в плазме достигаются примерно в течение 3,13 – 6,3 часов после приема. Метамфетамин также хорошо всасывается после ингаляции и после интраназального введения. В связи с высокой липофильность метамфетамина, он может легко пересекать гематоэнцефалический барьер, быстрее, чем другие стимуляторы. Он более устойчив к деградации под действием моноаминооксидазы. 18) Пиковые концентрации этого метаболита амфетамина достигаются через 10-24 часов. Он выводится почками, при этом скорость его экскреции в мочу сильно зависит от рН мочи. При пероральном приеме, 30-54% дозы выводится с мочой в виде метамфетамина и 10-23% в виде амфетамина. После внутривенного приема, около 45% дозы выводится из организма в виде метамфетамина и 7% в виде амфетамина. Период полувыведения метамфетамина является переменной величиной со средним значением от 5 до 12 часов. CYP2D6, допамин β-гидроксилаза, флавин-содержащая монооксигеназа, бутират-КоА-лигаза и глицин N-ацилтрансфераза – это ферменты, метаболизирующие метамфетамин или его метаболиты в организме человека. Первичными метаболитами являются амфетамин и 4-гидроксиметамфетамин; другие незначительные метаболиты включают: 4-гидроксиамфетамин, 4-гидроксинорэфедрин, 4-гидроксифенилацетон, бензойная кислота, гиппуровая кислота, норэфедрин и фенилацетон, и метаболиты амфетамина. Среди этих метаболитов, активными симпатомиметиками являются амфетамин, 4 гидроксиамфетамин, 4 гидроксинорэфедрин, 4-гидроксиметамфетамин и норэфедрин. 19) Основные пути метаболизма включают ароматическое пара-гидроксилирование, алифатическое альфа- и бета-гидроксилирование, N-окисление, N-деалкилирование и дезаминирование.

Обнаружение в биологических жидкостях

Существуют методы тестирования для обнаружения метамфетамина и амфетамина в моче или крови у спортсменов, работников, а также в ходе диагностики отравлений и при судебно-медицинской экспертизе. 20) Для того, чтобы определить источник препарата, был ли он получен законно или незаконно, могут быть использованы хиральные методы. Хиральное разделение необходимо для того, чтобы оценить возможное наличие левометамфетамина (например, ингалятора Vicks) в случае положительного результата теста. Диетические добавки цинка могут маскировать присутствие метамфетамина и других наркотиков в моче.

Физические и химические свойства

Метамфетамин является хиральным соединением с двумя энантиомерами, декстрометамфетамином и левометамфетамином. При комнатной температуре, свободное основание метамфетамина представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость с запахом, характерным для листьев герани. Он растворим в диэтиловом эфире и этаноле, а также смешивается с хлороформом. Соль гидрохлорида метамфетамина имеет запах и горький вкус. Температура плавления этой соли – от 170 до 175 ° С (от 338 до 347 ° F). При комнатной температуре соль выглядит как белые кристаллы или белый кристаллический порошок. Гидрохлоридная соль также свободно растворяется в этаноле и воде.

Распад

Время контакта с водным раствором гипохлорита натрия и его концентрация коррелируют с распадом метамфетамина. Метамфетамин является сильным загрязняющим почву веществом. Метамфетамин распадался в течение 30 дней в исследовании биореакторов под воздействием света в сточных водах.

Синтез

Рацемический метамфетамин может быть получен из фенилацетона путем использования метода Лейкарта или восстановительного аминирования. В ходе реакции Лейкарта, одна часть фенилацетона взаимодействует с двумя частями N-метилформамида для получения формильного амида метамфетамина, плюс диоксид углерода и метиламин в качестве побочных продуктов. 21) В этой реакции, катион иминия образуется в качестве промежуточного продукта, который редуцируется второй частью N-метилформамида. Промежуточное вещество амид формил подвергают гидролизу в кислых водных условиях с получением метамфетамина в качестве конечного продукта. В качестве альтернативы, фенилацетон может взаимодействовать с метиламином в восстановительных условиях с получением метамфетамина.

История, общество и культура

Амфетамин был открыт до метамфетамина, и был впервые синтезирован в 1887 году в Германии румынским химиком Лазаром Эделяном, который назвал это вещество фенилизопропиламином. 22) Вскоре после этого, в 1893 году, метамфетамин был синтезирован из эфедрина японским химиком Нагаи Нагайоши. Три десятилетия спустя, в 1919 году, метамфетамин гидрохлорид был синтезирован фармакологом Акира Огата с помощью редуцирования эфедрина с использованием красного фосфора и йода. Во время Второй мировой войны, метамфетамин продавался в виде таблеток под торговой маркой Первитин, производимой берлинской фармацевтической компанией Temmler. Метамфетамин широко использовался во всех отраслях германских вооруженных сил (в частности, у пилотов Люфтваффе). Препарат Obetrol, запатентованный компанией Obetrol Pharmaceuticals в 1950 году для лечения ожирения, был одним из первых брендов фармацевтической продукции метамфетамина. Из-за психологических и стимулирующих эффектов метамфетамина, Obetrol стал популярным средством против диабета в Америке в 1950-1960 годах. 23) В конце концов, когда стало известно об аддиктивных свойствах препарата, правительства начали строго регулировать производство и распределение метамфетамина. Например, в начале 1970-х годов в Соединенных Штатах, метамфетамин входит в список II регулируемых веществ. В настоящее время, метамфетамин продается под торговой маркой Desoxyn от датской фармацевтической компании Lundbeck. 24) По состоянию на январь 2013 года, торговая марка Desoxyn была продана итальянской фармацевтической компании Recordati.

Правовой статус

Производство, распределение, продажа и владение метамфетамином ограничены или запрещены во многих странах мира. Метамфетамин был помещен в Список II Конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах.

:Tags

Список использованной литературы:
1) San Francisco Meth Zombies (TV documentary). National Geographic Channel. August 2013. ASIN B00EHAOBAO. 2) Krasnova IN, Cadet JL (May 2009). «Methamphetamine toxicity and messengers of death». Brain Res. Rev. 60 (2): 379–407. doi:10.1016/j.brainresrev.2009.03.002. PMC 2731235. PMID 19328213. «Neuroimaging studies have revealed that METH can indeed cause neurodegenerative changes in the brains of human addicts (Aron and Paulus, 2007; Chang et al., 2007). These abnormalities include persistent decreases in the levels of dopamine transporters (DAT) in the orbitofrontal cortex, dorsolateral prefrontal cortex, and the caudate-putamen (McCann et al., 1998, 2008; Sekine et al., 2003; Volkow et al., 2001a, 2001c). The density of serotonin transporters (5-HTT) is also decreased in the midbrain, caudate, putamen, hypothalamus, thalamus, the orbitofrontal, temporal, and cingulate cortices of METH-dependent individuals (Sekine et al., 2006) … Neuropsychological studies have detected deficits in attention, working memory, and decision-making in chronic METH addicts … There is compelling evidence that the negative neuropsychiatric consequences of METH abuse are due, at least in part, to drug-induced neuropathological changes in the brains of these METH-exposed individuals … Structural magnetic resonance imaging (MRI) studies in METH addicts have revealed substantial morphological changes in their brains. These include loss of gray matter in the cingulate, limbic and paralimbic cortices, significant shrinkage of hippocampi, and hypertrophy of white matter (Thompson et al., 2004). In addition, the brains of METH abusers show evidence of hyperintensities in white matter (Bae et al., 2006; Ernst et al., 2000), decreases in the neuronal marker, N-acetylaspartate (Ernst et al., 2000; Sung et al., 2007), reductions in a marker of metabolic integrity, creatine (Sekine et al., 2002) and increases in a marker of glial activation, myoinositol (Chang et al., 2002; Ernst et al., 2000; Sung et al., 2007; Yen et al., 1994). Elevated choline levels, which are indicative of increased cellular membrane synthesis and turnover are also evident in the frontal gray matter of METH abusers (Ernst et al., 2000; Salo et al., 2007; Taylor et al., 2007).» 3) Hart, Carl; Marvin, Caroline; Silver, Rae; Smith, Edward (16 November 2011). «Is Cognitive Functioning Impaired in Methamphetamine Users? A Critical Review». Neuropsychopharmacology 37: 586–608. doi:10.1038/npp.2011.276. PMC 3260986. PMID 22089317. Retrieved 6 March 2015. 4) Nelson, Lewis S.; Lewin, Neal A.; Howland, Mary Ann; Hoffman, Robert S.; Goldfrank, Lewis R.; Flomenbaum, Neal E. (2011). Goldfrank's toxicologic emergencies (9th ed.). New York: McGraw-Hill Medical. p. 1080. ISBN 978-0071605939. 5) Westfall DP, Westfall TC (2010). «Miscellaneous Sympathomimetic Agonists». In Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8. 6) «Methamphetamine Use (Meth Mouth)». American Dental Association. Archived from the original on June 2008. Retrieved December 2006. 7) «Methamphetamine Use and Health | UNSW: The University of New South Wales – Faculty of Medicine» (PDF). Archived from the original (PDF) on August 2008. Retrieved January 2011. 8) Darke S, Kaye S, McKetin R, Duflou J (May 2008). «Major physical and psychological harms of methamphetamine use». Drug Alcohol Rev. 27 (3): 253–262. doi:10.1080/09595230801923702. PMID 18368606. 9) Yuan J, Hatzidimitriou G, Suthar P, Mueller M, McCann U, Ricaurte G (March 2006). «Relationship between temperature, dopaminergic neurotoxicity, and plasma drug concentrations in methamphetamine-treated squirrel monkeys». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 316 (3): 1210–1218. doi:10.1124/jpet.105.096503. PMID 16293712. 10) Albertson TE (2011). «Amphetamines». In Olson KR, Anderson IB, Benowitz NL, Blanc PD, Kearney TE, Kim-Katz SY, Wu AHB. Poisoning & Drug Overdose (6th ed.). New York: McGraw-Hill Medical. pp. 77–79. ISBN 978-0-07-166833-0. 11) Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). «Chapter 4: Signal Transduction in the Brain». In Sydor A, Brown RY. Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (2nd ed.). New York, USA: McGraw-Hill Medical. p. 94. ISBN 9780071481274. 12) Kim Y, Teylan MA, Baron M, Sands A, Nairn AC, Greengard P (February 2009). «Methylphenidate-induced dendritic spine formation and DeltaFosB expression in nucleus accumbens». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 106 (8): 2915–2920. doi:10.1073/pnas.0813179106. PMC 2650365. PMID 19202072. 13) Pitchers KK, Vialou V, Nestler EJ, Laviolette SR, Lehman MN, Coolen LM (February 2013). «Natural and drug rewards act on common neural plasticity mechanisms with ΔFosB as a key mediator». J. Neurosci. 33 (8): 3434–3442. doi:10.1523/JNEUROSCI.4881-12.2013. PMC 3865508. PMID 23426671. «Drugs of abuse induce neuroplasticity in the natural reward pathway, specifically the nucleus accumbens (NAc), thereby causing development and expression of addictive behavior. … Together, these findings demonstrate that drugs of abuse and natural reward behaviors act on common molecular and cellular mechanisms of plasticity that control vulnerability to drug addiction, and that this increased vulnerability is mediated by ΔFosB and its downstream transcriptional targets. … Sexual behavior is highly rewarding (Tenk et al., 2009), and sexual experience causes sensitized drug-related behaviors, including cross-sensitization to amphetamine (Amph)-induced locomotor activity (Bradley and Meisel, 2001; Pitchers et al., 2010a) and enhanced Amph reward (Pitchers et al., 2010a). Moreover, sexual experience induces neural plasticity in the NAc similar to that induced by psychostimulant exposure, including increased dendritic spine density (Meisel and Mullins, 2006; Pitchers et al., 2010a), altered glutamate receptor trafficking, and decreased synaptic strength in prefrontal cortex-responding NAc shell neurons (Pitchers et al., 2012). Finally, periods of abstinence from sexual experience were found to be critical for enhanced Amph reward, NAc spinogenesis (Pitchers et al., 2010a), and glutamate receptor trafficking (Pitchers et al., 2012). These findings suggest that natural and drug reward experiences share common mechanisms of neural plasticity» 14) Nechifor M (March 2008). «Magnesium in drug dependences». Magnes. Res. 21 (1): 5–15. PMID 18557129. 15) Pérez-Mañá C, Castells X, Torrens M, Capellà D, Farre M (2013). Pérez-Mañá, Clara, ed. «Efficacy of psychostimulant drugs for amphetamine abuse or dependence». Cochrane Database Syst. Rev. 9: CD009695. doi:10.1002/14651858.CD009695.pub2. PMID 23996457. 16) Xie Z, Miller GM (July 2009). «A receptor mechanism for methamphetamine action in dopamine transporter regulation in brain». J. Pharmacol. Exp. Ther. 330 (1): 316–325. doi:10.1124/jpet.109.153775. PMC 2700171. PMID 19364908. 17) Eiden LE, Weihe E (January 2011). «VMAT2: a dynamic regulator of brain monoaminergic neuronal function interacting with drugs of abuse». Ann. N. Y. Acad. Sci. 1216: 86–98. doi:10.1111/j.1749-6632.2010.05906.x. PMID 21272013. 18) «Pharmacology». Methamphetamine. DrugBank. University of Alberta. 8 February 2013. Retrieved 31 December 2013. 19) «Compound Summary». Phenylpropanolamine. PubChem Compound. National Center for Biotechnology Information. Retrieved 15 October 2013. 20) Goldberger BA, Cone EJ (July 1994). «Confirmatory tests for drugs in the workplace by gas chromatography-mass spectrometry». J. Chromatogr. A 674 (1–2): 73–86. doi:10.1016/0021-9673(94)85218-9. PMID 8075776. 21) Kunalan V, Nic Daéid N, Kerr WJ, Buchanan HA, McPherson AR (September 2009). «Characterization of route specific impurities found in methamphetamine synthesized by the Leuckart and reductive amination methods». Anal. Chem. 81 (17): 7342–7348. doi:10.1021/ac9005588. PMC 3662403. PMID 19637924. 22) «Historical overview of methamphetamine». Vermont Department of Health. Government of Vermont. Retrieved 29 January 2012. 23) Rasmussen, Nicolas (March 2008). On Speed: The Many Lives of Amphetamine (1 ed.). New York University Press. p. 148. ISBN 0-8147-7601-9. 24) «Desoxyn». Lundbeck: Desoxyn. Retrieved December 2012.

метамфетамин.txt · Последние изменения: 2016/03/21 21:16 — nataly

lifebio.wiki

Метамфетамин - это... Что такое Метамфетамин?

ПМР-спектр метамфетамина

Метамфетами́н — производное амфетамина, белое кристаллическое вещество.

Гидрохлорид метамфетамина выпускался в СССР вплоть до 1970-х годов в виде таблеток по 3 мг под названием первити́н[1][2]. Метамфетамин является психостимулятором с чрезвычайно высоким потенциалом аддиктивности, в связи с чем получил широкое распространение в качестве наркотика.

История

Впервые синтезирован из эфедрина в 1893 году японским химиком Нагаи Нагаёси (англ.)русск.[3]. В 1919 году японским химиком Акирой Огатой (яп.)русск. был впервые синтезирован кристаллический метамфетамин[4].

В 30-е годы фармацевты фирмы Temmler Werke в Берлине использовали его как стимулирующее средство, первитин (pervitin). Начиная с 1938 года вещество применяли систематически и в больших дозах, как в армии, так и в оборонной промышленности (таблетки первитина официально входили в «боевой рацион» летчиков и танкистов).

Популярностью первитин пользовался и среди вождей Третьего рейха, вкупе с кокаином. В частности, Гитлер получал иньекции первитина от своего личного врача Теодора Мореля начиная с 1936 года, а после 1943 — по нескольку раз в день[5]. Попутно ему делались иньекции юкодала. Принимая вещества в таком сочетании, человек очень быстро «подсаживается», и избавиться от наркотической зависимости уже не может.

В СССР

В 1940—1941 годах изучались материалы по первитину из Германии, затем профессор О. Ю. Магидсон произвёл первый синтез (из фенилацетона)[6]. В 1942—1946 годах препарат получали из Англии, для военного применения. Промышленный синтез был налажен в 1946 году[7], и уже в 1948 первитин упоминается в справочнике Машковского[8].

Первитин применялся в психиатрической практике как психостимулятор, для лечения нарколепсии и депрессий различного происхождения. Впоследствии, приказом по Министерству здравоохранения СССР от 11 февраля 1954 г. он был отнесён к наркотикам[9][10][11], а в 1975 году его производство было прекращено и он был исключён из фармакопеи.

Действие

Расширенный зрачок не реагирует на свет

Периферическое

Метамфетамин химически (структурно) схож с адреналином, поэтому оказывает сильное адреномиметическое действие на периферическую нервную систему — сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, ускоряет сердцебиение, вызывает расширение зрачков, повышает функциональную активность скелетных мышц, особенно при утомлении. Это воздействие связано с активацией симпатической системы.

Центральное

На центральную нервную систему метамфетамин оказывает сильное и длительное психостимулирующее действие.

Механизм воздействия

Метамфетамин отличается от адреналина отсутствием гидроксильных групп, за счёт чего он липофилен и легко проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг. По той же причине он, в отличие от адреналина, не подвергается быстрому разрушению ферментом катехол-О-метилтрансферазой, а от разрушения моноаминоксидазой (МАО) его защищает дополнительная метильная группа, поэтому он действует на организм очень длительно (концентрация метамфетамина в крови уменьшается вдвое за 9–12 часов[12], поэтому при повторных приёмах препарата возможны явления кумуляции). Однако из-за сходства с молекулой адреналина (и норадреналина) метамфетамин всё же связывается с МАО, но при этом блокирует его действие, аналогично антидепрессантам — ингибиторам МАО. За счёт этого возрастает активность нейромедиаторов-моноаминов — норадреналина, серотонина и допамина, отвечающих, в частности, за регуляцию настроения и общей активности психики.

Однако основной нейрохимический механизм действия метамфетамина связан с его способностью вызывать высвобождение из нейронов естественных нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), что приводит к повышенному возбуждению соответствующих систем, особенно дофаминергической. Кроме того, он блокирует обратный захват высвобожденных медиаторов (включая серотонин), аналогично трициклическим антидепрессантам.

Основные эффекты

При правильном индивидуальном дозировании метамфетамин уменьшает чувство усталости, вызывает прилив сил, повышает умственную и физическую работоспособность, снижает потребность во сне и подавляет аппетит («анорексигенное» действие).

Метамфетамин является неконкурентным антагонистом снотворных средств, ослабляющим их действие и сокращающим его срок[1].

При злоупотреблении

При применении в высоких дозах помимо прилива сил возникает эйфория, нескончаемый поток мыслей, быстро сменяющих друг друга, полное отсутствие аппетита. Среди негативных эффектов выделяют стереотипность мышления, анорексию, нарушения регуляции сердечно-сосудистой системы, атактическое мышление. При серии инъекций (т. н. марафоне) без перерывов на еду и сон, после его прекращения следует чрезвычайно длительный период сна, упадок сил, апатия, депрессия, которые прекращаются после нормализации процессов в организме и восстановления здорового состояния нервной системы. При длительном злоупотреблении метамфетамин вызывает ощущение непроходящей усталости, депрессию, иногда с элементами паранойи.

Препарат вызывает сильную психическую, но не физическую зависимость. Синдром отмены метамфетамина имеет ярко выраженный характер, с преобладанием потери интереса к происходящему, утраты работоспособности, навязчивого желания вновь употребить препарат, но без соматических компонентов (за исключением общей слабости). Рецидивы употребления зависят от срока, частоты и степени злоупотребления, а также от личности больного.

Известны случаи курения кристаллов гидрохлорида метамфетамина, (т. н. «лёд», «айс», «стекло» и т. д.), которые в этих целях иногда специально приготавливаются в виде крупных кристаллов (а не мелкодисперсного порошка, в отличие от того первитина, который производят для интраназального применения). Это наиболее аддиктивный способ применения.

Последствия злоупотребления

  • Хроническое употребление:
Наиболее частым последствием является тромбофлебит, тромбоз вен. Также при хроническом употреблении развиваются психические расстройства, связанные с истощением нервной системы (астения, неврозы и др.), депрессии, психозы (с бредовой и/или галлюцинаторной симптоматикой). Согласно МКБ 10, вызываемые первитином психические и поведенческие расстройства относятся к категории F15.15.
  • Однократное употребление:
В результате одноразового употребления большой дозы метамфетамина отмечается нарушение сна и аппетита, которые могут продолжаться в течение двух суток после применения. Также отмечается усталость, повышенная раздражительность и отсутствие желания общаться, возможны головные боли в результате дегидрации организма. Через некоторое время после того, как опьяняющее действие заканчивается, может появиться тахикардия, тахипноэ и боли в сердце при физических нагрузках и в состоянии физического спокойствия, просыхание слизистой оболочки носа при интраназальном применении. Намного реже бывает проявление чувства несобранности и невнимательности, чаще всего возникающего вследствие повторных приемов метамфетамина до окончания действия.

Медицинское применение

Оборот и применение метамфетамина на территории РФ запрещены. В США он до сих пор используетется в медицинской практике под названием Desoxyn[13], и применяется как медикамент второго ряда, при неэффективности амфетамин-содержащих лекарств первого ряда (англ. Adderall, Dexedrine — соответственно, рацемата и D-изомера фенамина).

Применялся при лечении нарколепсии, психогенных депрессий, алкогольных депрессивных психозов и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, астенией, для временного устранения чувства усталости, повышения физической и умственной работоспособности.

Синтез

3 схемы синтеза метамфетамина

Схему на основе йодистоводородной кислоты — красного фосфора обычно осуществляют путем нагревания эфедрина или псевдоэфедрина с красным фосфором и йодистоводородной кислотой. Затем реакционную смесь фильтруют, подщелачивают и экстрагируют растворителем. Полученное основание метамфетамина представляет собой маслянистую жидкость, обычно называемую «метамфетаминовым маслом». Гидрохлорид кристаллизуют из этой жидкости с помощью эфира или ацетона и соляной кислоты. Другой способ кристаллизации состоит в том, что газообразный хлорид водорода продувают через раствор основания метамфетамина, что приводит к осаждению гидрохлорида. Йодистоводородную кислоту и красный фосфор можно заменить йодом и гипофосфорной кислотой (гипофосфатом натрия). Реакционную смесь, иногда называемую «бычьей кровью» или «винтом», которая не проходит дополнительной очистки и кристаллизации наркоманы могут непосредственно вводить внутривенно.

Разные оптические изомеры эфедрина/псевдоэфедрина дают в этом процессе разные оптические изомеры первитина. D-первитин, который проявляет более сильную стимулирующую, эйфоричную, «желаемую» активность на человеческий организм получается из D-псевдоэфедрина или L-эфедрина. L-первитин обладает меньшей частью позитивного воздействия как наркотик, поэтому D-первитин выше ценится на чёрном рынке и пользуется большей популярностью.[источник не указан 79 дней]

Восстановление по Берчу происходит путем восстановления эфедрина или псевдоэфедрина растворенным в аммиаке металлом . Реакция включает смешивание эфедрина или псевдоэфедрина с жидким аммиаком и металлическим натрием или литием при повышенном давлении. Затем смесь выдерживают до испарения газообразного аммиака. Выделение «метамфетаминового масла» проводят с помощью прямой экстракции растворителем и фильтрования. Продукт реакции дополнительно очищают путем образования гидрохлорида и перекристаллизации. При незаконном изготовлении восстановление по Берчу обычно представляет собой одностадийную реакцию, в которой используются легкодоступный аммиак и стружки лития, извлекаемого из аккумуляторов. Несмотря на это, в результате восстановления по Берчу обычно получается относительно «чистый» конечный продукт. Реакция с участием безводного аммиака небезопасна, и в подпольных лабораториях нередко происходят взрывы.

При использований метода Эмде эфедрин или псевдоэфедрин обычно вводят в реакцию с тионилхлоридом и получают промежуточный хлорэфедрин, который затем гидрируют над платиновым или палладиевым катализатором с получением метамфетамина.

Ещё один способ получения первитина — это взаимодействие фенилацетона и метиламина с одновременным восстановлением посредством амальгамированной алюминиевой фольги в щелочном растворе (например, метиламин-изопропанол-вода-гидроксид калия). Этот метод даёт продукт, содержащий оба оптических изомера в равных долях.

См. также

Примечания

  1. ↑ 1 2 Машковский М. Д. Лекарственные средства (пособие для врачей) в 2х частях, ч. 1. — 7-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1972. — 432 с.
  2. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства (пособие для врачей) в 2х частях, ч. 1. — 8-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1978. — 623 с.
  3. ↑ "The pH Levels of Different Methamphetamine Drug Samples on the StreetMarket in Cape Town", p.1, 2011, A. Bardow, Oral & Dental Research Institute, Faculty of Dentistry, University of the Western Cape
  4. ↑ Historical overview of methamphetamine. Vermont Department of Health. Архивировано из первоисточника 26 июня 2012. Проверено 29 января 2012.
  5. ↑ «Подавленный и сексуально зависимый ипохондрик — доктор раскрыл тайны Гитлера». Статья напечатана в газете La Repubblica.it (итал.) и переведена на русский язык сайтом «Инопресса» (рус.).
  6. ↑ Серейский М. Я. Стимуляторы нервной системы. — М.: Медгиз, 1943. — 124 с.
  7. ↑ Медицинская промышленность СССР — М., 1947, № 3, C. 36
  8. ↑ Машковский М. Д. Справочник о новых лекарственных препаратах (для врачей и фармацевтов) / Под общ. ред. проф. В. И. Скворцова. — М.: Медгиз, 1948. — С. 42-44. — 224 с.
  9. ↑ Справочник основных руководящих материалов по аптечному делу. М., 1954. С. 152-160, 196-201
  10. ↑ Информационный бюллетень для аптечных и медицинских учреждений Ленинграда и области. № 4. Л., 1959. С. 4—29
  11. ↑ Комментарий к Уголовному кодексу РСФСР / Под ред. М.Д. Шаргородского и Н.А. Беляева. Л., 1962. С. 377-378.
  12. ↑ Schep LJ, Slaughter RJ, Beasley DM (August 2010). «The clinical toxicology of metamfetamine». Clinical Toxicology (Philadelphia, Pa.) 48 (7): 675–94. DOI:10.3109/15563650.2010.516752. ISSN 1556-3650. PMID 20849327.
  13. ↑ Desoxyn (Methamphetamine Hydrochloride) Drug Information: User Reviews, Side Effects, Drug Interactions and Dosage. Архивировано из первоисточника 23 февраля 2012.

dic.academic.ru

Действие амфетамина на организм человека: механизм, сколько выводится, эффект

Существуют такие медикаменты, которые при курсовом приеме вызывают у пациентов серьезную зависимость и оказывают психостимулирующее воздействие посредством влияния на кору мозга. По сути пациенту с помощью подобных препаратов удается избавиться от одной патологии, но он приобретает другое заболевание. К сожалению, новая приобретенная болезнь приводит к изменению физико-химических параметров, а также к преобразованию сознания пациента, его личности и поведенческих качеств. Подобные последствия обычно вызывают препараты, на языке медиков именуемые амфетаминами.

Механизм действия амфетамина

Основным действием амфетаминов является стимуляция деятельности органических гормонов – норадреналина и адреналина. Подобное воздействие на человеческий организм приводит к сужению сосудистого просвета, скачкам давления, повышению сахара в составе кровеносной жидкости, восстановлению нормальной бронхиальной проходимости, противоаллергическому воздействию и пр. Другими словами, амфетамины оказывают влияние на нервную систему человека.

Амфетамины считаются лидерами по зависимости наркотического происхождения, в силу чего их сегодня не используют в российской медицине. Хоть после употребления амфетаминов пациент и получает положительный заряд вроде эмоционального подъема и бодрости, эти препараты являются наркотиками, вызывающими весьма тяжелые последствия для определенных систем и организма в целом.

Воздействие на организм

Амфетамин относится к группе препаратов, оказывающих психостимулирующее воздействие на все органические структуры, особенно нервносистемные. Действие подобных средств основано на активации производства адреналиновых нейромедиаторов. Адреналин часто называют стрессовым гормоном, потому как он продуцируется преимущественно в ситуациях, носящих экстремальный характер.На видео принцип действия амфетамина:

Центральные и периферические эффекты

Стимулирующее нервносистемное воздействие амфетамина заключается в таких проявлениях, как:

  • Хорошее настроения;
  • Ощущение уверенности в себе;
  • Повышение активности речевого и двигательного характера;
  • Стимуляция работоспособности;
  • Снижение сонливости и пр.

Но у амфетаминового воздействия бывает и негативный эффект, который проявляется в треморе конечностей, нарушениях сна и беспокойстве, психозах и периодических панических атаках.

Если имеет место амфетаминовая зависимость, то у пациента может развиться шизофренически обусловленное психическое расстройство. Подобная побочная реакция обычно возникает на фоне длительного превышения дозировки, хотя бывает, что психические нарушения возникают после разового приема препарата. После его отмены негативная симптоматика обычно проходит самостоятельно.

Временами возникает и несколько иной эффект  – стереотипная манера поведения. Подобная реакция проявляется в многочасовом повторении какого-либо конкретного действия. Кроме того, препарат влияет и на сердечно-сосудистую систему, вызывая тахикардию, повышение артериального давления, лихорадку и прочие симптомы.

Толерантность и сенсибилизация

Если амфетамин употребляется регулярно, то со временем к таким побочным реакциям, как сердечно-сосудистое воздействие, повышение эмоционального фона и плохой аппетит добавляется и толерантность. Поэтому пациенты, регулярно принимающие препарат, просто вынуждены повышать дозировку лекарства.

Если же лечение направлено на устранение гиперактивности и недостатка внимания у детей или устранение нарколептического синдрома взрослых пациентов, то адекватные терапевтические дозы привыкания не вызывают.

Отличительной особенностью амфетамина является его способность к формированию обратной толерантности или сенсибилизации. Например, регулярный прием препарата способен спровоцировать стереотипное поведение и повышенную активность. Подобная реакция возможна даже при нечастом приеме препарата.

Зависимость

Зависимость от амфетаминаПоскольку амфетамин является средством наркотического происхождения, то он может спровоцировать психологически обусловленную зависимость у пациента. Подобный негативный эффект проявляется тягой к употреблению амфетамина. Пациенты часто проявляют особенное рвение в попытке достать данный препарат. Подобная зависимость связана с влиянием препарата на мозговые отделы, ответственные за позитив и обучение.

Нельзя однозначно утверждать о наличии физически обусловленной зависимости от препарата, потому как внезапное прекращение его приема вызывает ощущение сонливости и усталости, депрессивного состояния, способствующего совершению суицидальных действий. Подобные проявления часто относят к симптоматике синдрома отмены либо рассматривают в качестве реакции на дефицит питания и сна, характерный в случае регулярного употребления препарата.

Метаболизм

Амфетамин отличается быстрой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта, после чего компоненты препарата равномерно рассортировываются по всем органическим тканям. Максимально возможная концентрация в организме обычно устанавливается примерно через полчаса-час после приема. Примерно такой же временной промежуток является и временем действия самого амфетамина.

Препарат не способен к печеночному метаболизму, он выводится в первоначальном виде вместе с уриной. Что касается того, сколько выходит амфетамин, то здесь стоит отметить, что настоятельно рекомендуется избегать употребления ощелачивающих продуктов, потому как подобная пища значительно увеличивает период полураспада препарата, который в среднем составляет порядка 12 часов.

gidmed.com


Смотрите также

. ">